CİPRO 400 mg/200 ml İ.V.

CİPRO® 400mg/200ml
İ.V. infüzyon için çözelti içeren flakon
FORMÜLÜ : Her 200 ml infüzyon çözeltisi; 400 mg Siprofloksasin’e eşdeğer
Siprofloksasin Laktat içerir.
Yardımcı madde olarak; 24,6 mg Laktik asit, 1800 mg Sodyum klorür ve k.m.
Enjeksiyonluk su 200 ml içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
Farmakodinamik Özellikleri :
Siprofloksasin sentetik bir fluorokinolon derivesi olup kuvvetli bir bakterisid etkiye
sahiptir. Etki mekanizması bakterilerin, bakteriyel replikasyonu, transkripsiyonu, onarımı
ve rekombinasyon için gerekli olan topoizomeraz II (DNAgiraz) ve topoizomeraz IV
enzimlerini inhibe etmesi yoluyladır. Siprofloksasin bakterilerin hem yavaş (stasyoner)
hem de çabuk (logaritmik) bölünme ve büyüme fazlarında etkilidir. Siprofloksasin diğer
antibiyotiklerle kombine edilirse additif etki ve sinerjik etki (özellikle beta-laktam
antibiyotikleriyle) gözlenir. Siprofloksasin’i de içeren florokinolon grubu antibiyotiklerin
etki mekanizması penisilinler, sefalosporinler, aminoglikozitler, makrolidler ve
tetrasiklinlerden farklıdır. Bu nedenle bu sınıftaki antibiyotiklere dirençli olan
mikroorganizmalar Siprofloksasin ve diğer kinolonlara karşı duyarlıdır. Siprofloksasin ve
diğer sınıftaki antibiyotikler arasında bilinen bir çapraz rezistans yoktur. İn vitro
Siprofloksasin rezistansı çok basamaklı mutasyonlarla yavaş yavaş gelişir.
Mikrobiyoloji :
Siprofloksasin aşağıdaki mikroorganizmaların çoğu suşuna gerek in vitro, gerekse klinik
enfeksiyonlarda etkilidir (Bkz. ENDİKASYONLAR).
Aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar :
Enterococcus faecalis (Birçok suşlar orta derecede duyarlıdır)
Staphylococcus aureus (Sadece metisiline duyarlı suşları)
Staphylococcus epidermidis (Sadece metisiline duyarlı suşları)
Staphylococcus saprophyticus
Streptococcus pneumoniae (Penisiline duyarlı suşları)
Streptococcus pyogenes
Aerobik gram-negatif mikroorganizmalar :
Citrobacter diversus
Citrobacter freundii
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Klebsiella pneumoniae
Moraxella catarrhalis
Morganella morganii
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Providencia stuartii
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
İn vitro olarak Siprofloksasin aşağıdaki mikroorganizmalara karşı aktivite gösterir.
Bununla beraber Siprofloksasin’in bu mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların
tedavisindeki güvenilirliği ve etkinliği yeterli ve iyi kontrol edilmiş araştırmalarla
belirlenmiş değildir.
Aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar :
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Streptococcus pneumoniae (Penisiline duyarlı suşları)
Aerobik gram-negatif mikroorganizmalar :
Acinetobacter iwoffi
Aeromonas hydrophila
Campylobacter jejuni
Edwardsiella tarda
Enterobacter aerogenes
Klebsiella oxytoca
Legionella pneumophila
Neisseria gonorrhoeae
Pasteurella multocida
Salmonella enteritidis
Salmonella typhi
Shigella boydii
Shigella dysenteriae
Shigella flexneri
Shigella sonnei
Vibrio cholerae
Vibrio parahaemolyticus
Vibrio vulnificus
Yersinia enterocolitica
Burkholderia cepacia’nın çoğu suşları ve Bacterium fragilis’i de içeren anaerobik bakteriler
ve
Clostridium
difficile
Siprofloksasin’e
dirençlidir.
Ayrıca
Stenotrophomonas
maltophilia’nın bazı suşları da ilaca dirençlidir.
Farmakokinetik Özellikler :
Absorbsiyon :
Sağlıklı gönüllülere 60 dakika süren intravenöz infüzyonla 200 mg Siprofloksasin
verilmesinden sonra ortalama maksimum serum konsantrasyonu 2.1 µg/ml, 12 saat
sonunda ise 0.1 µg/ml olarak bulunmuştur. 400 mg’lık dozla ortalama maksimum
konsantrasyon
4.6 µg/ml, 12 saat sonunda 0.2 µg/ml’dir.
