Baypress® 10

Baypress® 10
Formülü:
Her tablet 10 mg nitrendipin içerir.
Ayrıca, boyar madde olarak, kırmızı demir oksit (E172) içermektedir.
Farmakolojik özellikleri:
Farmakodinamik özellikler:
Baypress’in aktif maddesi olan nitrendipin, antihipertansif etki gösteren, 1,4-dihidropiridin
türevi bir kalsiyum antagonistidir.
Etki mekanizması / farmakodinamik etkileri :
Bir kalsiyum kanal blokeri olarak, nitrendipin, damar düz kas hücreleri içine kalsiyum
iyonlarının transmembranal akışını inhibe eder.
Bu durum aşağıdaki etkilere yol açar:
• Hücre içine artmış kalsiyum akımına karşı koruma
• Damar düz kasında kalsiyuma bağlı kasılmanın inhibisyonu
• Periferik vasküler rezistansın düşmesi
• Patolojik olarak artmış arteriyel kan basıncında düşüş
• Özellikle tedavinin başlangıcında, hafif natriüretik etki
Farmakokinetik özellikler:
Emilim
Baypress tabletlerin oral olarak uygulanmasından sonra, aktif madde olan nitrendipin
hızla ve hemen tamamen emilir, absorbsiyon oranı yaklaşık %88’dir. Uygulamadan 1-3
saat sonra pik plazma konsantrasyonuna ulaşılır, ortalama pik plazma konsantrasyonu
4.7 µg/l’dir.
Önemli derecede ilk-geçiş etkisine bağlı olarak, nitrendipinin sistemik biyoyaralanımı
yaklaşık %20-30’dur.
Dağılım
Nitrendipin plazma proteinlerine (albümin) yaklaşık %96-98 oranında bağlanır. Bu
yüzden, ilaç diyalizle uzaklaştırılamaz. Kararlı durum dağılım hacmi, yaklaşık olarak 5-9
L/kg vücut ağırlığıdır, bu nedenle hemoperfüzyon veya plazmaferezin de etkili olması
olası değildir.
Metabolizma / Eliminasyon
Oral uygulamadan sonra, nitrendipin önemli ölçüde ilk geçiş etkisine maruz kalır ve
karaciğerde nerdeyse tamamen oksidatif olarak metabolize edilir. Metabolitleri,
13/04/2000
Baypress SPC 6 / OE 6
SB Onaylı ( 07/ 2001 )
19.05.1999/06.07.99
1
farmakodinamik olarak inaktiftir. Alınan oral dozun %0.1’den azı, idrarla değişmeden
atılır. Nitrendipin metabolitleri halinde, esas olarak böbrek yoluyla (oral dozun yaklaşık
%77’si) atılır; böbreklerle atılmayan kısım safra / feçes yoluyla atılır.
Nitrendipin tablet formülasyonunun terminal eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 8-12 saattir.
Kararlı duruma ulaşıldıktan sonra, ne aktif madde ne de metabolitlerinin biriktiğine dair
rapor yoktur.
Nitrendipin başlıca karaciğerde metabolizma sonucu elimine olduğu için, kronik karaciğer
hastalığı olanlarda plazma seviyelerinde artış beklenmelidir. Ancak, böbrek fonksiyon
bozukluğu olan hastalarda özel bir doz ayarlamasına gerek yoktur.
Endikasyonları:
Hipertansiyon tedavisi.
Kontrendikasyonları:
Baypress Tablet 10 mg,
 nitrendipine karşı aşırı duyarlılıkta,
 gebelik ve emzirme sırasında,
 stabil olmayan anjina pektorisde
 akut miyokard enfaktüsünde, akut krizden sonraki ilk 4 hafta içinde kullanılmamalıdır.
Nitrendipin, rifampisin ile birlikte kullanılmamalıdır; çünkü kalsiyum antagonisti nifedipin’in
metabolizmasında gözlendiği gibi, enzim indüksiyonuna bağlı olarak, nitrendipin etkin
plazma düzeyine ulaşamayabilir.
Uyarılar / önlemler:
Ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, Baypress’in etkisi artabilir ve etki
süresi uzayabilir. Bu durumlarda, tedaviye en düşük dozla başlanmalıdır (10 mg
nitrendipin = 1 x Baypress Tablet 10 mg / gün) hasta, tedavi süresince dikkatle
izlenmelidir.
