CİPROKTAN İ

PROSPEKTÜS
CİPROKTAN 200 mg/100 ml I.V İnfüzyon Çözeltisi içeren Flakon
FORMÜL :
Beher 100 ml infüzyon çözeltisi ;
Siprofloksasin laktat................254 mg
(200 mg siprofloksasin’e eşdeğer)
Laktik asit % 90……………….12.3 mg
Sodyum klorür……………….900 mg
HCl
k.m………………….pH 3.5 – 4.5 için
Enjeksiyonluk su k.m……….100 ml
içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
Farmakodinamik özellikleri:
Siprofloksasin yeni bir sentetik flurokinolon derivesi olup gayet kuvvetli bir bakterisid etkiye
sahiptir. Bakterilerin çoğunluğu için minimal inhibitör konsantrasyonlar (MIC) 0.005-2.0
mcg/ml arasındadır. Klinikte kullanılan dozlarda MIC’u 1 mcg/ml olan bakteriler duyarlı MIC
4 mcg/ml olanlar dirençli kabul edilir. Enterobakteriler bütünüyle Siprofloksasin'e karşı son
derece duyarlıdır. Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp.,
Citrobacter spp., Proteus spp., Providencia spp. ve Morganella morganii bu duyarlılar
arasındadır. Diğer Gram (-) patojenler de aynı derecede hassastır: Haemophilus influenzae,
Klebsiella pneumoniae, Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas
hydrophylia, Eikenella corrodens, Neisseria gonorhoeae, Vibrio spp., Neisseria meningitidis,
Branhamella cattarhalis gibi. Oportünistik nozokomiyal enfeksiyonlara sebep olan
Pseudomonas aeruginosa ve Acinetobacter spp de duyarlıdır. Sadece Pseudomonas
maltophilia orta derecede duyarlıdır.
Gram (+) patojenlere karşı da Siprofloksasin etkilidir. Staphylococcus aureus (Methicillin'e
hassas veya rezistans) S.epidermidis, Koagülaz-negatif stafilokoklar, Streptococcus
pyogenes, Enterokoklar, Streptococcus viridans ve Listeria monocytogenes Siprofloksasin'e
duyarlıdır.
Streptococcus pneumonia ve Streptococcus faecalis gibi Gram (+) bakterilere karşı sadece
orta derecede aktivitesi vardır.
Anaerobik organizmaların çoğu duyarlı değildir.
Bunların dışında Siprofloksasin'in Chlamydia trachomatis, Corynebacterium spp.,
Peptostreptococcus spp., Gardnerella vaginalis, Mycobacterium spp., M.tuberculosis ve
Mycobacterium avium/intracellulareye karşı etkili olduğu bildirilmiştir.
Siprofloksasin'in patojenler üzerindeki bakterisid etkisi Norfloksazin, Ofloksazin, Pefloksazin
ve Enoksazin gibi diğer flurokinolonlara göre 4 misli daha fazladır.
Bakterisid etki çabuk olup uzun sürelidir. Rezistans da nadir görülür. Tesir mekanizması
bakteri DNA'sını süperheliks kıvrımında tutan DNA giraz (topoisomerase II) enzimini inhibe
etmesidir. Birden fazla antibiyotiğe rezistans bakteriler Siprofloksasin'den etkilenir.
1/7
Bakterisid etki mikroorganizmaların hem yavaş (stasyoner) hem çabuk (logaritmik) üreme
fazlarında olduğundan nüks görülmesi nadirdir. Siprofloksasin Aminoglikozidler, Betalaktam antibiyotikleri, tetrasiklinler ve Folik asid antagonistleri ile çapraz rezistans göstermez.
Bu antibiyotiklere dirençli bakteriler Siprofloksasin'e cevap verebilir. Diğer flurokinolonların
(Norfloksazin, Ofloksazin v.b) etkisiz kaldığı vakalarda Siprofloksasin etkili olabilir.
Farmakokinetik özellikleri:
Sağlıklı gönüllülere 60 dakika süren intravenöz infüzyonla 200 mg Siprofloksasin
verilmesinden sonra ortalama maksimum serum konsantrasyonu 2.1 mcg/ml, 12 saat sonunda
0.1 mcg/ml olarak bulunmuştur. 400 mg’lık dozla ortalama maksimum konsantrasyon 4.6
mcg/ml, 12 saat sonunda 0.2 mcg/ml’dir.