12 saatte bir 60 dakika süren intravenöz infüzyonla Siprofloksasin
verilmesinden sonra serumda kararlı durum (steady-state) konsantrasyonları
(µg/ml)
İnfüzyonun başlamasından sonra geçen süre
Doz
30 dakika
1 saat
3 saat
6 saat
8 saat
12 saat
200 mg
1.7
2.1
0.6
0.3
0.2
0.1
400 mg
3.7
4.6
1.3
0.7
0.5
0.2
İntravenöz olarak verilen Siprofloksasin’in farmakokinetiği 200-400 mg doz aralığında
doğrusaldır. Oral Siprofloksasin’in mutlak biyoyararlılığı %70-%80 kadardır. İntravenöz
infüzyonla verilen Siprofloksasin’de ise ilk geçiş etkisiyle kayıp görülmez. Eğri Altındaki
Alanlar (EAA) karşılaştırıldığında 12 saatte bir verilen 500 mg’lık oral dozla, 12 saatte bir
verilen 400 mg’lık intravenöz dozun biyoeşdeğer olduğu görülür.
60 dakikada i.v. infüzyonla verilen 400 mg Siprofloksasin’in Cmaks (maksimum plazma
konsantrasyonu)’ı oral yolla verilen 750 mg dozla görülene yakındır. 12 saatte bir verilen
200 mg’lık i.v. dozla görülen EAA oral yolla verilen 250 mg’ın eğrisiyle aynıdır.
Dağılım :
İlaç hemen hemen bütün doku ve sıvılara geçer. Serebrospinal sıvıdaki konsantrasyonları
serumdakinin % 10’undan daha azdır.
Metabolizma :
Siprofloksasin’in i.v. olarak verilmesinden sonra idrardan 3 metabolit elde edilmiştir.
Bunlar verilen dozun % 10’u kadardır. Siprofloksasin serum proteinlerine %20-%40
oranında bağlanır.
Atılım :
Serum eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 5-6 saat, total klerensi 35 L/saat’tir. İntravenöz
uygulamadan sonra verilen dozun %50-%70’i değişmeden idrarla atılır. Bu şekilde verilen
200 mg’lık bir dozdan sonra idrar konsantrasyonları 0-2 saat aralığında yaklaşık
200 µg/ml’dir. 8-12 saat aralığında 15 µg/ml’nin üstündedir. 400 mg’lık bir dozun i.v.
olarak verilmesinden sonra ise idrar konsantrasyonları 0-2 saat aralığında 400 µg/ml’nin
üstünde,
8-12 saat aralığında 30 µg/ml’nin üstündedir. Renal klerens 22 L/saat’tir Bir dozdan
sonra, genelde Siprofloksasin’in idrarla atılması 24 saatte sonlanır.
Özel hasta grupları :
Geriatrik hastalar :
Siprofloksasin’in oral (tek doz) ve intravenöz (tek ve çoklu doz) formlarıyla yapılan
farmakokinetik çalışmalar, genç yetişkinlerle karşılaştırıldığında yaşlı hastalarda (>65
yaş) Siprofloksasin’in plazma konsantrasyonunun daha yüksek olduğunu göstermektedir.
Cmaks %16-40 artmış olmasına karşın, EAA’daki ortalama artış yaklaşık %30’dur. Bu
durum yaşlılarda renal klerensin azalmasına bağlanabilir. Yaşlılarda eliminasyon yarı
ömrü hafifçe uzar (yaklaşık %20). Bu farklılıklar klinik açıdan önemli olarak
değerlendirilmemektedir.
Pediatrik hastalar :
Yaşları 4 ay ve 7 yaş arasında değişen 16 pediatrik hastaya 10 mg/kg dozda tek doz oral
Siprofloksasin süspansiyonu verilmesinden sonra ortalama Cmaks değeri 2.4 µg/ml (1.53.4 µg/ml aralığında) ve ortalama EAA 9.2 µgxsaat/ml (5.8-14.9 µgxsaat/ml aralığında)
olarak bulunmuştur. Aşikar bir yaşa bağımlılık yoktur ve çoklu dozlamaya bağlı (10
mg/kg, günde 3 defa) Cmaks ve EAA değerlerinde önemli bir yükselme olmamıştır.
İntravenöz Siprofloksasin verilen (10 mg/kg, 1 saat süreli infüzyon) ağır sepsisi olan
pediatrik hastalarda, 1 yaşından küçük 10 hastada ortalama C maks değeri 6.1 µg/ml (4.68.3 µg/ml aralığında), EAA değeri 17.4 µgxsaat/ml (11.8-32.0 µgxsaat/ml aralığında);
yaşları 1-5 arasında değişen 10 hastada ortalama Cmaks değeri 7.2 µg/ml (4.7-11.8 µg/ml
aralığında), EAA değeri 16.5 µgxsaat/ml (11.0-23.8 µgxsaat/ml aralığında) olarak
bulunmuştur. Bu değerler yetişkinler için belirlenen terapötik doz aralığındadır. Çeşitli
enfeksiyonları olan pediatrik hastalarda yapılan popülasyon farmakokinetik analizlerine
göre, ilacın pediatrik hastalardaki öngörülen ortalama yarı ömrü 4-5 saattir ve oral
süspansiyonun biyoyararlanımı yaklaşık %60’tır.
Böbrek hastalığı :
Böbrek fonksiyonu azalan hastalarda Siprofloksasin’in yarı ömrü hafifçe uzar ve doz
ayarlaması gerekebilir.