Şiddeti kişiden kişiye değişkenlik gösterebilen ilaca karşı reaksiyonlar, araba sürme veya
makina kullanma yeteneğini bozabilir.
Gebelikte ve laktasyonda kullanımı:
Gebelik
Baypress, gebelikte kontrendikedir. Gebe hayvanlara toksik dozlarda nitrendipin
uygulanan çalışmalarda, hafif malformasyon bulgularına rastlanmıştır.
Laktasyon
Baypress, emzirme dönemi boyunca kontrendikedir. Sıçanlarda, nitrendipin süte geçer.
Sütteki konsantrasyonları, plazma seviyelerini yansıtır. Ancak, nitrendipinin bebekler
üzerindeki farmakodinamik etkilerinin tahmin edilmesini sağlayacak veriler yoktur.
13/04/2000
Baypress SPC 6 / OE 6
SB Onaylı ( 07/ 2001 )
19.05.1999/06.07.99
2
Yan etkiler / Advers etkiler:
•
Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda, aşağıdaki advers ilaç reaksiyonları
bildirilmiştir (12.05.1997):
Görülme sıklığı ≥ %10
baş ağrısı
Görülme sıklığı ≥ % 1 < % 10
asteni, çarpıntı, vazodilatasyon, bulantı, periferik ödem, sersemlik
Görülme sıklığı ≥% 0.1 < % 1
göğüs ağrısı, hipotansiyon,taşikardi, karın ağrısı, kabızlık,ishal, dispepsi, kusma, kas
ağrısı, sinirlilik, tremor, vertigo, dispne,kaşıntı, döküntü, görme bozukluğu, bulanık
görme
•
Nitrendipin ile yapılan tüm klinik çalışmalarda en sık görülen advers ilaç
reaksiyonları (n= 6720 hasta, durum 21.04.1997):
Görülme sıklığı ≥ %10
vazodilatasyon, başağrısı
Görülme sıklığı ≥ % 1 < % 10
asteni, çarpıntı, taşikardi, bulantı, periferik ödem, sersemlik
Görülme sıklığı ≥ % 0.1 < % 1
anjina pektoris, göğüs ağrısı, hipotansiyon, karın ağrısı, kabızlık, ishal, dispepsi, kusma
kas ağrısı, sinirlilik, parestezi, tremor, vertigo, dispne, kaşıntı, döküntü, ürtiker, görme
bozukluğu, bulanık görme, sık idrara gitme, poliüri
Görülme sıklığı ≥ % 0.01 < % 0.1
karaciğer fonksiyon testlerinde bozukluk
•
Hastanın maruz kalışına göre hesaplanmış, nitrendipin ile ilgili spontan
raporlarda bildirilen ilave advers ilaç reaksiyonları (n=462rapor,
durum15.04.1997) :
Görülme sıklığı ≤ % 0.01
Diş eti hiperplazisi, jinekomasti, lökopeni, agranülositoz
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
13/04/2000
Baypress SPC 6 / OE 6
SB Onaylı ( 07/ 2001 )
19.05.1999/06.07.99
3
İlaç etkileşmeleri ve diğer etkileşmeler:
β-blokerler ve/veya diğer antihipertansif ilaçlar
Baypress Tablet’in antihipertansif etkisi, β-blokerler ve diğer antihipertansif ilaçlar
tarafından potansiyalize edilebilir.
α-adrenerjik reseptör blokerleri
Prazosin gibi α-adrenerjik reseptör blokeri ajanlarla birlikte kullanıldığında ortostatik
disregülasyon gözlenmiştir.
Diüretikler
Diüretik ajanlarla birlikte kullanımı, başlangıçta natriürez artışına yol açabilir.
Kas gevşeticiler
Nitrendipinle tedavi sırasında, pankuronyum gibi kas gevşetici ajanların etki süresi
uzayabilir ve gücü artabilir.
Simetidin, ranitidin
Simetidin ve daha az derecede ranitidin, nitrendipin plazma seviyesini arttırabilir ve
etkisini potansiyelize edebilir.
Digoksin
Digoksin ile birlikte alınması durumunda, digoksinin plazma seviyelerinde artış
beklenmelidir.
Gerekirse digoksin plazma seviyeleri tespit edilerek, hastalar yüksek doz digoksin
semptomları yönünden izlenmelidir; glikozid dozunun azaltılması gerekebilir.
