(atipik) antipsikotik ilaçlarda olduğu gibi bu ilaç da demansı olan

RESTELA 1 mg
20 Film Tablet
FORMÜLÜ : Her film tablet; 1 mg Risperidon ihtiva eder.
FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ :
Farmakodinamik Özellikler
Risperidon, spesifik özellikleri olan seçici bir monoaminerjik antagonisttir. Serotonin 5-HT2 ve dopamin D2 reseptörlerine yüksek oranda bağlanır.
Alfa1-adrenerjik reseptörlere, daha az oranda H1-histamin reseptörlerine ve alfa2-adrenerjik reseptörlerine bağlanır. Risperidon kolinerjik
reseptörlere bağlanmaz. Risperidon, güçlü bir serotonin 5-HT2 ve dopamin D2 reseptörü antagonisti olarak, Ģizofrenideki pozitif semptomları
düzeltir. Motor aktivitede depresyona ve katalepsi oluĢumuna klasik nöroleptiklerden daha az neden olur. Dengeli bir merkezi serotonin ve
dopamin reseptörlerinin antagonizması ekstrapiramidal yan etkileri azaltabilir ve tedavinin etkinliğini Ģizofreninin negatif ve afektif semptomlarına
yayabilir.
Farmakokinetik özellikler
Ġnsanlarda oral yoldan kullanılan risperidon tam olarak emilir ve en yüksek plazma düzeyine 1-2 saat içinde ulaĢır. Emilimi gıdalardan etkilenmez,
yemeklerden önce ya da sonra verilebilir. Risperidon, CYP2D6 aracılığı ile farmakolojik aktivitesi risperidona benzeyen 9-hidroksi-risperidona
metabolize olur. Risperidon ve 9- hidroksi-risperidon birlikte aktif antipsikotik bölümü oluĢturur. Risperidon N-dealkilasyon reaksiyonları ile de
metabolize edilir. Psikotik hastalarda oral yoldan kullanılan risperidonun eliminasyon yarılanma ömrü 24 saattir. Plazma kararlı durum
konsantrasyonuna hastaların çoğunda 1 günde ulaĢır. 9-hidroksi-risperidon sabit plazma düzeylerine uygulamanın 4-5’inci günlerinde ulaĢır.
Tedavi edici doz aralığında risperidonun plazma düzeyleri doza bağımlıdır. Risperidon hızla dağılır. Dağılım hacmi yaklaĢık 1-2 L/kg’dır.
Risperidon plazmada albümin ve alfa1-asit glikoproteine bağlanır. Risperidonun proteinlere bağlanma oranı %88, 9 hidroksi-risperidonun %77’dir.
Uygulamadan bir hafta sonra, dozun %70’i idrar ve %14’ü feçes ile atılır. Ġdrarla atılan dozun %35-45’ini risperidon ve 9-hidroksi-risperidon
oluĢturur. Kalan inaktif metabolitlerdir. YaĢlı ve böbrek yetmezliği olan hastalara tek dozun uygulandığı bir çalıĢmada daha yüksek plazma
düzeyleri ve daha yavaĢ bir eliminasyon görülmüĢtür. Risperidonun plazma düzeyleri karaciğer yetmezliği olan hastalarda normal bulunmuĢtur.
Çocuklarda risperidon, 9-hidroksi-risperidon ve aktif bileĢenin farmakokinetikleri yetiĢkinlerinkiyle aynıdır.
ENDĠKASYONLARI :
RESTELA, pozitif (halüsinasyon, delüzyon, düĢünce bozuklukları, saldırganlık, Ģüphecilik) ve/veya negatif (künt afekt, emosyonel ve sosyal
çekingenlik ve konuĢma yetersizliği) semptomların görüldüğü akut ve kronik Ģizofrenik psikozlarda ve diğer psikotik durumlarda kullanılır.
