ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ KTÜ ACİL TIP A.B.D. ARŞ. GÖR. DR. MUSTAFA ŞİŞMAN KTÜ FARABİ ACİL TIP A.B.D ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ SUNUMU 1 SUNUM PLANI • • • • • Etki Mekanizmaları AS’ de Kullanım Endikasyonları Kontrendikasyonları Yan Etkileri Böbrek yetmezliği ve KC yetmezliğinde doz ayarlanması • Gebelikte Kullanımı • Önemli ilaç etkileşimleri KTÜ FARABİ ACİL TIP A.B.D ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ SUNUMU 2 1928 Penicillin 1932 Sulphonamides 1939 Gramicidin 1930 1940 1942 1943 1945 1947 1949 1948 1952 Streptomycin & Bacitracin Cephalosporins Chloramphenicol & Chlorotetracycline Neomycin Trimethoprim Oxytetracycline Erythromycin 1956 1957 Vancomycin Kanamycin 1961 1963 1964 1966 1967 1968 Nalidixic acid Gentamicin 1971 1972 Tobramycin Cephamycins & Minocycline Fluoroquinolones Oxazolidinones 1950 1960 Clindamycin 1970 1980s 1990s 2000 Streptogramin Daptomycin KTÜ FARABİ ACİL TIP A.B.D ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ SUNUMU 3 ETKİ MEKANİZMALARI • Antibakteriyel ilaçların bakteriyostatik ya da bakterisidal etki özelliği vardır. – Bakteri hücre duvar sentezini inhibe ederek ve otolitik enzimlerini aktive ederek – Sitoplazma membran permeabilitesini bozarak – Bakteri ribozomlarında protein sentezini inhibe ederek – DNA ve RNA sentezini [nükleik asit sentezini] bozarak – Antimetabolit etki KTÜ FARABİ ACİL TIP A.B.D ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ SUNUMU 4 KTÜ FARABİ ACİL TIP A.B.D ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ SUNUMU 5 4 KTÜ FARABİ ACİL TIP A.B.D ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ SUNUMU 6 ETKİ MEKANİZMALARI • Hücre Duvarına Etkili Ajanlar: β-Laktamlar Diğerleri Penisilinler Sefalosporinler Glikopeptidler Vankomisin Teikoplanin Telavansin Daptomisin Kolistin Polimiksin B KRİPTİK TONSİLİT RP/: I. DEPOSİLİN 1.2 MÜ DIB(bir) S:1X1 (IM) II. AFERİN FORTE TB. DIB(bir) S:3X1 III. KLOROBEN GARGARA DIB(bir) S:4X1 KTÜ FARABİ ACİL TIP A.B.D ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ SUNUMU 7 ETKİ MEKANİZMALARI • Protein Sentezin İnhibe Edenler: 30S Aminoglikozidler Tetrasiklin 50S Makrolidler Klindamisin TOPLUM KÖKENLİ PNÖMONİ RP: / I. KLACİD 500 MG TB DIB(bir) S:2X1 II. NAC 600 MG EFF. TB. DIB(bir) S:2X1 III. PAROL TB. DIB(bir) S:3X1 KTÜ FARABİ ACİL TIP A.B.D ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ SUNUMU 8 ETKİ MEKANİZMALARI • Nükleik Asit Sentezini İnhibe Edenler: Florokinolonlar Rifampin Nitrofurantoin HASTANE KÖKENLİ PNÖMONİ RP:/ I:TAVANİC 500 MG DIB(bir) s:2x1 I: AVELOX 400 MG DIB(bir) S:1X1 II. NAC 600 MG EFF. TB. DIB(bir) S:2X1 III. PAROL TB. DIB(bir) S:3X1 KTÜ FARABİ ACİL TIP A.B.D ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ SUNUMU 9 ETKİ MEKANİZMALARI • Enzim İnhibitörleri: Sülfonamidler Trimetoprim Fosfomisin İYE RP:/ I: PİYELOSEPTİL 50 MG 30 CAP. DIB(bir) S:2X2 (5 GÜN) I:BACTRİM FORTE 800/160 MG DIB(bir) S:1X1 (3 GÜN) I:MONUROL SAŞE DIB(bir) S:1X1 II: ÜRİSPAS 200 MG DIB(bir) S:3X1 KTÜ FARABİ ACİL TIP A.B.D ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ SUNUMU 10 KTÜ FARABİ ACİL TIP A.B.D ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ SUNUMU 11 AS’DE KULLANIM ENDİKASYONLARI • Başarılı bir etkinlik için, spesifik enfeksiyona hangi bakteriyel patojenin yol açtığını ve bu patojeni içine alan antimikrobiyal spektruma sahip