Karaciğer hastalığı :
Yapılan çalışmalarda stabil kronik karaciğer sirozu olan hastalarda Siprofloksasin’in
farmakokinetiğinde anlamlı bir değişiklik gözlenmemiştir; ancak, akut hepatit yetmezliği
olan hastalarda Siprofloksasin’in farmakokinetiği tam olarak belli değildir.
ENDİKASYONLARI :
CİPRO® İ.V. aşağıdaki mikroorganizmaların duyarlı suşlarının neden olduğu
enfeksiyonların tedavisinde endikedir.
Yetişkin hastalarda :
Üriner sistem enfeksiyonları : Escherichia coli (İkincil bakteriyemiyi içeren vakalar),
Klebsiella pneumoniae ssp pneumoniae, Enterobacter cloaceae, Serratia marcescens,
Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Citrobacter diversus,
Citrobacter freundii, Pseudomonas aeruginosa, metisiline duyarlı Staphylococcus
epidermidis, Staphylococcus saprophyticus ve Enterococcus faecalis’in etken olduğu idrar
yolu enfeksiyonlarında.
Bakteriyel prostatit : Escherichia coli veya Proteus mirabilis’in etken olduğu kronik
bakteriyel prostatitte
Alt solunum yolu enfeksiyonları : Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae ssp
pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa,
Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae ve penisiline duyarlı Streptococcus
pneumoniae’nın etken olduğu alt solunum yolu enfeksiyonlarında.
Ayrıca Moraxella catarrhalis’in etken olduğu kronik bronşitin akut alevlenmelerinde.
(Not : Klinik çalışmalarda etkili olmasına rağmen, Streptococcus pneumoniae’nın yol
açtığı şüpheli yada teşhis edilmiş pnömoni tedavisinde ilk seçenek değildir.)
Nozokomiyal pnömoni : Haemophilus influenzae veya Klebsiella pneumoniae’nın neden
olduğu.
Akut sinüzit : Haemophilus influenzae, penisiline duyarlı Streptococcus pneumoniae
suşları veya Moraxella catarrhalis’in neden olduğu.
Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları : Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae ssp
pneumoniae, Enterobacter cloaceae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia
stuartii, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Pseudomonas aeruginosa, metisiline
duyarlı Staphylococcus aureus, metisiline duyarlı Staphylococcus epidermidis ve
Streptococcus pyogenes’in etken olduğu deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarında.
Kemik ve eklem enfeksiyonları : Enterobacter cloaceae, Serratia marcescens,
Pseudomonas aeruginosa’nın etken olduğu enfeksiyonlarda.
Karın içi enfeksiyonlar (Metronidazol ile birlikte kullanılır) : E.coli, Pseudomonas
aeruginosa, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae veya Bacteroides fragilis’in etken
olduğu karın içi enfeksiyonlarda
İmmün sistemi zayıflamış hastaların profilaksisinde : İmmünosupresiflerle tedavi
görenlerde, nötropenik hastalarda veya enfeksiyon riskinin yüksek olduğu durumlarda
profilaktik olarak.
Pediatrik hastalarda (1–17 yaş):
Komplike üriner sistem enfeksiyoları ve Piyelonefrit : Escherichia coli’nin neden
olduğu.
Yetişkinler ve pediatrik hastalarda:
Akciğer Şarbonu (Maruz kalma sonrası) :
Havaya dağılmış Bacillus anthracis’e maruz kalmayı takiben hastalığın ortaya çıkışını
azaltmak veya ilerlemesini yavaşlatmak için endikedir.
KONTRENDİKASYONLARI :
CİPRO® İ.V., Siprofloksasin’e, kinolon derivelerine veya ürünün içerdiği maddelerden
herhangi birine karşı aşırı duyarlılık gösteren kimselerde kullanılmamalıdır.
Tizanidin ile birlikte kullanımı kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER :
SİPROFLOKSASİN’İN GÜVENİLİRLİĞİ VE ETKİNLİĞİ HAMİLE KADINLARDA VE
SÜT VEREN ANNELERDE BELİRLENMİŞ DEĞİLDİR.
Siprofloksasin henüz gelişmesini tamamlamamış deney hayvanlarına oral yolla
verildiğinde topallığa yol açmıştır. Ağırlık taşıyan eklemlerin histopatolojik incelenmesinde
kıkırdak dokusunda kalıcı lezyonlar bulunmuştur. Diğer fluorokinolon bileşikleri de çeşitli
hayvan türlerinin henüz gelişmesini tamamlamamış yavrularında kıkırdak lezyonlarına ve
artropatiye neden olmuştur.
 İdrarın alkalinizasyonu kristalüriye neden olabilir. Siprofloksasin alan hastalar bol su
içmeli, alkali idrardan kaçınmalıdırlar.
 Siprofloksasin tedavisi sırasında süperenfeksiyonlar görülebilir. Özellikle enterokolit
vakalarında dışkı kültürü ve duyarlılık testleri yapılmalıdır. Antidiyareik ilaçlar
kullanılmamalıdır.
