HAZIRLAYANLAR 050559010 – Ömer ÇETİNKAYA 050559023 – Ali CAN MÜLHİM Prof. Dr. Figen ERKOÇ GAZİ EĞİTİM FAKÜLTESİ GAZİ ÜNİVERSİTESİ PROTEİN SENTEZİNİ İNHİBE EDEN ANTİBİYOTİKLER Streptomyces (Başlıca antibiyotik üreticisi) A-Transkripsiyon inhibitörleri Aktinomisin Mitomisin Rifampisin B-Translasyon inhibitörleri 30S ribozomal subüniteyi inhibe edenler Aminoglikozidler (Streptomisin, Neomisin, Gentamisin, Kanamisin, Tobramisin,Amikasin) Tetrasiklinler Nitrofurantoin 50S subüniteyi inhibe edenler Kloramfenikol Eritromisin ve diğer makrolidler Linkozamidler Puromisin Fusidik asit C-Protein bütünlüğünü bozanlar Griseofulvin (Arda, 2000) Protein sentezi 2 majör süreç sonucu oluşur. 1- DNA bağımlı RNA sentezi (transkripsiyon) 2- RNA bağımlı protein sentezi (translasyon). Bu süreçlerden birini inhibe eden bir kimyasal, protein sentezini inhibe edecektir. Transkripsiyon inhibitörleri: Transkripsiyon sırasında DNA’daki genetik bilgi tamamlayıcı bir RNA sekansına RNA polimeraz aracılığı ile aktarılacaktır. Kalıp DNA’yı veya RNA polimerazı inhibe eden antibiyotik protein sentezini de inhibe edecektir. Örnek: Aktinomisin (toksiktir) ve rifampisin (Gram pozitiflere ve tüberküloz basiline etkilidir). url 1 url 2 Actinomycin D’nin DNA ile etkileşmesi url 3 url 4 Actinomycin D’nin DNA ile etkileşmesi url 5 Actinomycin D’nin DNA ile etkileşmesi url 6 Mitomycin url 7 Rifampycin Translasyon inhibitörleri: mRNA’nın proteine translasyonu 3 fazda olur: 1-) inisiyasyon 2-) elongasyon 3-) terminasyon 1 ve 2. fazda 30S ribozomal subüniteler, 3.fazda ise 50S ribozomal subüniteler rol oynar. 30S ribozomal subüniteyi inhibe edenler streptomisin ve diğer aminoglikozitler, terasiklin ve nitrofurantoindir. 50S ribozomal subüniteyi inhibe edenler ise kloramfenikol, eritromisin ve makrolidler, linkomisin, klindamisin, puromisin ve fusidik asittir. 30S ribozomal subüniteyi inhibe edenler Aminoglikozidler (Streptomisin, Neomisin, Gentamisin, Kanamisin, Tobramisin,Amikasin) Tetrasiklin grupları Nitrofurantoin Streptomisin url 8 url 9 Streptomisin Neomycin url 10 url 11 Neomycin Kanamisin url 12 url 13 Gentamisin url 14 Gentamisin Gentamisin url 15 Tobramycin url 16 Amikacin url 17 tetrasiklin Tetrasiklin grupları oksietrasiklin klortetrasiklin url 18 1-[[[5-nitro-2furanyl]methylene]amino]2,4- imidazolidinedione monohydrate 1-[[[5-nitro-2furanyl]methylene]amino]-2,4imidazolidinedione url 19 url 20 Nitrofurantoin 50S ribozomal subüniteyi inhibe edenler Kloramfenikol Eritromisin ve diğer makrolidler Linkozamidler Puromisin Fusidik asit url 21 kloramfenikol url 22 kloramfenikol Kloramfenikol Kloramfenikolun ribozomal proteinlerle etkileşimi url 23 url 24 Erythromycin Erythromycin url 25 Erythromycin Erythromycinin ribozomal proteinlerle etkileşimi url 26 Erythromycin 23S rRNA - mavi 5S rRNA - sarı erythromycin – kırmızı Ribozamal protein ve eritromisin kompleksi url 27 Linkomycin Clindamycin Clindamycinin ribozomal proteinlerle etkileşimi url 28 Puromycin url 29 Protein bütünlüğünü bozanlar: Kitin içeren mikroorganizmalarda griseofulvin (topikal kullanılır) protein yapımının bütününe etki ederler. Dictyostelium spp. Physarum spp. Griseofulvin url30 DNA’NIN FONKSİYONUNU İNHİBE EDEN ANTİBİYOTİKLER Mitomisin Kinolonlar ¾ Nalidiksik asit ¾ Florokinolonlar Metronidazol Novobiosin (SÜMERKAN 2001) Mitomycin: DNA sentezini inhibe eder. İnsanlarda uygulanmaz. Kinolonlar: Kinolon'lar geniş spektrumlu sentetik yeni antibakteriyel