Hyperium1 mg


Hyperium 1 mg
FORMÜL:
Beher tablette 1 mg rilmenidin dihidrojenofosfat bulunmaktadır.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ:
FARMAKODİNAMİK ÖZELLİKLERİ:
Antihipertansif özellikli bir okzazolin olan Rilmenidin 1 mg, gerek meduller gerekse periferal vazomotor
yapılar üzerinde etkilidir. Imidazolin reseptörlerine, serebral alfa-2-adrenerjik reseptörlerden daha fazla afinite
göstermesi nedeniyle alfa-2 agonistlerden ayrılır.
Rilmenidin1 mg, genetik olarak hipertansif sıçanlarda, doza bağımlı olarak antihipertansif etki gösterir. Alfa-2
agonistleri ile görülen merkezi nörofarmakolojik etkiler, hayvanlarda sadece antihipertansif etki dozlarının
üzerindeki dozlarda görülür. Özellikle sedatif etki daha az belirgindir.
Antihipertansif aktivite ve nörofarmakolojik etkilerin ayrıĢımı insanlar üzerinde yapılan çalıĢmalar ile de
doğrulanmıĢtır.
Rilmenidin 1 mg’ın sistolik ve diyastolik kan basıncı üzerindeki hem ayakta hem yatar durumda
antihipertansif etkinliği doza bağımlıdır. Plasebo ve referans ürünlerle mukayeseli olarak yapılan çift-kör
çalıĢmalar ile tedavi dozlarında (günde tek doz 1 mg veya 2 seferde toplam 2 mg) Rilmenidin’in hafif ve orta
derecede hipertansiyonda etkili olduğu ortaya konmuĢtur. Bu etki 24 saat boyunca ve egzersiz sırasında devam
etmektedir. Bu sonuçlar tolerans geliĢtirmeksizin, uzun dönemde teyit edilmiĢtir.
Plasebo kontrollü çift-kör çalıĢmalarda günde 1 mg doz ile Rilmenidin’in dikkat testlerini etkilemediği
gösterilmiĢtir. Yan etki (uyku hali, ağız kuruluğu, kabızlık) insidansının plasebo ile görülenden farklı olmadığı
ortaya konmuĢtur.
EĢdeğer antihipertansif dozda uygulanan referans alfa-2 agonistine karĢı yapılan çalıĢmalarda da günde 2 mg
dozunda Rilmenidin ile yan etki insidansı ve bu etkilerin Ģiddetinin anlamlı derecede düĢük olduğu
gösterilmiĢtir.
Rilmenidin 1 mg, normal tedavi dozlarında kardiyak fonksiyonları değiĢtirmemekte, tuz ve su retansiyonuna
neden olmamakta, metabolik dengeyi bozmamaktadır:
- Rilmenidin alımından sonra antihipertansif etkinlik 24 saat sürmekte, kalp debisi değiĢmeksizin
toplam periferik direnç azalmaktadır. Kontraktilite ve kalp elektrofizyolojisi belirtileri
etkilenmemektedir.
- Rilmenidin postüral hipotansiyona sebep olmamakta (özellikle yaĢlılarda) ve egzersiz sırasında kalp
hızındaki fizyolojik artıĢı ile etkileĢmemektedir.
- Rilmenidin, renal kan akımını, glomerüler filtrasyonu veya filtrasyon fraksiyonunu değiĢtirmemekte,
böbrek fonksiyonlarını etkilememektedir.
- Rilmenidin glükoz metabolizmasını (insüline bağlı olan veya olmayan diyabet hastaları dahil)
korumakta ve lipid metabolizmasını etkilememektedir.
FARMAKOKİNETİK ÖZELLİKLERİ:
Oral yoldan alındığında emilimi hızlıdır. Tek doz 1 mg Rilmenidin alımdan sonra maksimum plazma
konsantrasyonu olan 3.5 ng/ml’ye, 1.5-2 saatte ulaĢılır. Ġlacın mutlak biyoyararlanımı, hepatik ilk-geçiĢ etkisi
olmadığından %100’e yakındır.
Plazma proteinlerine %10’dan az oranda bağlanır, dağılma hacmi 5 l/kg’dır.
Rilmenidin çok zayıf metabolize olur. Ġdrarda eser miktarda bulunan metabolitler oksazolin halkasının
hidrolizi veya oksidasyonundan kaynaklanmaktadır. Bu metabolitlerin alfa-2 agonist aktivitesi yoktur.