12 saatte bir 60 dk süren intravenöz infüzyonla Siprofloksasin verilmesinden sonra
Doz
200 mg
400 mg
serumda kararlı durum (steady-state) konsantrasyonları (mcg/ml)
Enfüzyonun başlamasından sonra geçen zaman süresi
30 dk
1 st.
3 st.
6 st.
8 st.
1.1
2.1
0.6
0.3
0.2
3.7
4.6
1.3
0.7
0.5
12 st.
0.1
0.2
İntravenöz olarak verilen Siprofloksasinin farmakokinetiği 200-400 mg doz aralığında
doğrusaldır. Serum eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 5-6 saat total klirensi 35 L/st’dir. İlaç
birikmesi görülmez.
Oral Siprofloksasinin absolut biyoyararlılığı % 70-80 kadardır. İlk geçiş etkisiyle kayıp
görülmez. Eğrinin altındaki alanlar (AUC) karşılaştırıldığında 12 saatte bir verilen 500 mg’lık
oral dozla, 400 mg’lık intravenöz dozun biyoekivalen olduğu görülür. 60 dakika süreyle i.v.
enfüzyonla verilen 400 mg Siprofloksasinin Cmax’ı oral yolla verilen 750 mg dozla görülene
yakındır. 12 saatte bir verilen 200 mg’lık i.v. dozla görülen AUC oral yolla verilen 250 mg’ın
eğrisiyle aynıdır.
İntravenöz uygulamadan sonra verilen dozun % 50-70’i idrarla değişmeden çıkar. İntravenöz
olarak verilen 200 mg’lık bir dozdan sonra idrar konsantrasyonları 0-2 saat arasında 200 mcg/
ml’nin üstündedir. 8-12 saat arasında 15 mcg/ml’nin üstündedir.
400 mg’lık bir dozun i.v. olarak verilmesinden sonra idrar konsantrasyonları 0-2 saat arasında
400 mcg/ml’nin üstünde, 8-12 saat arasında 30 mcg/ml’nin üstündedir. Renal klirens 22
L/st’dir Bir dozdan sonra, genelde Siprofloksasinin idrarla atılması 24 saatte sonlanır.
Siprofloksasin probenesid ile birlikte verilirse renal klirensi % 50 azalır ve serum
konsantrasyonları % 50 artar. Her ne kadar i.v. olarak verildikten sonra Siprofloksasinin
safradaki konsantrasyonları serumdakinin birkaç katı yüksekse de safradan ancak verilen
dozun % 1’inden azı değişmemiş ilaç olarak atılır. Verilen dozun yaklaşık % 15’i 5 gün içinde
feçesle çıkar.
Siprofloksasinin i.v. olarak verilmesinden sonra idrardan 3 metabolit elde edilmiştir. Bunlar
verilen dozun % 10’u kadardır. Böbrek fonksiyonu azalan hastalarda Siprofloksasinin yarı
ömrü hafifçe uzar ve doz ayarlaması gerekebilir. Karaciğer sirozunda kinetiği değişmez ancak
akut hepatitte kinetiği tam olarak belli değildir. İlaç hemen hemen bütün doku ve sıvılara
girer. Serebrospinal sıvıdaki konsantrasyonları serumdakinin % 10’undan azdır.
Siprofloksasin serum proteinlerine % 20-40 oranında bağlanır.
ENDİKASYONLARI :
Siprofloksasin duyarlı patojenlerin hasıl ettiği deri ve yumuşak doku, solunum yolları, kemik
ve eklem, gastrointestinal ve genitoüriner sistem, cerrahi ve generalize enfeksiyonların
tedavisinde endikedir.
2/7
Üriner sistem enfeksiyonları: Sistit, piyelit, piyelonefrit, prostatit, seminal vezikülit, gonore,
uretrit, pelviperitonit, salpenjit, endometrit, vulvovajinit (Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae, Enterobacter coloacae, Serratia marcescens, Proteus miribalis, Providencia
rettgweri, Morganella morgani, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Pseudomonas
aeruginosa, Staphylococcus epidermitis, Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus
faecalis’in neden olduğu)
Üst solunum yolları enfeksiyonları: Otitis media, sinüzit, farenjit, tonsillit, bronşit,
pnömoni, bronkopnömoni, sistik fibrozun akut hecmeleri (Escherichia coli, Enterobacter
coloacae, Proteus miribalis, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae,
Haemophilus parainfluenzae veya Streptococcus pneumoni’nin neden olduğu), akut sinüzitde
(Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoni veya Morganella morgani’nin neden
olduğu)
Nozokomial pnömoni: Haemophilus influenzae ve Klebsiella pneumoniae’nin neden olduğu.
Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: Dermatit, yara enfeksiyonları, lenfanjit, abse,
flegmon (sellulit) (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter coloacae, Proteus
miribalis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Morganella morganii, Citrobacter freundii,
Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis veya
Streptococcus pyogenes’in neden olduğu).
Kemik ve eklem enfeksiyonları: Osteomiyelit, septik artrit (Enterobacter coloacae, Serratia
marcescens veya Pseudomonas aeruginosa’nın neden olduğu).
İntraabdominal ve gastrointestinal enfeksiyonlar: Kolesistit, peritonit, kolanjit, apendisit,
perfore yara ve fistüler, intraabdominal abse, enterit, enterokolit (Escherichia coli,
Pseudomonas aeruginosa, Proteus miribalis, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides fragilis’in
neden olduğu).
Kronik bakteriyal prostatit: Escherichia coli veya Proteus miribalis’in neden olduğu.
Generalize : Septisemi ve bakteriemi.
Çocuklarda Escherichia coli’nin sebep olduğu komplike üriner sistem enfeksiyonlarında,
bakteri diğer antibiyotiklere dirençli, sadece kinolonlara duyarlı ise kullanılabilir.
KONTRENDİKASYONLARI :
Siprofloksasin kinolon derivelerine
kullanılmamalıdır.
karşı
hipersensivite
gösteren
kimselerde
UYARILAR / ÖNLEMLER :
1) Siprofloksasin başlıca böbreklerle itrah edildiğinden böbrek fonksiyonları ileri derecede
bozuk veya diyalizdeki hastalarda dozaj 1/3-1/2 oranında azaltılmalıdır. Mümkünse serum
konsantrasyon eğrisi tayin edilmelidir.
2) Siprofloksasin tedavisi sırasında süperenfeksiyonlar görülebilir. Özellikle enterokolit
vakalarında dışkı kültürü ve hassasiyet testi yapılmalıdır. Antidiyareik kullanılmamalıdır.
Bütün antibiyotiklerde olduğu gibi Siprofloksasin ile de psödomembranöz enterokolit
görülebilir. Bu vakaların çoğu ilacın kesilmesi ile iyileşirse de ağır vakalarda intravenöz su,
elektrolitler ve oral vankomisin tedavisi gerekebilir.
3) Geriatrik hastalarda renal fonksiyon azaldığından Siprofloksasin dikkatle kullanılmalı,
gerekirse doz ayarlamasına gidilmelidir.
4) Karaciğer fonksiyonları bozuk hastalarda dikkatle kullanılmalı, gerekirse doz ayarlamasına
gidilmelidir. Uzun süreli tedavilerde diğer potent ilaçlarda olduğu gibi renal, hepatik,
hematopoietik gibi sistemlerin periyodik kontrolleri yapılmalıdır. Kinolon grubu ilaçlar
3/7
kullanılırken doğrudan güneş ışığına maruz kalınması halinde fototoksisite gözlenmiştir. Bu
nedenle aşırı güneş ışığından uzak durmalı ve fototoksisite görülürse tedavi kesilmelidir.
5) Teofilin'in etkisini güçlendirebilir.
6) Siprofloksasin ile konvülsiyonlar bildirilmiştir. Kinolonlar santral sinir sistemi
stimülasyonuna neden olarak titreme, huzursuzluk, sersemlik, hallüsinasyon, konvülsiyon gibi
yan etkilere yol açabilir. Serebral ateroskleroz ve epilepside bu nedenle dikkatle
kullanılmalıdır.
7) Kristalüri riski nedeniyle aşırı alkali idrardan kaçınmalı, yeterli miktarda sıvı alımına
dikkat edilmelidir.
8 Gebelerde, emzirenlerde, gelişme fazını tamamlamamış çocuk ve gençlerde
kullanılmamalıdır.
9) Kinolonlarla tedavi edilen hastalarda bazen ilk dozun peşisıra ciddi ve bazen anaflaktik
reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu durumda tedavi kesilmeli ve önlem alınmalıdır.