Yaşlılarda böbrek fonksiyonları azalmış olduğundan Siprofloksasin dikkatle
kullanılmalı, gerekirse doz azaltılmalıdır.
Merkezi sinir sistemi bozuklukları :
Siprofloksasin ve diğer kinolonlarla tedavi sırasında konvülsiyonlar, intrakraniyal basınç
artışı ve toksik psikozlar bildirilmiştir. Ayrıca baş dönmesi, konfüzyon, tremor,
halüsinasyon ve depresyon görülebilir. Bu etkiler ilk dozdan sonra ortaya çıkabilir. Böyle
durumlarda ilaç kesilmeli ve uygun tedavi yöntemleri uygulanmalıdır. Siprofloksasin
konvülsiyona yatkın olanlarda (serebrovasküler hastalık, epilepsi) dikkatle kullanılmalıdır.
Teofilin :
Siprofloksasin ile birlikte teofilin alanlarda ciddi ve ölümcül reaksiyonlar
bildirilmiştir. Bunlar kalp durması, konvülsiyonlar, solunum yetmezliği ve status
epileptikustur. İki ilacın birlikte kullanımından kaçınılmalıdır. Bu mümkün
olmazsa teofilinin serum konsantrasyonları izlenmeli ve gerektiğinde doz
ayarlaması yapılmalıdır.
Aşırı duyarlılık reaksiyonları :
Kinolon tedavisi sırasında nadiren ölümcül olarak sonlanabilen ciddi hipersensitivite
(anafilaktik) reaksiyonları bildirilmiştir. Bu reaksiyonlara kardiyovasküler kollaps, bilinç
kaybı, vücutta karıncalanma hissi, farinkste veya yüzde ödem, dispne, ürtiker ve kaşıntı
gibi belirtiler eşlik edebilir. Bunlar ilk dozdan sonra görülebilir. Tedavi için adrenalin, i.v.
kortikosteroidler, oksijen kullanılır, entübasyon gerekebilir.
Psödomembranöz kolit :
Bütün antibiyotiklerde olduğu gibi Siprofloksasin tedavisi sırasında da
Clostridium difficile üremesine bağlı olarak psödomembranöz enterokolit
görülebilir. Hafif vakalarda ilacın kesilmesi yeterlidir. Ağır vakalarda sıvı ve
elektrolitler, vitamin, ek protein ve C. difficile’ye karşı etkili bir antibiyotik
gerekebilir.
Cilt :
Kinolon
antibiyotikleri
kullananlarda
fotosensitivite
reaksiyonları
bildirilmiştir.
Siprofloksasin kullanan hastalar doğrudan güneş ışığında kalmaktan kaçınmalıdır.
Tendon üzerine etkisi :
Siprofloksasin ve diğer kinolonlarla tedavi görenlerde aşil tendonu kopması bildirilmiştir.
Siprofloksasin tedavisi sırasında hasta, bir tendonda ağrı, iltihap veya kopmadan şikayet
ederse tedavi kesilmelidir.
Böbrek yetmezliği :
Siprofloksasin böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. İlerlemiş
böbrek yetmezliğinde doz ayarlaması gereklidir (Bkz. KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU)
Uzun süren tedavilerde periyodik olarak renal, hepatik ve hematopoetik sistem
fonksiyonları uygun testlerle kontrol edilmelidir.
Sitokrom P450 (CYP450) :
Siprofloksasin hepatik CYP1A2 enzimlerinin inhibitörüdür. Siprofloksasin'in; başlıca
CYP1A2 enzimleriyle metabolize olan diğer ilaçlarla birlikte verilmesi durumunda (teofilin,
metilksantin, tizanidin gibi) bu ilaçların plazma konsantrasyonlarında yükselmeye yol açar
ve Siprofloksasin ile birlikte kullanılan bu ilaçların klinik olarak önemli farmakodinamik
yan etkilerinin görülmesine sebep olabilir.
Periferal nöropati :
Siprofloksasin veya diğer kinolonları kullanan hastalarda parestezi, hipoestezi, disestesi
ve zayıflığa neden olan küçük ve/veya büyük aksonları etkileyen nadir duyusal veya
sensimotor aksonal polinöropati olguları rapor edilmiştir.
Eğer hastada ağrı, yanma hissi, vücutta karıncalanma hissi, uyuşukluk ve/veya zayıflık
gibi nöropati semptomları görülürse veya hastada hafif dokunma, ağrı, sıcaklık, pozisyon
algılama, kemik duyarlığı ve/veya motor kuvvet hissinde azalma olduğu düşünülüyorsa,
geridönüşümsüz bir durumu önlemek amacıyla Siprofloksasin tedavisi sonlandırılmalıdır.

Gebelikte ve Emzirme Döneminde Kullanımı :
Gebelikte kullanımı : Gebelik kategorisi C’dir. Hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve
kontrollü araştırmalar bulunmamaktadır. Siprofloksasin gebelikte ancak umulan faydaları
fetus için olası risklere üstünse kullanılmalıdır.