RESTELA Ģizofreni ile ilgili afektif semptomları (depresyon, suçluluk duygusu, endiĢe) da azaltır. RESTELA; ilk tedaviye cevap verdiği gözlenen
hastalarda, idame tedavisi sırasında klinik iyileĢmenin devamı açısından da etkilidir. RESTELA bipolar hastalığın manik epizodunun tedavisinde
endikedir. Bu epidozlar; duygu durumunda kabarma, taĢkınlık, irritabilite, kendini aĢırı beğenme, uykuya duyulan ihtiyacın azalması, basınçlı
konuĢma, düĢüncelerin yarıĢması, aykırı ve saldırgan davranıĢlar da dahil olmak üzere muhakeme ve içgörü eksikliği gibi semptomlarla
karakterizedir. RESTELA; zarar verici (örn. Saldırganlık, kendine zarar verici veya fevri) davranıĢların ön planda olduğu, entelektüel iĢlevleri
ortalamanın altında veya mental retardasyonlu çocuk, ergen ve eriĢkinlerde davranım ve diğer yıkıcı davranıĢ bozukluklarında endikedir.
KONTRENDĠKASYONLARI :
RESTELA, risperidona veya formülasyondaki herhangi bir bileĢene aĢırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır.
UYARILAR / ÖNLEMLER :
Diğer yeni nesil (atipik) antipsikotik ilaçlarda olduğu gibi bu ilaç da demansı olan yaĢlı
hastaların psikozlarında kullanıldığında serebrovasküler olaylar, enfeksiyon, kalp yetmezliği
ile ani ölüm vb nedenlerle ölüm riskinde artıĢa neden olma olasılığı taĢımaktadır.
Uzun QT sendromu / Torsades de Pointes’e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuĢ veya Ģüpheli konjetinal uzamıĢ QT sendromu veya
Torsades de Pointes hastalarında kesinlikle kullanılmamalıdır. Kadınlarda Torsades de Pointes oluĢma riski erkeklerden daha fazla olabilir.
Nöroleptik Malign Sendrom (NMS) :
Yüksek ateĢ, kas rijiditesi, kan basıncı ve nabız düzensizlikleri, bilinç bulanıklığı ve yüksek kreatinin fosfokinaz enzim düzeyleri ile kendini
gösteren Nöroleptik Malign Sendrom (NMS), klasik nöroleptiklerin kullanımı sırasında bildirilmiĢtir.
NMS’li hastaların teĢhisine yönelik değerlendirmeler karmaĢıktır. TeĢhise ulaĢmada, ciddi tıbbi hastalıklardan (örneğin, pnömoni, sistemik
enfeksiyonlar gibi) ve tedavi edilmemiĢ yada uygun tedavisi yapılmamıĢ ekstrapiramidal bulgu ve belirtilerden ayırımının yapılması önemlidir.
Bununla birlikte teĢhiste, santral antikolinerjik toksisite, sıcak çarpması, ilaç ateĢi ve primer santral sinir sistemi patolojilerinden de ayırım
önemlidir.
NMS tedavisi; RESTELA dahil olmak üzere tüm nöroleptik ve antipsikotiklerin kesilmesi, yoğun semptomatik tedavi ve tıbbi izleme, birlikte
bulunan ciddi tıbbi sorunlara yönelik uygun spesifik tedavileri içerir. Komplike olmayan NMS’nin, üstünde genel anlaĢmaya varılmıĢ olan, spesifik
bir farmakolojik tedavi rejimi yoktur.
Hasta NMS’den iyileĢtikten sonra eğer antipsikotik ilaç tedavisi gerekiyorsa, ilaç tedavisinin yeniden uygulanmasıyla ortaya çıkabilecek potansiyel
durumlar üzerinde dikkatlice düĢünülmelidir. NMS’nin yeniden ortaya çıktığı, bazı hastalarda rapor edildiğinden, hasta dikkatlice izlenmelidir.
Tardif Diskinezi :
Dopamin reseptörlerini bloke eden ilaçlar, özellikle dil ve/veya yüzde istemsiz ritmik hareketler ile karakterize tardif diskinezi geliĢimi ile ilgili
bulunmuĢtur. Bu durumun görülmesi yaĢlılarda, özellikle de yaĢlı kadınlarda daha sık olmakla birlikte, antipsikotik tedaviye baĢladıktan sonra
hangi hastalarda ortaya çıkacağını tahmin etmek imkansızdır. Antipsikotik ilaçların tardif diskineziyi oluĢturma potansiyelleri arasındaki farklar
bilinmemektedir.