Esas olarak böbrekler yoluyla elimine edilir. Alınan dozun % 65’i değiĢmeden idrarla elimine olur.
Eliminasyon yarı ömrü 8 saattir.
Hyperium 1 mg
1/4
Tekrar eden uygulamada:
Hyperium, plazmada kararlı konsantrasyona 3 günde ulaĢır ve 10 günden daha uzun süre bu düzeyin
korunduğu gösterilmiĢtir.
Hipertansiyon hastalarında uzun süreli tedavide (2 senelik süreyle 1 mg’lık dozda) plazma konsantrasyonunun
sabit düzeylerde seyrettiği gösterilmiĢtir.
YaĢlı hastalarda; 70 yaĢ ve üzerindeki hastalarda yapılan farmakokinetik çalıĢmalar, ilacın atılım yarıömrünün 12 saat olduğunu göstermiĢtir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda atılım yarı-ömrü 11 saattir.
Atılımın esas olarak böbrek yoluyla olması nedeniyle, böbrek yetmezliğinin derecesi ile orantılı olarak
atılımda bir yavaĢlama görülmüĢtür. Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klirensi 15 ml/dak’dan
düĢük) ilacın atılım yarı ömrü yaklaĢık 35 saattir.
ENDİKASYONLARI:
Arteryal hipertansiyon.
KONTRENDİKASYONLARI:
AĢağıdaki vakalarda bu ilaç KESĠNLĠKLE KULLANILMAMALIDIR:
- ġiddetli depresyon
- ġiddetli böbrek yetersizliği (kreatinin klirensi < 15 ml/dak)
- Sultoprid ile kombine olarak
Bu ilacın GENEL OLARAK KULLANILMAMASI gereken vakalar:
- Alkol ile birlikte
- Kalp yetmezliğinde kullanılan beta-blokörler (bisoprolol, karvedilol, metoprolol) ile birlikte
- Gebelikte ve emzirmede
UYARILAR/ÖNLEMLER:
- Tedavi ani olarak kesilmemeli, doz yavaĢ yavaĢ azaltılmalıdır.
- Yakın geçmiĢinde inme, miyokard infarktüsü hikayesi olan hastalarda tıbbi
gözetim altında uygulanmalıdır.
- Elde yeterli çalıĢma ve veri olmadığından çocuklarda kullanılmamalıdır.
GEBELİK VE EMZİRMEDE KULLANIMI:
GEBELİK KATEGORİSİ: X
- Hamilelerde kullanımından kaçınılmalıdır.
- Rilmenidin 1 mg anne sütüne geçer; dolayısıyla emzirenlerde kullanılmamalıdır.
Araç ve makine kullananlarda:
Normal tedavi dozları (1-2 mg) geçildiğinde veya dikkati azaltıcı etkileri bilinen diğer bazı ilaçlarla beraber
kullanıldığında, araç, makina vs. kullanan kiĢilerin muhtemel bir uyku hali durumuna karĢı uyarılmaları
gerekmektedir.
YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER:
Bildirilen yan etkiler, normal tedavi dozlarında nadir, hafif ve geçicidir: Asteni, çarpıntı, uykusuzluk, uyku
hali, eforda yorgunluk, abdominal ağrı, ağız kuruluğu, diyare, deri döküntüleri , çok daha nadir olarak
Hyperium 1 mg
2/4
ekstremitelerin soğuk olması , postüral hipotansiyon , seksüel Ģikayetler, anksiyete, depresyon, pruritus, ödem,
kramp, konstipasyon, sıcak basması gibi belirtiler bildirilmiĢtir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER:
Kontraendike kombinasyonlar
- Sultoprid
Ventrikül aritmi riskini artırır. Özellikle torsades de pointes (ventriküler taĢikardik kalp ritm bozukluğu).
Tavsiye edilmeyen kombinasyonlar
- Alkol
Alkol kullanımı ilacın sedatif etkisini artırır. Dikkat bozukluğu araç ve makine kullanmayı tehlikeli hale
getirilebilir. Alkollü içecekler ve alkol içeren ilaçlar kullanılmamalıdır.
- Kalp yetmezliğinde kullanılan beta-blokörler ile (bisoprolol, carvedilol, metoprolol)
- Sempatik tonusun merkezi redüksiyonu ve merkezi etkili antihipertansif ajanların vasodilator etkisi beta
blokör ve vazodilatörlerle tedavi gören kalp yetmezliği olan hastalarda tehlikeli olabilir.