Emzirme Döneminde kullanımı : Siprofloksasin anne sütüne geçer. Emzirilen
bebeklerde ciddi advers etkilere neden olabileceğinden ya emzirmeye ya da
Siprofloksasin tedavisine son verilmelidir.
Araç ve Makine kullanmaya etkisi : Siprofloksasin merkezi sinir sisteminde baş
dönmesi, konfüzyon, tremor, halüsinasyon, ajitasyon gibi yan etkilere neden olabilir.
Hastalar bu yönde uyarılmalıdır.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER :
İlaçla ilgili olarak en sık bildirilen yan etkiler bulantı (%2.5), diyare (%1.6), anormal
karaciğer fonksiyon testleri (%1.3), kusma (%1.0) ve kaşıntı (%1.0)’dır.
Hastaların %1’inden azında bildirilen diğer yan etkiler ise şunlardır :
Tüm beden : Abdominal ağrı ve rahatsızlık, ayaklarda ağrı, ekstremitelerde ağrı, ağrı.
Kardiyovasküler Sistem : Kardiyovasküler kollaps, aritmi, taşikardi, kardiyak üfürüm,
çarpıntı, atrial flutter, ventriküler ektopi, senkop, hipertansiyon, hipotansiyon, anjina
pektoris, miyokard enfarktüsü, kalp ve solunum durması, serebral tromboz, (trombo)
flebit, vazodilatasyon, migren.
Merkezi Sinir Sistemi : Baş dönmesi, uykusuzluk, kabus görme, halüsinasyon, manik
reaksiyon, irritabilite, titreme, ataksi, konvülsiyon, letarji, uyuklama, kuvvetsizlik,
sersemlik, kırıklık, anoreksi, fobi, kişilik kaybı, depresyon, parestezi, paranoya, toksik
psikoz, disfazi, konfüzyon, başta hoşluk, huzursuzluk ve endişe hali.
Gastrointestinal Sistem : Ağız mukozasında ağrı ve ülser oluşması, ağızda kandida
enfeksiyonu, ağzda kuruluk, gastrointestinal kanama, hepatit, bağırsak tıkanması, ikter,
C.difficile kaynaklı diyare, psödomembranöz kolit, pankreatit, hepatik nekroz, bağırsak
delinmesi, dispepsi, epigastrik ağrı, kabızlık, anoreksi, disfaji, gaz.
Hematolojik/Lenfatik : Agranülositoz, protrombin zamanının uzaması, peteşi,
lenfadenopati.
Metabolik/Nütrisyonel : Amilaz ve lipaz yükselmesi.
Kas/Eklem : Artralji, eklem sertliği, boyun ve göğüs ağrısı; çene, kol veya sırt ağrısı,
eklemlerde sertleşme, gut krizi, myastenia gravis.
Renal/Ürogenital : İnterstisyel nefrit, nefrit, renal yetmezlik, böbrek taşı oluşumu,
poliüri, idrar retansiyonu, üretral kanama, vajinit, asidoz, hemorajik sistit, sık idrara
çıkma, asidoz, jinekomasti, göğüs ağrısı, kristalüri, silendirüri, kandidüri, hematüri ve
albuminüri.
Solunum Sistemi : Solunum durması, dispne, epistaksis, larinks veya akciğer ödemi,
hıçkırık, hemoptizi, bronkospazm, akciğer embolisi, solunumda güçlük, plevral dökülme,
burun kanaması.
Deri/Hipersensitivite : Eritema multiforme/Stevens-Johnson sendromu, eksfolyatif
dermatit, toksik epidermal nekroliz, vaskülit, kaşıntı, ürtiker, fotosensitivite, yüzde
kızarma (flushing), ateş, titreme, anjiyoödem; yüz, boyun, dudak, konjunktiva, el veya
alt ekstremite ödemi, purpura, deri kandidiazis’i, hiperpigmentasyon, eritema nodosum,
vezikül, terlemede artış, tromboflebit, yanma hissi, parestezi, eritem, şişme, anafilaktik
şoka kadar gidebilen alerjik reaksiyonlar.
Duyu Organları : Görmede bulanıklık, bozulma (ışıkların yanıp sönmesi, renk algılamada
değişiklik, ışıkların aşırı parlaklığı, diplopi, kromatopsi), göz ağrısı, nistagmus; kulak
çınlaması, işitme kaybı; koku alma hissinin azalması, kaybolması; ağızda kötü tat.
Bildirilen yan etkilerin çoğu hafif ve orta derecede olup ilacın kesilmesiyle tedaviye gerek
kalmadan geçmiştir.