Tardif diskinezi geliĢme riski ve olasılığının, antipsikotik ilaç tedavisi süresinin ve toplam kümülatif dozunun artmasıyla irreversibl olarak
görüleceğine inanılmaktadır. Bununla birlikte daha az sıklıkla da olsa, düĢük dozlarda ve kısa tedavi süreleri sonrasında da tardif diskinezi
geliĢebilir.
Antipsikotik tedavi sonlandırıldığında, tardif diskinezi kısmen veya tamamen ortadan kalkmıĢ olsa da, yerleĢmiĢ tardif diskinezinin bilinen bir
tedavisi yoktur.
Antipsikotik tedavinin kendisi, tardif diskinezinin bulgu ve belirtilerini kısmen veya tamamen baskılayabilir. Böylelikle muhtelemen altta yatan olayı
maskeleyebilir. Belirtilerin baskılanmasının, uzun vadede getireceği sonuçlar bilinmemektedir.
Ekstrapiramidal belirtileri görülmesinin tardif diskinezi geliĢiminde bir risk faktörü olduğu bildirilmiĢtir. RESTELA’nın ekstrapiramidal semptomları
geliĢtirme potansiyeli daha az olduğundan klasik nöroleptiklerle karĢılaĢtırıldığında, tardif diskinezi yapma riski daha azdır. Tardif diskinezi
belirtileri görüldüğünde RESTELA ve tüm nöroleptikler kesilmelidir.
Demansla ĠliĢkili Psikozu Bulunan YaĢlı Hastalarda, Felcide Ġçeren Serebrovasküler Yan Etkiler:
Demanslı yaĢlı hastalarda yapılan çalıĢmalarda, oral RESTELA ile tedavi edilen hastalarda (ortalama 85 yaĢ; 73-97), serebrovasküler bozukluklar
ve geçici iskemik atakları içeren serebrovasküler advers olayların insidansının, plasebo kullanan hastalara göre daha yüksek olduğu tespit
edilmiĢtir.
06.03.2008
RESTELA 1 mg, 20 Film Tablet
Sayfa 1 / 4
Hiperglisemi ve Diabetes Mellitus (DM) :
RESTELA’nın da dahil olduğu atipik antipsikotiklerle yapılan tedavi sırasında hastalarda hiperglisemi, bazı vakalarda aĢırı hiperglisemi ve
ketoasidoz veya hiperosmolar koma yada ölüm olayları rapor edilmiĢtir. Atipik antipsikotiklerin kullanımı ile hiperglisemiyle iliĢkili yan etkiler
arasındaki bağlantı tam olarak anlaĢılamamıĢtır.
DM tanısı almıĢ hastalar, atipik antipsikotik kullanmaya baĢladıklarında, glukoz kontrolünde kötüleĢmeyi test etmek açısından düzenli olarak
izlenmelidir.
DM risk faktörlerini (obesite, diabet ile ilgili aile hikayesi) taĢıyan hastalara atipik antipsikotik tedavisinin baĢlangıcında ve tedavi süresince
periyodik olarak açlık kan glukoz seviyesi testleri yapılmalıdır.
Atipik antipsikotik ilaç tedavisi alan hastalar, hiperglisemi semptomları (polidipsi, poliüri, polifaji ve halsizlik) yönünden izlenmelidir.
Ortostatik Hipotansiyon :
RESTELA’nın alfa-adrenerjik reseptörleri bloke etmesine bağlı olarak özellikle tedavinin baĢlangıç döneminde baĢ dönmesi, taĢikardi ve bazı
hastalarda senkop Ģeklinde ortaya çıkan ortostatik hipotansiyon görülebilir. Ortostatik hipotansiyon ve senkop görülme riski, baĢlangıç dozununun
normal eriĢkinlerde günlük toplam 2 mg, yaĢlılarda ve renal yada hepatik fonksiyon bozukluğu olanlarda günde iki kere 0.5 mg olacak Ģekilde
azaltılmasıyla en aza indirilebilir.
RESTELA kadiyovasküler hastalığı (örneğin kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsü, ileti anomalileri, dehidratasyon, hipovolemi veya
serebrovasküler hastalık) bilinen hastalarda dikkatle kullanılmalı ve doz yavaĢ yavaĢ, önerildiği gibi arttırılmalıdır. (Kullanım ġekli ve Dozu
bölümüne bakınız). Hipotansiyon görüldüğünde doz azaltılmalıdır.