Rifampisin
Rifampisin, sitokrom P450 3 A4 enzim sistemini şiddetli olarak indükler. Rifampisin ile
aynı anda uygulandığında, diğer dihidropiridin kalsiyum antagonistleri gibi, nitrendipinin
biyoyararlanımı belirgin bir şekilde azalır ve kan basıncını düşürücü etkisi düşer.
Greyfurt suyu
Greyfurt suyu nitrendipinin oksidatif metabolizmasını inhibe ettiği için, greyfurt suyu ile
birlike alınması, nitrendipinin plazma seviyesinde ve kan basıncını düşürücü etkisinde
artışa sebep olur.
Teorik Potansiyel Etkileşmeler
Fenitoin, fenobarbiton, karbamazepin
Antikonvülsan ilaçlar ile nitrendipin arasındaki ilaç etkileşme potansiyelini araştıran, resmi
bir etkileşme çalışması yapılmamıştır.
13/04/2000
Baypress SPC 6 / OE 6
SB Onaylı ( 07/ 2001 )
19.05.1999/06.07.99
4
Bununla birlikte; fenitoin, fenobarbiton ve karbamazepin sitokrom P450 3A4 enzim
sisteminin potansiyel indükleyicileri olarak bilinmektedir. Ayrıca, bu antikonvülsanların ve
yapısal olarak nitrendipine benzeyen ilaçların birlikte uygulanması, biyoyararlanımlarını
belirgin şekilde azaltmıştır. Bunun için, nitrendipinin biyoyararlanımında azalma ve
etkinliğinde düşme olması olasıdır. Fenitoin, fenobarbitan veya karbamazepin ile birlikte
kullanım sırasında nitrendipin dozu arttırılırsa, antikonvülsanlar ile tedavi kesildiği anda
nitrendipin dozu azaltılmalıdır.
Ketokanazol, itrakonazol, flukonazol
Ketokonazol, itrakonazol veya flukonazol ile nitrendipin arasındaki ilaç etkileşme
potansiyelini araştıran, resmi bir etkileşim çalışması yapılmamıştır. Bu tip ilaçların
sitokrom P450 3A4 enzim sistemini inhibe ettikleri bilinmektedir ve diğer dihidropiridin
kalsiyum antagonistleri için değişik etkileşimler bildirilmiştir. Bu yüzden, oral olarak
nitrendipin ile birlikte uygulandıklarında, azalmış ilk geçiş etkisine bağlı olarak
nidrendipinin sistemik biyoyararlanımındaki önemli derecedeki artış engellenemez.
Birlikte uygulandıklarında, kan basıncı izlenmelidir ve gerekirse, nitrendipin dozu
azaltılmalıdır.
Valproik asit
Valproik asit ile nitrendipin arasındaki ilaç etkileşme potansiyelini araştıran, resmi
çalışmalar yapılmamıştır.
Valproik asidin, enzim inhibisyonu nedeniyle, kimyasal yapı olarak nitrendipine benzer
olan kalsiyum kanal blokeri nimodipinin plazma konsantrasyonlarını yükselttiği
gösterilmiştir. Bu yüzden, nitrendipin plazma konsantrasyonunda ve etkisinde artış olması
gözardı edilemez.
Eritromisin
Nitrendipin ve eritromisin arasında herhangi bir etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Eritromisin’in diğer ilaçların sitokrom P450 3A4 enzim sistemi aracılığı ile olan
metabolizmasını inhibe ettiği bilinmektedir. Bu yüzden, iki ilacın birlikte uygulanması
sırasında nitrendipin plazma konsantrasyonlarındaki artış potansiyeli gözardı edilemez.
Ritonavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir
Nitrendipin ve proteaz inhibitörleri arasındaki potansiyel etkileşimi araştırmak için resmi
çalışmalar yapılmamıştır.
Bu sınıfa ait ilaçların sitokrom P450 3A4 enzim sisteminin güçlü inhibitörleri olduğu
bildirilmiştir. Bu yüzden, proteaz inhibitörleri ile birlikte uygulama sırasında, nitrendipin
plazma konsantrasyonlarındaki artış potansiyeli gözardı edilemez.
Nitrendipin ile etkileşmediği gösterilen ilaçlar
Enalapril
Nitrendipin ve enalaprilin birlikte uygulanması, nitrendipinin farmakokinetiğini etkilemez.
Midazolam
Nitrendipin ve midazolamın birlikte uygulanması, karşılıklı etkileşim potansiyeli
göstermemiştir.