Laboratuvar Test Anomalileri : İlaçla ilgileri belirsiz olarak aşağıdaki laboratuvar test
değişmeleri bildirilmiştir :
Hepatik
Hematolojik
Renal
: ALT (SGPT), AST (SGOT), alkalen fosfataz, LDH, bilirubin yükselmeleri
: Eozinofili, lökopeni, trombositopeni, trombositoz, pansitopeni
: Serum kreatinin ve BUN’de yükselme, kristalüri, silendirüri, hematüri
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ :
1) Siprofoksasin ile birlikte kullanıldığında teofilinin serum konsantrasyonları yükselebilir
ve eliminasyon yarı ömrü uzayabilir. Bu da teofilinin toksisite riskini arttırır. Bu
nedenle iki ilacı birlikte kullanmaktan kaçınılmalıdır. İki ilacın beraber kullanılması
halinde ise serum teofilin konsantrasyonları yakından takip edilmelidir.
2) Siprofloksasin kafein metabolizmasını etkileyerek kafeinin klerensini azaltabilir ve yarı
ömrünü uzatabilir.
3) Siklosporin tedavisi gören hastalarda Siprofloksasin geçici kreatinin yükselmesine
neden olabilir.
4) Fluorokinolonlar varfarin ve derivelerinin antikoagülan etkisini arttırabileceğinden,
Siprofloksasin’i bir oral antikoagülan ile birlikte alan hastalarda protrombin zamanı
dikkatle izlenmelidir.
5) Probenesid, Siprofloksasin’in renal tübüler sekresyonunu inhibe ederek plasma
seviyelerini yükseltebilir.
6) Siprofloksasin ile fenitoini birlikte kullanan bazı hastalarda serum fenitoin düzeyinde
değişmeler (artma veya azalma) bildirilmiştir.
7) Sülfonilüre sınıfından bir antidiyabetik olan gliburid ile Siprofloksasin’in birlikte
kullanılması nadiren ağır hipoglisemi ile sonuçlanabilir.
8) Magnezyum, alüminyum veya kalsiyum içeren antasidler; sukralfat, didanosin, demir,
kalsiyum, çinko gibi divalen ve trivalen katyonlar birlikte alındıklarında
Siprofloksasin’in absorpsiyonunu azaltırlar. Bu sebepten dolayı sözkonusu maddeleri
içeren ilaçlar Siprofloksasin’den 2 saat sonra veya 6 saat önce alınmalıdırlar.
9) Siprofloksasin süt veya yoğurtla birlikte alınırsa absorpsiyonu önemli derecede azalır.
10) Yapılan bir farmakokinetik çalışmada, Siprofloksasin’in (500 mg, günde iki kez, 3 gün
süreyle) tizanidin (4 mg’lık tek doz) ile birlikte kullanıldığında; tizanidinin serum
konsatrasyonlarında önemli derecede yükselmiş olması (EAA değerinin 10 kat, Cmaks
değerinin 7 kat artması) ve tizanidinin sedatif ve hipotansif etkilerini kuvvetlendirmesi
nedeniyle tizanidin, Siprofloksasin ile birlikte kullanılmamalıdır.
11) Siprofloksasin ile metronidazol birlikte kullanıldığında, her iki ilacın da serum
konsantrasyonları değişmemiştir.
12) Siprofloksasin ile metotreksatın aynı anda uygulanması, metotreksatın renal
tübüllerden geçişini inhibe ederek metotreksatın plazma düzeylerinde artışa neden
olabilir. Bu, metotreksat ile bağlantılı toksik reaksiyonların riskini artırabilir. Bu
yüzden, metotreksat ile tedavi gören hastalar, aynı anda Siprofloksasin tedavisi de
endike olduğunda dikkatle izlenmelidir.
13) Preklinik çalışmalar, non-steroidal antiinflamatuvar ilaçların (asetil salisilik asit hariç)
çok yüksek dozlardaki kinolonlarla kombinasyonlarının konvülsiyonları provoke ettiğini
göstermiştir.
14) Siprofloksosin’in 400 mg dozda her 8 saatte bir i.v. infüzyon şeklinde, 50 mg/kg
dozda her 4 saatte bir i.v. piperasilin sodyum ile kombine uygulanmasından sonra,
ortalama Siprofloksasin konsantrasyonları 30 dakika sonra 3.02 µg/ml ve 6-8. saat
arasında 1.18 µg/ml olarak ölçülmüştür.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZAJ :
Yetişkinlerde dozaj ve kullanım :
CİPRO® İ.V. erişkinlere 60 dakika süreli intravenöz infüzyonla dozaj tablosunda gösterilen
dozlarda verilmelidir. Seyreltilmiş bir çözeltinin büyük bir ven içerisine yavaş infüzyonu
hastanın rahatsızlığını ve ven’de görülebilecek irritasyon riskini azaltır.
Bir hasta için dozu tayin ederken enfeksiyonun cinsi ve şiddeti, mikroorganizmanın
duyarlılığı, hastanın immün sisteminin sağlamlığı ve hepatik, renal fonksiyonlarının
durumu dikkate alınmalıdır.
