KimyaKongreleri.org

2. İlaç Kimyası, Üretimi, Teknolojisi ve Standardizasyonu Kongresi (21-23 Mart 2014)
P703
İlaç Adayı Moleküllerin Geliştirilmesinde Toksik Etkileri Belirleme Yöntemleri ve
Önemi
Ayça Aktaşa, Öztekin Algülb
a
Mersin Üniversitesi Eczacılık Fakültesi Farmasötik Toksikoloji Ana Bilim Dalı Yenişehir Kampusu C
Blok 33169 Yenişehir Mersin
b
Mersin Üniversitesi Eczacılık Fakültesi Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı Yenişehir Kampusu C Blok
33169 Yenişehir Mersin
aktasayca@hotmail.com
İlaçların etkileştiği biyolojik sistemler ile organizmadaki biyokimyasal süreçlerin belirlendiği
çalışmalardaki ilerlemeler daha aktif ilaç moleküllerinin tasarlanmasına olanak sağlamaktadır. Bir ilacın
tasarlanmasından piyasaya çıkıncaya kadar geçen süreç oldukça uzun ve masraflıdır. Laboratuarda
tasarlanan ilaç olmaya aday, yaklaşık 10000 bileşikten 5-6’sı klinik deneme aşamasına ulaşabilmekte ve
yine bunlardan yalnızca 1-2’si tedavide kullanıma girebilme şansı bulabilmektedir.1 Geliştirilen yeni bir
ilacın, mevcut ilaçlara oranla klinik etkililiği (efikasitesi), güvenliliği ve maliyet gibi özelliklerinin öne
çıkması beklenir. Özellikle yeni ilaç adaylarının klinikteki başarısı etkililiği kadar güvenliliği ile de
ölçülür. İlacın güvenliliğini belirleyen önemli unsurlardan biri olan toksik etkiler, birçok ilacın klinik
öncesi çalışmalardan klinik döneme geçmesinde belirleyici olmaktadır. İlaç geliştirme sürecindeki
toksikolojik testler, ilaç adaylarının potansiyel güvenliliklerini değerlendirmek amacıyla yapılmaktadır.
Klinik öncesi dönemde ilaç adayı bileşiklerin önce hücre, doku veya organlar gibi in vitro, bunu takiben
laboratuar hayvanlarında in vivo koşullarda farmakolojik etkileri ve farmakokinetik özellikleri
araştırılmaktadır. Tarama testlerini takiben toksisite deneylerini de başarı ile geçen bileşikler klinik
çalışmalara aday ilaçlar olarak değerlendirilebilirler.2
Bu çalışmada ilaç adayı bileşiklerin geliştirilmesinde kullanılan toksisite testlerinin özellikleri,
belirleme yöntemleri ve önemlerinin ortaya konulması amaçlanmıştır. İlaç adaylarının geliştirilmesinde
etkililik ve güvenliliği takiben maliyet ve zaman kaybının önlenebilmesi açısından araştırmacıların
toksisite deneyleri ile ilgili yeterli bilgi düzeyine sahip olmaları, yeni ilaç adaylarının geliştirmesi
açısından büyük önem taşımaktadır.
Kaynaklar:
1) Kayaalp, S.O., Klinik Farmakolojinin Esasları ve Temel Düzenlemeler. 4. Baskı, Pelikan,
Ankara, 2003.
2) Faqi, A.S., A Comprehensive Guide to Toxicology in Preclinical Drug Development, 1st Ed.,
Academic Press, Jamestown, London, 2013.
KimyaKongreleri.org