MEDAFEİN 20 TABLET FORMÜLÜ: Beher tablet: Parasetamol………………500 mg Kafein……………………. 30 mg içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Farmakodinamik Özellikleri: Parasetamol, hipotalamusdaki ısı düzenleyici merkeze etki etmek suretiyle antipiretik aktivitesini gösterir. Analjezik aktivitesini ise merkezi sinir sisteminde prostaglandin sentezini inhibe ederek ağrı uyarısını inhibe eder ve ağrı eĢiğini yükselterek gösterir. Parasetamol küçük dozlarda protrombin zamanına etki etmez, ürikozürik ilaçların etkilerini antagonize etmez. Kafein santral sinir sistemi stimulanı bir madde olup, nöronların fosfodiesteraz enzimini inhibe ederek ve santral sinir sistemindeki siklik 3’ – 5’- adenozin monofosfat (cAMP) seviyesini artırır. Kafeinin farmakolojik etkisinin çoğundan bu cAMP sorumludur. Farmakokinetik Özellikleri: Parasetamol gastro-intestinal kanaldan kolayca emilir ve çoğu vücut dokularına dağılır. Oral alım sonrası doruk plazma düzeylerine 10-60 dakika içerisinde eriĢilir. Plazma proteinlerine düĢük oranlarda bağlanır. Terapötik yarı-ömrü 3 saat civarındadır. Parasetamol baĢlıca karaciğerde metabolize olur ve idrar yoluyla glukuronik ve sülfat konjugatları halinde atılır. Kafein oral alımının ardından hızla ve tamama yakın olarak absorbe olur ve merkezi sinir sistemi, fetal dokular ve anne sütü içeren tüm vücuda dağılır. Plazma yarılanma ömrü yaklaĢık 3 saattir. Kafein yetiĢkinlerde hemen hemen tümüyle ve idrar yolu ile metabolitleri halinde ve yaklaĢık % 3’ü de değiĢmeden atılmaktadır. Eliminasyon yarı-ömrü yetiĢkinlerde yaklaĢık 3-6 saat iken, bu süre yeni doğanlarda 100 saati aĢabilmektedir. ENDİKASYONLARI: Hafif ve orta Ģiddetli ağrılar ile ağrının ateĢe eĢlik ettiği durumlarda endikedir. KONTRENDİKASYONLARI: Parasetamole ve kafeine, formülasyonun diğer bileĢenlerine aĢırı duyarlı olduğu bilinenlerde, ciddi böbrek ve karaciğer yetmezliği olanlarda ve hemolitik anemi hastalarında, bilinen glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği olanlarda kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER: Karaciğeri etkileyen diğer ilaçlarla birlikte kullanımı sırasında dikkatli olunmalıdır. AzalmıĢ böbrek ve karaciğer fonksiyonları ilacın dikkatle kullanımını gerektirir. 1/4 Hepatik nekroz görülebilir. Hepatik nekroz parasetamolün aĢırı dozda, doza bağlı bir komplikasyonudur. 12-48 saat içinde karaciğer enzimleri yükselir. Protrombin zamanı uzayabilir. Ancak, klinik semptomlar dozun alınmasından 1-6 gün sonrasına kadar görülmeyebilir. 10 günün üzerinde alınması durumunda toksisite görülmesi olasıdır. Ağrılı durumlarda: çocuklarda 5 günden daha uzun, yetiĢkinlerde 10 günden daha uzun süre doktora danıĢılmadan kullanılmamalıdır. Yüksek ateĢte (39.5 o C’den daha fazla) 3 günden uzun süren ateĢli durumlarda doktora danıĢılmadan kullanılmamalıdır. Karaciğeri etkileyen diğer ilaçlarla birlikte kullanımı sırasında dikkatli olunmalıdır. AzalmıĢ böbrek ve karaciğer fonksiyonları ilacın dikkatle kullanımını gerektirir. Alkolik karaciğer hastalığı olanlarda kullanılmaz. Alkol alan kiĢilerde hepatotoksisite riski nedeniyle günlük alınan parasetamol dozunun 2 gramı aĢmaması gerekir. Çok fazla kafein, sinirlilik, irritabilite, uykusuzluk ve çarpıntıya neden olabileceğinden bu ilaç kullanılırken kafein içeren ilaçların, yiyeceklerin ve içeceklerin alımı sınırlandırılmalıdır. Gebelerde ve emziren annelerde kullanımı (Kategori – C): Parasetamol, plasentaya ve anne sütüne geçmektedir. Her iki durumda da zararlı olduğuna dair veriler mevcut değildir. Kafein, plasentaya geçer. Çok yüksek dozlarda verildiğinde düĢük ya da fetus geliĢiminde yavaĢlamaya, bununla beraber, gebelik sırasında yüksek dozların kullanımı da fetusta kalp ritminde probleme neden olabilir. Kafein düĢük miktarlarda anne sütüne geçmesine rağmen, bebeklerde birikebilir. Genel prensiplere uygun olarak mutlak gerekmedikçe kullanımından kaçınılmalı ve doktor tavsiyesine göre kullanılmalıdır. Araç ve Makine Kullanımı Üzerine Etkileri: Araç ve makine kullanımı üzerine herhangi bir etkisi tespit edilmemiĢtir. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER: Yan etkiler genellikle hafif olup, ilacın kesilmesi ile kaybolurlar. Bazı hastalarda hematolojik bozukluklar (trombositopeni, lökopeni, pansitopeni, nötropeni vb.) görülebilir. Pankreatit, cilt kızarıklıkları ve diğer alerjik reaksiyonlar, anemi, analjezik nefropati, hepatit ve steril piyori çok nadir olarak ortaya çıkabilir. Ayrıca kafeine bağlı olarak eksitasyon, çarpıntı, uykusuzluk gibi geçici etkiler oluĢabilir. "BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ." İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ: Parasetamol; alkol bağımlılarında, hepatik enzimleri indükliyen ve hepatotoksik ilaç kullananlarda hepatotoksisite riskini artırabilir. 2/4 Kumarin ya da indandion türevi antikoagülanlarla ve fenotiyazinle birlikte uzun süreli parasetamol kullanımı, antikoagülan etkide artıĢa neden olabilir. Sitokrom P450 etkisi: CYP1A2 enzim substratı (az), CYP2E1 ve 3A3/4 enzim substratı. Barbitüratlar, karbamazepin, hidantoin, rifampin ve sülfinpirazon parasetamolün hepatotoksik potansiyelini artırabilir ve ağrı kesici etkisini azaltabilir. Ġzoniazid, parasetamolün hepatotoksik potansiyelini artırabilir. Kronik alkol kullanımı, parasetamol toksisite riskini artırır.Warfarinin etkisini artırabilir. Fenotiyazin ile parasetamolün birlikte kullanımı ciddi hipotermiye neden olabilir. Klorstiramin, parasetamol absorpsiyonunu azaltabilir (en az 1 saat sonra kullanılmalıdır). 5- hidroksindol asetik asit testinde yanlıĢ sonuç verebilir. Parasetamolün salisilatlarla uzun süreli birlikte kullanımı nefrotik yan etkilere neden olabilir. Parasetamol ile birlikte kullanımı kloramfenikolün serum düzeylerinde hafif bir artıĢa neden olabilir. Kafeinle aynı anda merkezi sinir sistemini uyaran ilaçların kullanılması merkezi sinir sisteminin aĢırı uyarılması ile sonuçlanabilir, sinirlilik, irritabilite, uykusuzluk ya da konvülsiyonlar ya da kardiyak aritmiler gibi istenmeyen etkiler görülebilir. Lityum; kafein lityumun üriner atılımını artırır ve bu nedenle lityumun terapötik etkisini azaltır. Furazolidon, prokarbazin ve selegiline içeren monoamin oksidaz inhibtörleri; kafeinin yüksek dozları MAO inhibitörleri ile beraber aynı anda kullanıldığında tehlikeli kardiyak aritmiler ya da ciddi hipertansiyon görülebilir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU: Medafein tablet hekim tarafından baĢka türlü önerilmemiĢse; 15 yaşından büyük çocuklar ve yetişkinler: Günde 1-3 kez olmak üzere 1-2 tablet verilir. Günlük maksimum doz Parasetamol üzerinden 4 g’ dır (8 tablet). Uzun süreli tedavilerde ise günlük maksimum doz 2.6 g’ ı (5 tablet) geçmemelidir. Alkol alan kiĢilerde hepatotoksisite riski nedeniyle günlük alınan parasetamol dozunun 2 gramı aĢmaması gerekir. 12-15 yaş arası: Günde 1-3 kez olmak üzere 1 tablet verilir. Günlük doz en çok 50 mg/kg olmalıdır. 12 yaşın altındaki çocuklarda Medafein Tablet kullanılmamalıdır. 3/4 Medafein Tablet ateĢ düĢürücü olarak kullanıldığında; ağrıların yetiĢkinlerde 10 gün, çocuklarda ise 5 gün boyunca devam etmesi, ateĢin ise 3 gün boyunca sürmesi halinde ek bir tedavi gerekebileceğinden mutlaka hekime baĢvurulmalıdır (bkz. Uyarılar). Not: Medafein Tablet’in alınma aralıkları en az 4 saat olmalıdır. DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ: Akut intoksikasyon sırasında ilk 24 saat içerisinde bulantı, kusma ve karın ağrısı oluĢabilir. Sarılık ve hepatik yetmezlik belirtileri ise 2-3 gün sonra ortaya çıkabilir. Bir defada 10 g veya daha yüksek miktarlarda alınması belirgin akut karaciğer nekrozu oluĢturur. Tedavisi için, destekleyici önlemlerin yanı sıra antidot olarak N-asetil sistein uygulanır. Ġlk 8-10 saat içinde i.v. infüzyonla uygulanması etkili olmaktadır. Antidotal tedaviye baĢlanma süresi uzadıkça etkili olma özelliği azalmaktadır. N-asetil sistein oral yoldan da verilebilir. i.v. olarak 20 saat boyunca toplam 300 mg/ kg dozunda, oral yoldan ise baĢlangıçta 140 mg/ kg sonra 4 saatte bir toplam 17 kez 70 mg/ kg dozunda uygulanır. Tedavi 72 saatte tamamlanır. SAKLAMA KOŞULLARI 25 o C’ nin altındaki oda sıcaklığında ve orjinal ambalajında çocukların ulaĢamayacakları yerlerde saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI Medafein Tablet, 20 tabletlik blister ambalajda piyasaya sunulmuĢtur. RUHSAT TARİHİ VE NO : 23.09.2002 – 201/10 RUHSAT SAHİBİ : Koçak Farma Ġlaç ve Kimya Sanayi A.ġ. BağlarbaĢı, Gazi Cad. No: 64-66 Üsküdar / ĠSTANBUL İMAL YERİ : Koçak Farma Ġlaç ve Kimya Sanayi A.ġ. Organize Sanayi Bölgesi Çerkezköy / TEKĠRDAĞ REÇETE ĠLE SATILIR Prospektüs son onay tarihi: 16.08.2006 4/4