Aşağıdaki tablo doz belirlenmesinde yardımcı olabilir :
Enfeksiyon***
Üriner sistem
Kronik bakteriyel
prostatit
Alt solunum
yolu
Nozokomiyal
pnömoni
Akut sinüzit
Deri ve yumuşak doku
Kemik ve eklem
Karın içi**
Febril nötropenik
hastaların ampirik
tedavisi
Akciğer Şarbonu*
(Maruz kalma sonrası)
YETİŞKİNLER İÇİN DOZ ŞEMASI
Tip ve Ağırlık
Birim Doz
Doz Aralığı
Hafif/Orta
200 mg
12 saat
Ağır/Komplike
400 mg
12 saat
Tedavi Süresi
7-14 gün
7-14 gün
Hafif/Orta
400 mg
12 saat
28 gün
Hafif/Orta
Ağır/Komplike
400 mg
400 mg
12 saat
8 saat
7-14 gün
7-14 gün
Hafif/Orta/Ağır
400 mg
8 saat
10-14 gün
Hafif/Orta
Hafif/Orta
Ağır/Komplike
Hafif/Orta
Ağır/Komplike
Komplikasyonlu
400
400 mg
400 mg
400 mg
400 mg
400 mg
12 saat
12 saat
8 saat
12 saat
8 saat
12 saat
10 gün
7-14 gün
7-14 gün
En az 4-6 hafta
En az 4-6 hafta
7-14 gün
400 mg
8 saat
50 mg/kg
24 g/gün
geçilmez
4 saat
7-14 gün
400 mg
12 saat
60 gün
Ağır
Siprofloksasin
+
piperasilin
----
* Hastalık şüphesi varsa veya kesin teşhis konulmuşsa hemen ilacın uygulanmasına
başlanmalıdır. Bu endikasyon, klinik sonuçlara göre değil, insanlarda ulaşılan
Siprofloksasin serum konsantrasyonunun yeterli olacağı öngörüsüne dayanılarak
onaylanmıştır.
** Metronidazol ile birlikte kullanılır.
*** Endikasyonlar bölümünde belirtilen patojenlerin sebep olduğu
Yetişkinlerde CİPRO® İ.V.’den oral dozlamaya geçilmesi :
Doktor uygun gördüğünde CİPRO® İ.V.’den oral CİPRO®’ya geçilebilir. Eşdeğer oral ve
parenteral CİPRO® dozları aşağıda gösterilmiştir :
Eşdeğer EAA’ya sahip doz rejimleri
CİPRO® FİLM TABLET (oral doz)
CİPRO® İ.V. (parenteral doz)
12 saatte bir 250 mg film tablet
12 saatte bir 200 mg İ.V.
12 saatte bir 500 mg film tablet
12 saatte bir 400 mg İ.V.
12 saatte bir 750 mg film tablet
8 saatte bir 400 mg İ.V.
Parenteral ilaç ürünleri hastaya verilmeden önce içinde partiküller olup olmadığını
anlamak için gözle incelenmelidirler.
Böbrek fonksiyonu azalmış yetişkinler :
Siprofloksasin başlıca böbrek yoluyla atılsa da metabolize olarak kısmen safra ve bağırsak
yoluyla da elimine olur. Böbrek yoluyla atılım azaldığında bu alternatif yollar azalmayı
kompanse eder. Yine de ağır böbrek yetmezliğinde doz ayarlaması önerilir. Aşağıdaki
tabloda renal fonksiyonu azalmış hastalarda önerilen başlangıç ve idame dozları
gösterilmiştir :
Böbrek Fonksiyonları Bozuk Hastalarda Tavsiye Edilen
Başlangıç ve İdame Dozları
Kreatinin Klerensi ml/dakika
Dozaj
> 30
Mutad doz uygulanır
5-29
18-24 saatte bir 200-400 mg
Serum kreatinin konsantrasyonu eldeki tek bilgi ise kreatinin klerensi aşağıdaki formüle
göre tahmin edilebilir :
Kreatinin Klerensi ml/dk = Vücut ağırlığı (kg) x (140 – yaş)
72 x serum kreatinin (mg/dl)
Kadınlarda kreatinin klerens : 0.85 x Erkeklerde kreatinin klerens
Serum kreatinin değerleri böbrek fonksiyonunun kararlı düzeyde (steady states) olduğu
zamanlarda ölçülmelidir. Böbrek fonksiyonları değişme gösteriyorsa veya böbrek
yetmezliği ile birlikte karaciğer yetmezliği de varsa hasta dikkatle izlenmelidir.
Pediatrik hastalarda dozaj ve kullanım :
CİPRO® İ.V. doz tablosundaki dozlara göre verilmelidir. Pediatrik hastalarda kontrollere
göre yan etkilerin sıklığında artış gözlenmiştir. Bunlara eklemler ve çevrelerindeki
dokulardaki reaksiyonlar da dahildir.
Komplikasyonlu idrar yolları enfeksiyonları ve piyelonefrit için Siprofloksasin’in dozu ve
veriliş yolu hastalığın şiddetine göre tayin edilir. Klinik araştırmalarda orta derecede ve
ağır enfeksiyonu olan hastalarda tedaviye 8 saatte bir 6-10 mg/kg CİPRO ® İ.V. ile
başlanmış ve doktorun önerisine göre oral tedaviye (12 saatte bir 10-20 mg/kg)
geçilmiştir.