ilaçlardan olup, çok önemli etkinliği (DNA replikasyon transkripsiyon, tamirat, kromozom seperasyonu) olan DNA giraz (gyrase)in A subünitesini inhibe eder. Novobiocin: Streptomyces niveus tarafından sentezlenen bir antibiyotiktir. Özellikle, DNA polimerase üzerine tesir ederek DNA replikasyonuna mani olur. DNA girazin B subünitesini inhibe eder. Metronidazol: DNA’da hasar yapar. Anaerop bakteriler ile protozooaya etkilidir. url 31 REFERANSLAR http://64.233.183.104/search?q=cache:izaVaEnuUQYJ:ti p.erciyes.edu.tr/Ders_Notlari/Temel_tip/Mikrobiyoloji/B ulent_Sumerkan/ANT%C4%B0M%C4%B0KROB%C4%B0Y AL%2520AJANLAR.pdf+protein+sentezi+inhibe&hl=tr&ct =clnk&cd=3&gl=tr http://www.saglikplatformu.com/arastirmalar/showquesti on.asp?faq=4&fldAuto=26 http://www.mikrobiyoloji.org/dokgoster.asp?dosya=110011 000 http://www.3dchem.com Lehninger, A. L. (2005). Lehninger Principles of Biochemistry. Worth Pub. Inc. New York, A.B.D. QU4LEH 2000, 1572599316 Arda, M (2000) Temel Mikrobiyoloji ; Genişletilmiş İkinci Baskı. Prof. Dr. Mustafa Arda. Medisan Yayın Serisi no 46 DİĞER REFERANSLAR url 1 - http://web.ku.edu/~crystal/research/amd.html url 2 http://chemistry.umeche.maine.edu/CHY431/Problems2. html url 3 http://chemistry.umeche.maine.edu/CHY431/Problems2.html url 4 - http://pharm1.pharmazie.unigreifswald.de/bednarski_web/web/data/personen/Lectures/ PMC/Wechselwirkungen/Actinomycin-DNA.jpg url 5 - http://web.ku.edu/~crystal/research/amd.html url 6 http://www.oup.com/uk/orc/bin/9780199275007/01student/ 2d/ch18/ch18_fig26mitomycin.jpg url 7 http://www.bmb.leeds.ac.uk/mbiology/ug/ugteach/gene2020/t ranspos.html url 8 http://www.alanwood.net/pesticides/structures/streptomycin. gif url 9 http://www.nyu.edu/pages/mathmol/library/drugs/streptomyc in.gif url 10 http://miraculix.msp.univie.ac.at/spectroscopy/neoB.gif url 11 - http://www.onlinepharmacycatalog.com/drugsmedications/antibiotics/neomycin/neomycin.jpg url 12 http://www.chem.qmul.ac.uk/iubmb/enzyme/glossary/kanamyc. html url 13 http://www.pesticideinfo.org/Detail_Chemical.jsp?Rec_Id=PC3 6455 url 14 http://www.pesticideinfo.org/Detail_Chemical.jsp?Rec_Id=PC3 6455 url 15 http://www.pesticideinfo.org/Detail_Chemical.jsp?Rec_Id=PC3 6455 url 16 http://www.sciencemag.org/content/vol287/issue5454/images /large/se0308234003.jpeg url 17 - http://content.answers.com/main/content/wp/encommons/thumb/5/5e/220px-Amikacin.svg.png url 18 http://www.dq.fct.unl.pt/qoa/qpn1/2002/tetraciclina/propriefi si%5Ctetracyclin_elpot1.gif url 19 - http://www.rxlist.com/cgi/generic/nitro25m.html url 20 http://www.answers.com/topic/nitrofurantoin?cat=health url 21 http://www.farmakologija.com/materia/images/kloramfenikol.g if url 22 http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/e/e2/ Chloramphenicol-3D-vdW.png/200px-Chloramphenicol-3DvdW.png url 23 - http://www.molgen.mpg.de/~ag_ribo/ag_fucini/fucinihistory-anti50s.html url 24 http://www.3dchem.com/imagesofmolecules/erythromycin.jpg url 25 - http://afidtherapeutics.com/erythromycin.gif url 26 - http://www.molgen.mpg.de/~ag_ribo/ag_fucini/fucinihistory-anti50s.html url 27 - http://www.molgen.mpg.de/~ag_ribo/ag_fucini/fucinihistory-anti50s.html url 28 - http://www.molgen.mpg.de/~ag_ribo/ag_fucini/fucinihistory-anti50s.html url 29 - http://www.invivogen.com/images/puro.gif url 30 http://home.caregroup.org/clinical/altmed/interactions/Image s/Drugs/griseofu.gif url 31 http://www.3dchem.com/imagesofmolecules/Metronidazole.jpg