antibiyotiği bilmek gerekir • İlaca direnç geliştiği durumlarda seçilen ilaca karşı bir alerji hikayesi varsa ve yüksek yan etki riski mevcutsa ilaç değiştirilebilir KTÜ FARABİ ACİL TIP A.B.D ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ SUNUMU 12 KTÜ FARABİ ACİL TIP A.B.D ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ SUNUMU 13 ANTİBİYOTİK DOZU VE DOZ AYARLANMASI • Başarılı bir tedavi için antibiyotiği uygun dozda vermek gerekir • Menenjit, Endokardit, Osteomiyelit gibi ilaç penetrasyon sorunu varlığında en yüksek dozun kullanımı önerilmektedir • Renal yetmezlik durumunda böbrekten elimine olan birçok antibiyotik için doz ayarlanması gerekmektedir KTÜ FARABİ ACİL TIP A.B.D ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ SUNUMU 14 KTÜ FARABİ ACİL TIP A.B.D ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ SUNUMU 15 ANTİBAKTERİYEL İLAÇLARIN YAN ETKİLERİ VE KONTRENDİKASYONLARI • Alerjik reaksiyonlar ve direkt farmakolojik kökenli toksisite antibiyotiklerin genel iki yan etki kategorisidir • Alerjik reaksiyonların dozla ilişkili yoktur ve önlenemez • Basit deri lezyonlarından , epidermal nekroliz veya anaflaktik reaksiyonlara kadar hayatı tehdit eden boyutlarda ciddi durumlara yol açabilirler. KTÜ FARABİ ACİL TIP A.B.D ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ SUNUMU 16 • Direkt doz ilişkili toksisite ilacın farmakolojik özelliklerinin bir sonucudur • Bu reaksiyonlar vücutta birikmiş ilaç yeterince yüksekse meydana gelebilir • Doz ilişkili yan etkiler tipik olarak ilaç kesilince geri döner KTÜ FARABİ ACİL TIP A.B.D ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ SUNUMU 17 KTÜ FARABİ ACİL TIP A.B.D ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ SUNUMU 18 KONTRAENDİKASYONLAR VE İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ • İlaç Alerjisi: • Genellikle kullanılması düşünlen bir ilaca ilişkin alerji öyküsü kontraendikasyon nedenidir • Bu durum daha çok penisilin veya sefalosporin alerjisi ile ilgilidir • Hastalarda %1-10 arasında penisilin alerjisi rapor edilmektedir KTÜ FARABİ ACİL TIP A.B.D ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ SUNUMU 19 KTÜ FARABİ ACİL TIP A.B.D ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ SUNUMU 20 • İlaç Etkleşimleri: • İki mekanizma öne çıkmakta; 1. Oral antibiyotiklerin emilmesinin inhibe edilmesi. Bu etkileşime en iyi örnek tetrasiklin ve florokinolonların iki değerlikli katyonlarla (Ca, Mg, Fe ) verilmesi KTÜ FARABİ ACİL TIP A.B.D ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ SUNUMU 21 • İlaç Etkleşimleri: • İki mekanizma öne çıkmakta; 2. Bazı antibiyotiklerin KC de sitokrom P450 enzimini inhibe ederek diğer ilaçların metabolizmasını yavaşlatması Siprofloksasin, klaritromisin ve TMP-SMX bu enzim inhibisyonunu yapabilir KTÜ FARABİ ACİL TIP A.B.D ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ SUNUMU 22 KTÜ FARABİ ACİL TIP A.B.D ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ SUNUMU 23 ANTİVİRAL İLAÇLAR BAKTERİYEL MENENJİT VİRAL PNÖMONİ ORDER I: SEFTRİAKSON 2X2 GR – İV II:VANKOMİSİN 4X500 MG - İV RP:/ I.TAMİFLU 75 MG TB DIB(bir) S:2X1 KTÜ FARABİ ACİL TIP A.B.D ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ SUNUMU 24 KTÜ FARABİ ACİL TIP A.B.D ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ SUNUMU 25 KTÜ FARABİ ACİL TIP A.B.D ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ SUNUMU 26