Nöbet :Klasik nöroleptikler, kriz eĢiğini düĢürdüğünden epilepsi hastalarında dikkatle kullanılmalıdır.
Disfaji :Antipsikotik ilaç kullanımı ile iliĢkili aspirasyon ve özofageal dismotilite oluĢabilir. RESTELA ve diğer antipsikotik ilaçlar, aspirasyon
pnömonisi riski taĢıyan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Hiperprolaktinemi :Diğer dopamin D2 reseptör antagonisti ilaçlar gibi, risperidon da prolaktin seviyelerini yükseltir ve kronik uygulama sırasında
kalıcı prolaktin yüksekliğine neden olur. Galaktore, amenore, jinekomasti ve impotans gibi rahatsız edici belirtiler verse de, yükselmiĢ serum
prolaktin seviyesinin çoğu hasta için klinik önemi bilinmemektedir. Hiçbir klinik yada epidemiyolojik çalıĢma, bu sınıf ilaçların kronik olarak
verilmesiyle, insanda tümör oluĢması arasında bir iliĢki olduğunu göstermemiĢtir.
Kognitif ve Motor Fonksiyon Bozukluğu : RESTELA tedavisiyle iliĢkili olarak hastalarda uykuya meyil görülebilir.
RESTELA hastalarda karar verme, düĢünme ve motor becerileri bozma potansiyeli taĢıdığından, hastalar RESTELA’nın kendilerinde bu yönde bir
yan etkiye yol açmadığından emin olana kadar arabanında dahil olduğu tehlikeli araç kullanımından sakınmaları konusunda uyarılmalıdırlar.
Priapizm :Nadiren priapizm vakaları rapor edilmiĢtir.
Trombotik Trombositopenik Purpura (TTP) :
RESTELA tedavisiyle iliĢkisi bilinmemekle beraber, tek bir vakada TTP rapor edilmiĢ ve sonuçta plazmaferez tedavisi sonrası iyileĢme
sağlanmıĢtır.
Antiemetik Etki : Risperidonun hayvanlarda antiemetik etkisi vardır ve bu etki insanlarda da görülebilir. Böyle bir durumda risperidon kullanımı,
bazı ilaçların aĢırı dozlarının veya intestinal obstruksiyon, beyin tümörü ve Reye sendromu gibi durumların belirti ve bulgularını maskeleyebilir.
Vücut Isısının Regülasyonu : Antipsikotik ilaçlar vücut ısısının regülasyonunu bozabilir. Oral risperidon kullanımıyla iliĢkili hipotermi ve
hipertermi vakaları rapor edilmiĢtir. AĢırı ısıya maruz kalacak hastalara dikkatli olmaları önerilmelidir.
Ġntihar :ġizofreni hastalarında intihar riski mevcuttur ve böyle yüksek riskli hastalarda ilaç tedavisi sırasında yakın gözlem gerekir. AĢırı dozu
önlemek amacıyla, bu hastalara RESTELA mümkün olan en küçük miktarda tabletler Ģeklinde reçete edilmelidir.
Birlikte BaĢka Hastalığı Olan Hastalarda Kullanımı :
Lewy body demans veya Parkinson hastalığı olan hastalar nöroleptik malign veya parkinson benzeri semptomların kötüleĢmesi riski
artabileceğinden bu hastalara antipsikotikler reçete edilirken hekim tarafından risk ve yarar değerlendirilmelidir.
Metabolizmanın yada hemodinamik yanıtların etkilenebileceği hastalık veya durumları olan hastalara, RESTELA kullanımı sırasında dikkatli
olmaları tavsiye edilmelidir.
ġiddetli renal fonksiyon bozukluğu (kreatinin klerensi <30ml/dk) olan hastalarda, risperidon ve 9-hidroksirisperidonun plazma
konsantrasyonlarında artıĢ görülür. ġiddetli hepatik fonksiyon bozukluğunda ise risperidonun serbest fraksiyonunda artıĢ olur. Böyle hastalarda
tedaviye daha düĢük dozlarda baĢlanmalıdır (Kullanım ġekli ve Dozu bölümüne bakınız).
YaĢlı hastalar, böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalar ve demanslı yaĢlı hastalarda özel dozaj uygulaması için “Kullanım Ģekli ve Dozu”
bölümüne bakınız.
