OTONOM SİNİR SİSTEMİ, NÖROTRANSMİTERLERİ VE İLAÇLARI

ANTİHELMİNTİK İLAÇLAR
Dr.Barış KARADAŞ
Helmintler zoolojik
sınıflandırmada
 Nematod (filaryalar dahil)
 Sestod'lar
 Trematod'lar
 Helmintler insan vücudunda
parazit olarak gastrointestinal
kanal lumeninde, kan ve lenf
damarları içinde ve bazı
dokularda yerleşirler (sistemik
helmintiyazis):
o Helmintisid ilaç
o Helmintifüj ilaç
I.NEMATODLARA KARŞI
KULLANILAN İLAÇLAR
 PİRANTEL PAMOAT:
o Ascaris, Oxyuris, Ancylostoma duodenale,
ve Trichostrongylusda en tercih edilen iki
ilaçtan biridir (diğeri mebendazol)
o Helmintlerin çizgili kaslarında nikotinik
kolinerjik reseptörleri aktive ederek ve
antikolinesteraz etkinliği ile depolarizasyon
yapar ve buna bağlı olarak kontraktür
şeklinde kasılma ve spastik felç oluşturur
 MEBENDAZOL ve ALBENDAZOL:
o Mebendazol, kancalı kurt ve Trichuris
trichiura tedavisinde en fazla tercih edilir.
Ascaris, Oxyuris ve Trichostrongylus en
fazla tercih edilen iki ilaçtan biridir (diğeri
pirantel pamoat).
o Helmintlerin örtü (tegumental) ve intestinal
hücrelerinde sitoplazmik mikrotübülleri yok
ederler, asetilkolinesteraz salgılanmasını ve
glikoz uptake'ini inhibe ederler, glikojen
boşalması yaparlar
 Albendazol daha fazla lipofiliktir.
 Ascaris, Oxyuris. Trichuris ve kancalı kurt,
Echinococcus granulosus'un yaptığı kistik
hidatid hastalığında, ve Echinococccus
multilocularis'in karaciğerde, yaptığı
alveoler hidatid hastalığında en tercih
edilen ilaçtır.
 Teniaziste ortaya çıkar sistiserkozis'in
tedavisinde en tercih edilen iki ilaçtan
biridir (diğeri prazikuantel).
 PİPERAZİN:
o Askaris ve oksiyurlarda nöromüsküler kavşakta iyon
kanallarını bozarak kas membranım hiperpolarize eder
ve impuls aşırımını bloke eder. Bu kavşaklarda
asetilkolin'in kasıcı etkisini azaltarak gevşek felç yapar
canlı olarak dışarı atılır
 LEVAMIZOL:
o Ascaris ve Trichostrongylus'a pirantelinki gibi
helmintte spastik felç yapar, fumarat redüktazı inhibe
etmesi de antihelmintik etki yapar.
o Antihelmintik etkisinden başka, immünostimülan etkisi
de vardır.
 TİABENDAZOL:
o Antihelmintik etkisi yanında
antiinflamatuvar etkisi de vardır.
o Helmintlere özgü bir mitokondriyel enzim
olan fumarat redûktazı inhibe ederek etki
yapar. Bazı türlerde sitoplazmik
mikrotûbûlleri yok eder.
o Viseral larva migrans ile ciltteki larva
migrans'a karşı ve Strongyloides stercoralis
infeksiyonunda en fazla tercih edilen ilaç
olan albendazolun alternatifidir.
Filaryalara Karşı Kullanılan
İlaçlar:
 Dietilkarbamazin
 İvermektin
 Metronidazol
 Suramin
 İVERMEKTİN:
o Filaryalara ve Strongyloides, Ascaris,
Trichuris ve Oxyuris gibi barsak
nematodlanna karşı etkilidir
o Bir filarya türü olan Oncocerca volvulus'a
karşı en tercih edilen ilaçtır
o Duyarlı helmintlerde GABAerjik sinaplarda
GABA'nın etkinliğini artırmasının ve
embriyojenezi bozmasının antinematodal
etkide rol oynadığı sanılmaktadır
 DİETİLKARBAMAZİL SİTRAT:
o Wuchereria bancrofti, W. malayi ve
Loa loa'nın kanda bulunan
mikrofilaryalarını süratle yok eder.
o Dracunculus medinenensis ve
onkoserkiyazis'e karşı da etkilidir.
 METRONİDAZOL:
o Dracunculus medinenensis etkilidir.
II.SESTODLARA KARŞI
KULLANILAN İLAÇLAR:
 Niklozamid
 Prazikuantel
 Paromomisin
 Diklorofen
 NİKLOZAMİD:
o Taenia saginata ve Hymenolepis nana'ya
karşı en fazla tercih edilen iki ilaçtan biridir
(diğeri prazikuantel).
o T. solium'a karşı da kullanılır (Sistiserkoz
riski prazikuantelde daha azdır)
o Sestodlann, anaerobik metabolizmasını
inhibe etmek ve eksojen glukoz uptake'ini
ve mitokondrilerde ADP'den ATP
sentezlenmesini bozmak suretiyle
ölümlerine neden olur
 PRAZlKUANTEL:
o Şistozomiyazis, H. Nana, T. Saginata ve T. solium'a
karşı en etkili ilaçtır. T. solium'a bağlı sistiserkozun en
etkili antihelmintik ilaçtır
 Albendazolun Hidatid Hastalığında Kullanılışı:
o Kistik hidatidde 28 günlük kür halinde verilir, cerrahi
girişime yardımcı olarak veriliyorsa girişimden önce iki
kür uygulanır.
o Alveoller hidatidde aynı şekilde cerrahi girişime
yardımcı olarak kullanılır. Kürler halinde bir yıl veya
daha uzun süre vermek gerekir.
III.TREMATODLARA KARŞI
KULLANILAN İLAÇLAR:
 PRAZlKUANTEL:
o Schistosoma haematobium, S. mansoni ve S.
Japonicum ve ayrıca T. saginata ve solium dahil
sestodlara karşı en tercih edilen ilaçtır.
o Duyarlı helmintlerin kas hücrelerinde, Ca+2 girişini
artırarak önce kasılmaları artırır ve sonra spastik felç
yapar; bunun sonucu şistozomalar gibi ven çeperine
tutunan helmintler veya sestodlar gibi barsak çeperine
tutunan helmintler tutunma yerlerinden koparak
önlerindeki organlara (mezenterik venlerden
karaciğere ve mesane venlerinden akciğere)
sürüklenirler veya barsaktan dışarı atılırlar.
o Prazikuantel klonorkiyazis. opistorkiyazis,
paragonimiyazis ve fasioliyazis'in tedavisinde de
kullanılır.
 METRİFONAT:
o Organik fosfatlı bir antikolinsterazdır. Non-enzimatik
reaksiyonla diklorvos’a dönüşür, güçlü bir
antikolinesterazdır.
o Sistiserkoz'a, S. haematobium'a etkilidir.
 OKSAMNİLKİN:
o S. mansoni'ye karşı etkilidir.
o Mezenterik venlerdeki parazitin, nöromüsküler
aşınmını bozarak hareketliliğini azaltır; karaciğere
sürüklenmesine ve orada tahrip edilmesine neden olur