10) Uzun QT sendromu/Torsades de Pointes’e neden olabilen ilaçlar ile birlikte
kullanıldığında uzun QT sendromu veya Torsades de Pointes oluşma oranını ciddi olarak
yükseltebilirler. Bu nedenle bu tür ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır.
Gebelik ve emzirmede kullanımı: Gebelik kategorisi C. Gebelik ve emzirme süresince
gerekli olduğunda ve anne bebeğe yarar/zarar oranı göz önüne alınarak dikkatlice
kullanılmalıdır.
Araç ve makine kullanma üzerine etkileri: Nadir olmakla birlikte bazı hastalarda
reaksiyonlarda azalma olabileceğinden taşıt veya araç gereç kullananların dikkatle kontrol
edilmeleri gerekebilir.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER :
Siprofloksasin iyi tolere edilen bir ilaçtır. Bugüne kadar ciddi bir toksik etki görülmemiştir.
Aşağıda bildirilen yan etkilerin bir kısmı ilaca bağlı ise de bir kısmının ilaçla ilgisi şüphelidir.
Sindirim Sistemi : Bulantı, kusma, ishal, karın ağrısı, dispepsi, anoreksi, meteorismus,
iştahsızlık.
Merkezi Sinir Sistemi : Baş dönmesi, baş ağrısı, anksiyete, ajitasyon, yorgunluk migren,
diplopi, çocuklarda benign intrakranial hipertansiyon.
Dolaşım Sistemi : Vazodilatasyon, taşikardi, hipertansiyon.
Allerji : Eritem, kaşıntı, ödem.
Diğerleri : Eklem ağrıları, halsizlik, tendinit, hafif fotosensitivite, böbrek fonksiyonlarında
geçici azalma veya yetersizlik, tinnitus, özellikle yüksek frekanslarda geçici işitme azalması,
hepatik nekroz. Ancak bu belirtiler çok nadir olarak görülebilir.
Glukoz-6-fosfat dehidrogenaz (G-6-P.D) eksikliği olanlarda hemolitik anemi görülebilir.
Serum enzim ve biyokimyasındaki değişmeler genellikle geçici ve reversibldir. Bir kısmı
spontan oynamalara bağlıdır.
Transaminaz yükselmesi (SGOT, SGPT) kreatinin, BUN bilirubin, kolesterol ve trigliserid
yükselmesi, eosinofili hematüri, trombosit artışı, monositoz bildirilmiştir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ :
1)
Siprofoksasin ile birlikte kullanıldığında teofillin’in serum konsantrasyonları yükselebilir
ve eliminasyon yarı ömrü uzayabilir. Bu da teofillin’in toksisite riskini arttırır.
4/7
2)
3)
4)
5)
Bu nedenle iki ilacı birlikte kullanmaktan kaçınılmalıdır. Ya da serum teofillin
konsantrasyonları izlenmelidir.
Siprofloksasin kafein metabolizmasını etkileyerek kafein klirensini azaltabilir ve yarı
ömrünü uzatabilir.
Siklosporin tedavisi gören hastalarda siprofloksasin geçici kreatinin yükselmesine neden
olabilir.
Fluorokinolonlar varfarin ve derivelerinin antikoagülan etkisini arttırabileceğinden,
siprofloksasin ve bir oral antikoagülanı birlikte alan hastalarda protrombin zamanı
dikkatle izlenmelidir.
Probenesid, siprofloksasin renal tübüler sekresyonunu inhibe ederek plasma seviyelerini
yükseltebilir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZAJ :
Hafif ve orta şiddette idrar yolları enfeksiyonlarının tedavisinde erişkinler için tavsiye edilen
siprofloksasin dozu 12 saatte bir 200 mg’dır. Şiddetli ve komplike idrar yolları
enfeksiyonlarının tedavisi için 12 saat ara ile 400 mg siprofloksasin tavsiye edilir.
Hafif ve orta şiddette alt solunum yolları enfeksiyonları, deri ve deri adneksleri enfeksiyonları
ve kemik ve eklem enfeksiyonlarının tedavisinde büyükler için tavsiye edilen siprofloksasin
dozu 12 saate bir 400 mg’dır.