Kilo alımına karĢı hastalar aĢırı gıda tüketmemeleri konusunda uyarılabilirler.
Gebelikte Kullanımı
Gebelik Kategorisi : C
Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilmiĢ çalıĢmalar bulunmamaktadır. RESTELA, gebelik sırasında fetus üzerindeki potansiyel yararları,
potansiyel risklerinden üstün gelmedikçe kullanılmamalıdır.
Laktasyonda Kullanımı
Risperidon ve 9-hidroksi-risperidonun anne sütüne geçtiği de belirlenmiĢtir. Bu yüzden RESTELA kullanan annelerin emzirmeleri önerilmez.
Araç ve Makine Kullanımına Etkisi
RESTELA zihinsel uyanıklık gerektiren fonksiyonları etkileyebilir. Bu yüzden hastaların, bireysel duyarlılıkları anlaĢılıncaya kadar, araç ve makine
kullanmaları önerilmez.
YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER :
RESTELA genellikle iyi tolere edilir ve çoğu zaman yan etkilerin altta yatan hastalıklardan ayrılması zordur. RESTELA kullanımı ile ilgili gözlenen
yan etkiler aĢağıdaki gibidir:
Sık :
Santral Sinir Sistemi : Uykusuzluk, ajitasyon, anksiyete, baĢ ağrısı ve doza bağlı olarak ekstrapiramidal semptomlar görülebilir. Sedasyon
yetiĢkinlerden çok çocuklar ve ergenlerde gözlenmiĢtir. Genel olarak, sedasyon hafif ve geçicidir.
Gastrointestinal Sistem : Kilo alma.
Seyrek :
Kardiyovasküler Sistem : Hipotansiyon (özellikle ortostatik), taĢikardi.
Santral Sinir Sistemi : Sedasyon, baĢ dönmesi, huzursuzluk, distonik reaksiyonlar, psödoparkinsonizm, tardif diskinezi, nöroleptik malign
sendrom, santral ısı regülasyonunda değiĢme, sinirlilik, bitkinlik, uyuklama, halusinasyon, tremor, hipoestezi, akatizi.
Dermatolojik : Fotosensitivite, döküntü, ciltte kuruluk, sebore, akne.
Endokrin ve Metabolik : Amenore, galaktore, jinekomasti, seksüel disfonksiyon.
Gastrointestinal Sistem : Karın ağrısı, konstipasyon, dispepsi, bulantı/kusma, iĢtahsızlık, ishal, kilo değiĢiklikleri.
Genitoüriner Sistem : Poliüri.
Nöromusküler ve İskelet Sistemi : Miyalji.
Oküler : Görme bozukluğu.
Solunum Sistemi : Rinit, öksürük, sinüzit, farenjit, dispne.
Çok Seyrek :
06.03.2008
RESTELA 1 mg, 20 Film Tablet
Sayfa 2 / 4
Diabetes Mellitus, hiperglisemi, inme, geçici iskemik atak, anaflaktik reaksiyon, QT c uzaması.
RESTELA’nın ekstrapiramidal semptomlar geliĢtirme potansiyeli klasik nöroleptiklerden daha azdır. Buna rağmen, bazı hastalarda
ekstrapiramidal semptomlar (tremor, rijidite, hipersalivasyon, bradikinezi, akatizi, akut distoni) görülebilir.
Bu belirtiler genellikle hafif ve
gerektiğinde doz azaltıp ve/veya antiparkinson ilaçlar verildiğinde geçicidir.
Akut manili hastalarda yapılan klinik çalıĢmalarda risperidon tedavisi ile EPS görülme sıklığı %10’dan daha düĢüktür. Bu oran klasik
nöroleptiklerle tedavi edilen hastalarda gözlenenden daha düĢüktür.
Bazı hastalarda, özellikle baĢlangıç dozunu takiben, (ortostatik) hipotansiyon ve (refleks) taĢikardi veya hipertansiyon görülmüĢtür
(Uyarılar/Önlemler bölümüne bakınız). Nötrofil ve/veya trombosit sayısında azalma görülebilir. RESTELA doza bağlı prolaktin seviyelerinde
yükselmeye neden olabilir. Muhtemel belirtileri galaktore, jinekomasti, menstrüel siklüs düzensizlikleri ve amenore olabilir. Kilo artıĢı
(Uyarılar/Önlemler bölümüne bakınız), ödem ve karaciğer enzimlerinde yükselme RESTELA tedavisi sırasında gözlenmiĢtir.