13/04/2000
Baypress SPC 6 / OE 6
SB Onaylı ( 07/ 2001 )
19.05.1999/06.07.99
5
Kullanım şekli ve dozu:
Doktor tarafından başka şekilde önerilmedikçe, yetişkinler için tavsiye edilen doz :
Günde 2 defa
1 tablet (sabah ve akşam) (2 x 10 mg nitrendipin / gün)
Tedavi, hastalığın şiddetine göre yürütülmelidir. Eğer daha yüksek dozlar gerekliyse,
günlük doz tedricen 40 mg nitrendipine kadar çıkarılabilir (sabah ve akşam 2 tablet).
Nitrendipin karaciğerde metabolize olur. Bu nedenle, karaciğer yetmezliği olan hastalarda
tedaviye en düşük dozla başlanmalıdır (10 mg nitrendipin = 1 Baypress Tablet 10 mg /
gün), ilacın etkisi artabileceği ve etki süresi uzayabileceği için klinik cevap dikkatle
izlenmelidir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, özel bir doz ayarlamasına gerek yoktur.
Tabletler, yemeklerden sonra bir miktar sıvı ile yutulmalıdır. Greyfurt suyu ile birlikte
alınmamalıdır.
Tedavinin süresine doktor karar vermelidir.
Tabletlerin aktif maddesi ışığa duyarlıdır ve folyo ile ışıktan korunmuştur. Bu nedenle,
tabletler folyolarından sadece kullanımdan hemen önce çıkartılmalıdır.
Doz aşımı ve tedavisi:
Entoksikasyon semptomları
Akut yüksek doz veya entoksikasyonda, ateş basması, baş ağrısı, dolaşım kollapsıyla
birlikte kan basıncında düşme ve kalp hızında değişiklik (taşikardi veya bradikardi)
görülme sıklığında artış beklenmelidir.
Entoksikasyonun tedavisi
İlk düşünülecek terapötik uygulama, midenin yıkanması ve takiben aktif karbon
uygulaması olmalıdır. Vital fonksiyonlar izlenmelidir. Eğer kan basıncında aşırı düşme
varsa, dopamin veya noradrenalin endikedir. Katekolaminlerin muhtemel yan etkilerine
karşı (özellikle kalp ritim bozukluklarına) dikkatli olunmalıdır.
Bradikardi gözlenirse, diğer kalsiyum antagonistleriyle aşırı dozaj ve entoksikasyon
durumunda olduğu gibi atropin veya orsiprenalin endikedir.
Diğer kalsiyum antagonistleriyle entoksikasyon durumlarında elde edilen tecrübe sonucu,
10 ml kalsiyum glukonat veya kalsiyum klorür %10’nun tekrarlanan uygulamaları ve bunu
takiben hiperkalsemiden kaçınılarak yapılan damla infüzyonu, genellikle semptomların
hızla düzelmesine neden olur. Katekolaminler, bu gibi durumlarda sadece yüksek
dozlarda nadiren etkili olmuştur. Tedavi, en belirgin semptomlara göre sürdürülmelidir.
Ekstrakorporal detoksifikasyon mümkün gözükmemektedir
yoktur.
ve bu konuda deneyim
Saklama koşulları:
30 ºC’nin altındaki oda sıcaklığında, ambalajında saklayınız.
13/04/2000
Baypress SPC 6 / OE 6
SB Onaylı ( 07/ 2001 )
19.05.1999/06.07.99
6
Ticari takdim şekli ve ambalaj muhtevası:
Baypress 10: 10 mg nitrendipin içeren 30 tabletlik blister ambalajlarda.
Piyasada mevcut diğer farmasötik dozaj şekilleri :
Baypress 20: 20 mg nitrendipin içeren 20 tabletlik blister ambalajlarda.
Bayer HealthCare AG, Almanya lisansı ile üretilmiştir.
Ruhsat sahibi:
Bayer Türk Kimya San. Ltd. Şti.
İstanbul
Ruhsat tarihi: 13.12.1990
Ruhsat no. :
154/64
Üretim yeri:
Bayer İlaç Fabrikaları A.Ş.
İstanbul
Reçete ile satılır.
Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Hekime danışmadan kullanılmamalıdır.
Sağlık Bakanlığı onay tarihi: 29.03.2005
13/04/2000
Baypress SPC 6 / OE 6
SB Onaylı ( 07/ 2001 )
19.05.1999/06.07.99
7