- Hyperium 1 mg’ın etkisi kısmen antagonize olacağından MAO inhibitörleri ve trisiklik antidepresanlar ile
birlikte kullanılması tavsiye edilmemektedir.
Kullanımında tedbir gerektiren kombinasyonlar
- Baklofen
- Beta-blokörler
- “Torsades de pointes” hastalığına neden olan ilaçlar:
 Sınıf I a antiaritmik ajanlar (kinidin, hidrokinidin, disopiramid)
 Sınıf III antiaritmik ajanlar (amiodaron, dofetilid, ibutilid, sotalol)
 Bazı nöroleptikler: fenotiyazinler (klorpromazin, levomepromazin, tiyoridazin), benzamidler
(amisulprid, sulpirid, tiyaprid), butirofenonlar (droperidol, haloperidol), diğer nöroleptikler
(pimozid)
 diğer ilaçlar: bepridil, sisaprid, difemanil, eritromisin IV, halofantrin, mizolastin, moksifloksasin,
pentamidin, spiramisin IV, vinsamin IV.
Dikkate alınması gereken kombinasyonlar
- Alfa-blokörler
- Amifostin
- Kortikosteroidler, tetrakosastid (sistemik yol) (Addison hastalığında replasman terapi olarak kullanılan
hidrokortizon)
- Nöroleptikler, imipramin antidepresanlar
- Diğer SSS depresanları: morfin türevleri (analjezikler, antitüssif ajanlar ve replasman tedavileri),
benzodiyazepinler, anksiyolitikler, hipnotikler, nöroleptikler, sedatif H 1 histamin antagonistleri, sedatif
antidepresanlar (amitriptilin, doksepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin), diğer merkezi etkili
antihipertansif ajanlar, talidomid, pizotifen, indoramin.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU:
Doktor baĢka Ģekilde tavsiye etmedikçe önerilen doz sabah alınmak üzere günde 1 mg’dır (1 tablet). Bir ay
zarfında yeterli yanıt alınamazsa , günlük doz bir sabah, bir akĢam alınmak üzere (yemeklerden önce) 2 mg’a
çıkarılabilir.
YaĢlı hastalarda ve diyabetiklerde doz ayarlamasına gerek yoktur.
Kreatinin klirensi 15 ml/dak’ın altına düĢmedikçe böbrek yetmezliği olan hastalarda da doz ayarlamasına
gerek yoktur.
Hyperium 1 mg
3/4
DOZ AŞIMI :
Bugüne dek hiçbir doz aĢımı vakası bildirilmemiĢ olmakla beraber teorik olarak aĢırı doz alımlarında
görülecek semptomlar, hipotansiyon ve vijilans bozuklukları olacaktır. Bu durumda derhal gastrik lavajı
takiben, sempatomimetik ilaçlar uygulanmalıdır. Rilmenidin 1 mg. zayıf oranda diyalize olur.
SAKLAMA KOŞULLARI:
Ambalajında, kuru yerde 300C’nin altında, oda sıcaklığında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI:
Hyperium 1 mg. her biri 1 mg rilmenidin içeren 30 tabletlik blister ambalajlarla piyasaya arz edilmiĢtir.
Müseccel isim sahibi
:SERVIER ĠLAÇ VE ARAġTIRMA A.ġ.
Beybi Giz Kule, Meydan sok. No: 28 K:22-23
34398 Maslak/ĠSTANBUL
Tel: 0212 329 14 00 Faks: 0212 290 20 30
: 18.08.1995
: 97/54
: LES LABORATOIRES SERVIER INDUSTRIE
45520 Gidy-FRANSA
: ABDĠ ĠBRAHĠM ĠLAÇ SAN. VE TĠC. A.ġ.
Hadımköy / ĠSTANBUL
: Les Laboratoires Servier-FRANSA
Prospektüs onay tarihi
: 19.02.2007
Ruhsat sahibi
Ruhsat tarihi
Ruhsat no
Üretim yeri
Ambalajlandığı yer
REÇETE ĠLE SATILIR
DOKTORA DANIġMADAN KULLANMAYINIZ
ÇOCUKLARIN ULAġAMAYACAKLARI YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ
BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ.
Hyperium 1 mg
4/4