RESTELA ile tedavi sırasında serebrovasküler bozukluklar ve geçici iskemik atakların dahil olduğu serebrovasküler advers etkiler gözlenmiĢtir
(uyarılar önlemler bölümüne bakınız).
Risperidon tedavisi sırasında çok ender durumlarda hiperglisemi ve daha önceden varolan diyabetin Ģiddetlendiği bildirilmiĢtir. Klasik
nöroleptiklerde olduğu gibi, psikotik hastalarda polidipsiye ya da antidiüretik hormonun uygunsuz salımına bağlı su intoksikasyonu, tardif
diskinezi, Nöroleptik Malign Sendrom, vücut ısısında düzensizlikler ve epilepsi nöbetleri gözlenmiĢtir.
BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ.
ĠLAÇ ETKĠLEġMELERĠ VE DĠĞER ETKĠLEġMELER:
RESTELA’nın diğer ilaçlarla birlikte kullanımı sistemik olarak değerlendirilmemiĢtir. RESTELA santral etkisi nedeniyle diğer merkezi sinir
sistemine etkili ilaçlarla kullanılırken ve alkol alırken dikkatli olunmalıdır.
RESTELA’nın hipotansiyona yol açma potansiyeli bulunduğundan, bu potansiyele sahip diğer ilaçların hipotansif etkilerini artırabilir.
RESTELA, levodopa ve diğer dopamin agonistlerinin etkilerini antagonize edebilir.
Amitriptilin, risperidonun veya aktif antipsikotik fraksiyonunun farmakokinetiğini etkilemez. Simetidin ve ranitidin sadece aktif antipsikotik
fraksiyonu ile sınırlı olmak üzere risperidonun biyoyararlanımını arttırırlar.
Klozapinin risperidon ile birlikte kronik olarak uygulanması, risperidonun klerensini azaltabilir.
Karbamazepin ve Karaciğer Enzimlerini Ġndükleyen Diğer Ġlaçlar :
Karbamazepinin, risperidonun plazmadaki aktif antipsikotik fraksiyonunu azalttığı gösterilmiĢtir. Karaciğer enzimlerini indükleyen diğer ilaçlarla
(örneğin fenitoin, rifampin ve fenobarbital) da benzer etkiler görülebilir. Karbamazepin ya da diğer karaciğer enzimlerini indükleyen ilaçların
kesilmesinden sonra RESTELA’nın dozu tekrar değerlendirilmeli ve gerekiyorsa azaltılmalıdır.
Fluoksetin ve Paroksetin :
Fluoksetin ve paroksetin, risperidonun plazma konsantrasyonlarını arttırır, ancak ilacın aktif antipsikotik fraksiyonunu daha az arttırır. Birlikte
fluoksetin veya paroksetin tedavisi baĢlandığında veya kesildiğinde RESTELA dozu hekim tarafından tekrar değerlendirilmelidir.
Lityum, Valproat ve Digoksin :
RESTELA lityum, valproat veya digoksinin farmakokinetiklerini klinikle ilgili olarak etkilemez.
CYP 2D6 ve Diğer CYP Ġzozimlerini Ġnhibe Eden Ġlaçlar :
Fluoksetine,paroksetine,klorpramazin,delavirdin,mikonazol,pergolid,kinidine,kinin,ritonavir,ropinirol gibi CYP 2D6 inhibitörleri risperidonun plazma
konsantrasyonlarını arttırır, ancak ilacın aktif antipsikotik fraksiyonunu daha az arttırır. CYP3A4 inhibitörü eritromisin risperidon ve aktif
antipsikotik fraksiyonların farmakokinetiklerini klinikle ilgili olarak etkilemez.
CYP 2D6 Tarafından Metabolize Edilen Ġlaçlar :
Risperidon, CYP 2D6 tarafından metabolize edilen donepezil ve galantaminin farmakokinetiklerini anlamlı Ģekilde etkilemez. Metoklopramid
ekstraprimidal semptomların görülme riskini arttırabilir. Verapamil, risperidon’un etkilerini ve seviyelerini artırabilir.