Enfeksiyon
Komplikasyonlu
idrar yolu
enfeksiyonları
veya piyelonefrit
(1-17 yaş arası
hastalar)
Akciğer
Şarbonu**
(Maruz
kalma
sonrası)
*
PEDİATRİK DOZ KILAVUZU
Veriliş Yolu
Doz (mg/kg)
İntravenöz
Oral
İntravenöz
Oral
6-10 mg/kg (doz
başına maksimum
400 mg sınırı 51 kg’ın
üstündeki hastalarda
bile aşılmamalıdır)
10 mg/kg-20 mg/kg
(doz başına
maksimum 750 mg
sınırı 51 kg’ın
üstündeki hastalarda
bile aşılmamalıdır)
10 mg/kg (doz başına
maksimum 400 mg)
15 mg/kg (doz başına
maksimum 500 mg)
Doz
Aralığı
Tedavi
Süresi
8 saatte bir
10-21 gün*
12 saatte
bir
12 saatte
bir
12 saatte
bir
60 gün
Klinik araştırmalarda toplam tedavi süresi doktor tarafından tayin edilmiştir.
** Bacillus anthracis’in varlığı kesinse veya varlığından şüphe ediliyorsa ilaç tedavisine
derhal başlanmalıdır. Bu endikasyon, klinik sonuçlara göre değil, insanlarda ulaşılan
Siprofloksasin serum konsantrasyonunun yeterli olacağı öngörüsüne dayanılarak
onaylanmıştır.
Orta derecede ve ağır böbrek yetmezliği olan pediatrik hastalar, komplikasyonlu idrar
yolları enfeksiyonları ve piyelonefrit araştırması dışında tutulmuştur. Bu hastalarda doz
ayarlaması konusunda bilgi bulunmamaktadır.
CİPRO® İ.V. İNFÜZYON İÇİN ÇÖZELTİ İÇEREN FLAKON’un hastaya verilmesi :
CİPRO® İ.V. çözeltisi doğrudan ven içerisine 60 dk sürecek bir infüzyon şeklinde verilir.
CİPRO® İ.V. çözeltisi tek başına verilmeli, başka bir infüzyon çözeltisi ile
karıştırılmamalıdır. Eğer hastanın damarına Y tipi bir infüzyon seti veya iki ayrı ilacı aynı
anda ve değişik hızlarda veren bir infüzyon aygıtı (piggyback method of infusion) bağlıysa
diğer ilaçların durdurularak CİPRO® İ.V’nin tek başına verilmesi tavsiye edilir. Eğer
CİPRO® İ.V.’nin yanı sıra başka bir ilacın infüzyon şeklinde verilmesi gerekiyorsa CİPRO®
İ.V. ve diğer ilaç ayrı verilmelidir.
GEÇİMLİLİK VE STABİLİTE :
Siprofloksasin’in enjektabl çözeltileri 0.5 mg/ml ile 2.0 mg/ml arası konsantrasyonlarda
aşağıdaki intravenöz çözeltilerle seyreltildiğinde soğutucuda veya oda sıcaklığında 14 gün
stabildir :
%0.9’luk sodyum klorür çözeltisi
%5’lik dekstroz çözeltisi
Enjeksiyonluk su
%10’luk dekstroz çözeltisi
%5 dekstroz ve %0.225’lik sodyum klorür çözeltisi
%5 dekstroz ve %0.45’lik sodyum klorür çözeltisi
Ringer laktat çözeltisi
DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ :
Bugüne kadar Siprofloksasin ile zehirlenme vakası bildirilmemiştir. Aşırı doz alımında
mide yıkanır ve arkasından aktif kömür verilir. Tedavisi semptomatik ve destekleyicidir.
Özel antidotu yoktur. Hemodiyaliz veya peritoneal diyalizle kandaki Siprofloksasin’in
ancak %10'u temizlenebilir.
SAKLAMA KOŞULLARI :
Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde, ambalajında ve 25°C’nin altındaki
oda sıcaklığında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI :
CİPRO® İ.V. 400 mg/200 ml infüzyon için çözelti içeren flakon
DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ :
CİPRO® İ.V. 200 mg/100 ml infüzyon için çözelti içeren flakon
CİPRO® 250 mg 14 Film tablet, blister ambalaj
CİPRO® 500 mg 14 Film tablet, blister ambalaj
CİPRO® 750 mg 14 Film tablet, blister ambalaj
CİPRO® %0.3 Göz damlası
RUHSAT SAHİBİ
ÜRETİM YERİ
RUHSAT TARİH VE NO
PROSPEKTÜS ONAY TARİHİ
Reçete ile satılır.
:
:
:
:
Biofarma İlaç San. ve Tic. A.Ş. Samandıra/İSTANBUL
Mefar İlaç San. A.Ş. Kartal - İSTANBUL
23.11.2007 – 213/43
06.11.2007