DOZ ŞEMASI
Enfeksiyon
Yeri
İdrar yolları
Alt solunum
yolları
deri ve
adneksle
ri kemik
ve eklem
Şiddet Derecesi
Her bir
İntravenöz Doz
Hafif/Orta
200 mg
Ağır/Komplikasyonlu
400 mg
Hafif/Orta
400 mg
Sıklığı
12 saat ara ile
12 saat ara ile
12 saat ara ile
Günlük Total
Doz
400 mg
800 mg
800 mg
Doz tayini her hasta için bireysel olarak yapılmalı, enfeksiyonun cinsi ve şiddeti, patojen
mikroorganizmanın siprofloksasine duyarlılığı, hastanın immünite durumu, renal ve hepatik
fonksiyonların işlerliği dikkate alınmalıdır.
CİPROKTAN İ.V. 60 dakika sürecek bir intravenöz infüzyonla hastaya uygulanmalıdır.
Tedavi süresi enfeksiyonun şiddetine bağlıdır. Genelde 7-14 günlük bir tedavi süreci
uygulanır. Hastalık belirtileri kaybolduktan sonra da hastaya en az 2 gün daha CİPROKTAN
İ.V. verilmelidir. Kemik ve eklem enfeksiyonlarının tedavisi için 4-6 haftalık veya daha uzun
tedavi gereklidir. Doktorun seçimine bağlı olarak intravenöz tedaviden oral tablet tedavisine
geçilebilir.
Böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda aşağıdaki tablo doz belirlemesi için faydalı olabilir.
Ancak,ilacın kandaki konsantrasyonlarının tayini doz ayarlaması için en güvenilir rehberdir.
5/7
Böbrek Fonksiyonları Bozuk Hastalarda Tavsiye Edilen
Başlangıç Ve İdame Dozları
Kreatinin Klirensi ml/dk
≥ 30
5 – 29
Dozaj
Mutad doz uygulanır
18 – 24 saatte bir 200-400 mg
Serum kreatinin konsantrasyonu eldeki tek bilgi ise kreatinin klirensi aşağıdaki formüle göre
tahmin edilebilir.
Kreatinin Klirensi ml/dk = Vücut ağırlığı (kg) x 100 – yaş
72 x serum kreatin (mg/dL)
Kadınlarda klirens : 0.85 x Erkeklerde klirens
Serum kreatinin değerleri kararlı düzeyde (steady states) olmalıdır. Böbrek fonksiyonları
değişen, renal ve hepatik fonksiyonları azalmış hastalarda serum siprofloksasin
konsantrasyonlarının tayini ek bir güvence verir.
İntravenöz uygulama dilüe solüsyonun büyük bir vene enfüzyonuyla yapılırsa hastanın
duyabileceği rahatsızlık hissi ve venin irritasyon riski azaltılmış olur. CİPROKTAN I.V. 60
dk sürecek bir intravenöz infüzyon şeklinde uygulanmalıdır.
DOZ AŞIMI VE TEDBİRLERİ :
Bugüne kadar Siprofloksasin ile zehirlenme vakası bildirilmemiştir. Tedavisi semptomatik ve
supportiftir. Siprofloksasin’in özel antidotu yoktur.
Hemodiyaliz veya peritoneal diyalizle kandaki Siprofloksasin’in ancak % 10'u temizlenebilir.
SAKLAMA KOŞULLARI :
Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında, 25°C’nin altındaki oda
sıcaklığında saklayınız
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI :
Ciproktan İV İnfüzyon 200 mg , 100 ml infüzyon şişesinde.
DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKLİ :
Ciproktan 500 mg 14 Filmtablet, blister ambalaj
RUHSAT SAHİBİ :
KOÇAK FARMA İLAÇ VE KİMYA SAN. A.Ş.
Bağlarbaşı Gazi Cad. No: 64-66
Üsküdar/İSTANBUL
RUHSAT TARİH ve NO :
15.11.2006 – 209/60
6/7
İMAL YERİ :
KOÇAK FARMA İLAÇ VE KİMYA SAN. A.Ş.
Organize Sanayi Bölgesi
Çerkezköy-TEKİRDAĞ
REÇETE İLE SATILIR.
HEKİME DANIŞMADAN KULLANILMAMALIDIR.
ÇOCUKLARIN
GÖREMEYECEĞİ
AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.
VE
Prospektüs onay tarihi: 20.11.2006
7/7
ERİŞEMEYECEĞİ
YERLERDE
VE