Bitkisel ilaçlar ve Nutrasötik :
Kava kava, gotu kola, valerian ve St John’s wort (Sarı kantaron ektresi) ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.
Fenotiyazinler, trisiklik antidepresanlar ve bazı beta blokerler risperidonun düzeyini arttırır ama aktif antipsikotik fraksiyonu etkilemez.
Risperidon plazma proteinlerine büyük oranda bağlanan ilaçlarla birlikte alındığında, ilaçlardan herhangi birinde klinik açıdan anlamlı bir plazma
proteinlerinden ayrılma durumu görülmez.
KULLANIM ġEKLĠ VE DOZU
Gıdalar RESTELA’nın absorpsiyonunu etkilemediğinden aç veya tok karnına alınabilir.
ġizofreni
Diğer nöroleptiklerden geçiĢ: RESTELA tedavisi baĢlandığında, tıbbi olarak uygun olduğunda daha önceki tedavi tedricen kesilebilir. Tıbbi
olarak uygun olduğunda, depo nöroleptiklerden geçiĢ için bir sonraki depo enjeksiyon yerine RESTELA tedavisine baĢlanabilir. Antiparkinson
tedaviye devam edilip edilmeyeceği periyodik olarak tekrar değerlendirilmelidir.
EriĢkinlerde: RESTELA, günlük dozu bir ya da iki kerede verilebilir. Hastalar günde 2 mg RESTELA ile baĢlamalıdır. Doz ikinci gün 4mg’a
yükseltilebilir. Üçüncü günden sonra doz sabit kalabilir ya da gerektiğinde bireyselleĢtirilebilir. Çoğu hasta için optimal doz 4-6 mg/gün’dür. Bazı
hastalarda daha yavaĢ titrasyon ve daha düĢük baĢlangıç ile idame dozları uygun olabilir. Günde 10 mg’ın üzerindeki dozların daha etkili olduğu
görülmemiĢtir ve bu dozlar ekstrapiramidal semptomlara neden olabilir. Güvenilirliği araĢtırılmadığından, günde 16 mg’ın üzerine çıkılmamalıdır.
Sedasyon gerektiğinde; RESTELA ile tedaviye bir benzodiazepin eklenebilir.
YaĢlılarda: Günde iki kez 0.5 mg ile baĢlanması önerilir. Doz günde iki kez 0.5 mg’lık artıĢlarla günde iki kez 1-2 mg’a getirilebilir. RESTELA,
yaĢlılar tarafından iyi tolere edilmektedir.
Çocuklarda: ġizofrenide 15 yaĢın altında kullanımına ait yeterli deneyim yoktur.
Böbrek ve Karaciğer Hastalığı Olanlarda: Günde iki kez 0.5 mg ile baĢlanması önerilir. Doz günde iki kez 0.5 mg’lık artıĢlarla günde iki kez 1-2
mg’a getirilebilir, RESTELA daha ileri araĢtırmalar yapılıncaya kadar, bu hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
06.03.2008
RESTELA 1 mg, 20 Film Tablet
Sayfa 3 / 4
YaĢlı Hastalarda Demansa Bağlı DavranıĢ Bozukluklarında: BaĢlangıç dozu olarak günde iki kez 0.25 mg önerilir. Demanslı hastalarda bu
doz gerektiğinde, en sık her iki günde bir olmak üzere günde iki kez 0.25 mg arttırılabilir. Çoğu hasta için optimal doz günde iki kez 0.5 mg’dır.
Buna rağmen, bazı hastalar günde iki kez 1 mg’a kadar dozlardan faydalanabilir. Hastalar hedef dozlarına ulaĢtıklarında günde tek doz
uygulaması gözden geçirilebilir.
Bütün semptomatik tedavilerde olduğu gibi devam eden RESTELA kullanımı sürekli olarak değerlendirilmeli ve uygunluğu kanıtlanmalıdır.
Bipolar mani
Risperidon günde 1 kez uygulanır ve baĢlangıç dozu olarak 2 mg önerilir. Gerekirse doz ayarlamaları 24 saatten az olmayan aralarla ve günde 1
mg’lık doz artıĢları ile yapılmalıdır. Önerilen doz aralığı günde 2-6 mg’dır.
Bütün semptomatik tedavilerde olduğu gibi devam eden RESTELA kullanımı sürekli olarak değerlendirilmeli ve uygunluğu kanıtlanmalıdır.
DavranıĢ ve Diğer Yıkıcı DavranıĢ Bozukluklarında
50 kg veya üzerinde olan hastalarda
BaĢlangıç dozu olarak günde bir defa 0.5 mg önerilir. Bu doz gerektiğinde, en fazla gün aĢırı olmak kaydıyla 0.5 mg’lık dozlarla arttırılabilir. Birçok
hasta için optimum doz günde bir defa 1 mg’dır. Yine de bazı hastalarda günde bir defa 0.5 mg ile, bazılarında ise günde bir defa 1.5 mg ile en iyi
sonuç alınabilir.
50 kg’ın altında olan hastalarda
BaĢlangıç dozu olarak günde bir defa 0.25 mg önerilir. Bu doz gerektiğinde, en fazla gün aĢırı olmak kaydıyla 0.25 mg’lık dozlarla arttırılabilir.
Birçok hasta için optimum doz günde bir defa 0.5 mg’dır. Yine de bazı hastalarda günde bir defa 0.25 mg ile, bazılarında ise günde bir defa 0.75
mg ile en iyi sonuç alınabilir.
Tüm semptomatik tedavilerde olduğu gibi, RESTELA’nın sürekli kullanımı tedavi süresince değerlendirilmeli ve gözlenmelidir. 5 yaĢın altındaki
çocuklarda kullanımına dair yeterli deneyim yoktur.
DOZ AġIMI:
Belirtiler: Genellikle, bildirilen belirtiler ilacın bilinen farmakolojik etkilerinin artması Ģeklindedir. Bunlar, sersemlik ile sedasyon, taĢikardi ile
hipotansiyon ve ekstrapiramidal semptomlardır. Dozun 360 mg’a kadar artırıldığı doz aĢımı bilgileri rapor edilmiĢtir. Elde edilen veriler, güvenlik
sınırının geniĢ olduğunu düĢündürmektedir. Doz aĢımı halinde ender durumlarda QT intervalinin uzadığı bildirilmiĢtir. Akut doz aĢımı
durumlarında birden fazla ilaç ihtimali düĢünülmelidir.
Tedavi: Temiz solunum yolu ile yeterli oksijenasyon ve ventilasyon sağlanmalıdır. Mide lavajı (hastanın Ģuuru kapalı ise, entübasyondan sonra),
aktif kömür ve birlikte bir laksatif uygulanmalıdır. Hasta yakından izlenmeli, hemen kardiyovasküler izlemeye alınmalı ve sürekli
elektrokardiyografi ile muhtemel aritmiler takip edilmelidir. RESTELA’ya özgü bir antidot yoktur. Bu yüzden uygun destekleyici tedavi
sağlanmalıdır. Hipotansiyon ve dolaĢım kolapsı intravenöz sıvı ve/veya semtomimetiklerle gerektiği gibi tedavi edilmelidir. ġiddetli ekstrapiramidal
belirtilerde antikolinerjik tedavi uygulanmalıdır. Hasta durumu düzelinceye kadar yakın tıbbi gözlem altında tutulmalı ve izlenmelidir.
SAKLAMA KOġULLARI :
25 °C’ nin altındaki oda sıcaklığında ıĢıktan ve nemden koruyarak saklayınız.
TĠCARĠ TAKDĠM ġEKLĠ VE AMBALAJ MUHTEVASI :
RESTELA 1 mg, 20 Film Tablet içeren blister ambalajlarda.
ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞĠ, ERĠġEMEYECEĞĠ YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.
Reçete ile satılır.
Ruhsat Tarihi ve No: 3.4.2008 124/50
Ruhsat Sahibi: DEVA HOLDĠNG A.ġ.
Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad.
34303 No:1 Küçükçekmece/ĠSTANBUL
Ġmal Yeri: LABORATORIO TEDEC MEIJI FARMA, SA.
Ctra. M-300, Km. 30500 Alcale de Henares Madrid-Ġspanya’da üretilmiĢtir.
Prospektüs Onay Tarihi: 04.04.2008
06.03.2008
RESTELA 1 mg, 20 Film Tablet
Sayfa 4 / 4