1 Tarifname MONOSİT KEMOATRAKTANT PROTEİN

1
Tarifname
MONOSİT KEMOATRAKTANT PROTEİN-1 BASKILAMA MEKANİZMASI
İLE ANTİ-DİYABETİK NİTELİK GÖSTEREN SİMPLOKOMOSİT
TÜREVLERİNİ İÇEREN BİR KOMPOZİSYON
5
Teknik Alan
Buluş, monosit kemoatraktant protein-1 baskılama mekanizması ile anti-diyabetik
10
nitelik göstermeye yönelik oluşturulmuş bir kompozisyon ile ilgilidir.
Tekniğin Bilinen Durumu
Günümüzde diyabet çok hızlı olarak global epidemik problem haline gelmiş bir
15
hastalıktır.
Antidiyabetikler
ise, diyabet tedavisinde kullanılan ilaçlardır.
Aslında
diyabetin tedavisi yoktur ancak bu ilaçlar sayesinde kanşeker düzeyi kontrol altında
tutulur.
Mevcut teknikte, "EP1741447B1" no'lu, "Dipeptidilpeptidaz-ıv inhibitörlerini ve antidiyabetik maddeleri içeren kombinasyonlar" başlıklı ve "A61K 31/4025" tasnif sınıflı
20
buluş, bir DPP-IV inhibitörünü ve tercihen insülin sinyalleme yolu modülatörlerinden,
örneğin, protein tirozin fosfatazlarının inhibitörleri (PT-Pazlarının), glutamin-fruktoz-6fosfat amidotransferazın (GFAT) küçük olmayan molekül mimetik bileşikleri ve
inhibitörlerinden, bir düzensiz hepatik glukoz üretimini etkileyen bileşiklerden,
örneğin, glukoz-6-fosfataz (G6Paz) inhibitörleri, fruktoz-1,6-bisfosfataz (F-1,6-BPaz)
25
inhibitörlerinden,
glikogen
fosforilaz
(GP)
inhibitörlerinden,
fosfoenolpiruvat
karboksikinazın (PEPCK) glukagon reseptör antagonistlerinden ve inhibitörlerinden,
piruvat dehidrojenaz kinaz (PDHK) inhibitörlerinden, insülin duyarlılığı arttırıcıladan,
insülin
salgısı
arttırıcılardan,
a-glukosidaz
inhibitörlerinden,
gastrik
boşaltım
inhibitörlerinden, insülin ve a2-adrenerjik antagonistlerinden meydana gelen gruptan
30
seçilen en az bir başka antidiyabetik bileşiği içeren, özellikle diyabet, daha özellikle
tip 2 diabetes mellitus, bozulmuş glikoz toleransı (IGT) durumları, bozulmuş açlık
plazma glikozu durumları, metabolik asidoz, ketoz, artirit, obezite ve osteoporoz
2
olmak üzere dipeptidilpeptidaz-IV inhibitörünün (DPP-IV) aracılığındaki bir durumun
önlenmesi, ilerlemesinin geciktirilmesi veya tedavi edilmesi amacıyla eşanlı, ayrı ayrı
veya sıralı şekilde kullanıma yönelik bir kombinasyon; ve bu şekilde bir
kombinasyonun vücut ağırlığında kozmetik olarak yararlı bir kaybın gerçekleştirilmesi
5
amacıyla bir memelinin kozmetik tedavisi için kullanımı ile ilgilidir.
Yine, "EP1453810B1" no'lu, "Substitüsyonlu 4-feniltetrahidroizokinolinler, bunların
üretimi için yöntem, bunların tıbbi ilaç olarak kullanılması, ayrıca bunları içeren tıbbi
ilaçlar" başlıklı ve "C07D 217/22" tasnif sınıflı buluş, antihipertansifler olarak, iskemik
kaynaklı bozuklukları azaltmak veya önlemek için, operatif müdahaleler için tıbbi ilaç
10
olarak, sinir sistemi, kalp krizleri ve beyin ödemi, şok, bozulan solunum fonksiyonu
iskemilerinin tedavisi, horlamanın önlenmesi, müshil ilacı, ektoparazitlere karşı ilaç,
safra kesesi taşına karşı profilaktik ilaç, Antiaterosklerotik olarak, diyabetik somadan
olma komplikasyonlara karşı, kanser hastalıkları, fibrotik hastalıklar, endotelial
Disfonksiyon, Organhipertrofileri ve -hiperplasileri için mükemmel uygunluk gösterir.
15
Bunlar hücresel Sodyum-Proton-Antiporter inhibitörleridir. Bunlar Serumlipoproteinleri
etkiler ve bu nedenle aterosklerotik değişikliklerin profilaksisi ve regresyonu için
kullanılırlar.
Yine, "EP1383757B1" no'lu, "MCP-1 fonksiyonunun antagonıstleri ve bunların
kullanım yöntemleri" başlıklı ve "C07D 317/54" tasnif sınıflı buluş, kimyasal bileşikler
20
Ia, IIa ve IIIa, adı geçen bileşikleri içeren farmasötik kompozisyonlar, adı geçen
bileşik ve kompozisyonların kullanımları, adı geçen bileşik ve kompozisyonların
kullanıldığı tedavi yöntemleri ve adı geçen bileşiklerin hazırlanmasına yönelik
işlemler ile ilgilidir. Spesifik olarak bu buluş, Monosit Kemoatraktan Protein-1 (MCP1) fonksiyonunun antagonistleri olan ve kronik veya akut inflamatuar veya otoimmün
25
hastalıkların, özellikle de artrit, astım, ateroskleroz, diyabetik nefropati, inflamatuar
bağırsak hastalığı, Crohn hastalığı, multipl sklerozis, nefrit, pankreas iltihabı,
pulmoner fibroz, psöryazi, restenozi ve transplant reddi gibi anormal limfosit veya
monosit birikimi ile bağlantılı olanların önlenmesinde veya tedavisinde faydalı olan
yeni bileşiklerle ilgilidir.
30
Sonuç olarak, monosit kemoatraktant protein-1 baskılama mekanizması ile antidiyabetik nitelik göstermeye yönelik bir kompozisyona olan gereksinimin varlığı ve
3
mevcut çözümlerin yetersizliği ilgili teknik alanda bir geliştirme yapmayı zorunlu
kılmıştır.
5
Buluşun Amacı
Tekniğin bilinen durumuna ait dezavantajları ortadan kaldırmak üzere buluşun bir
amacı, monosit kemoatraktant protein-1 baskılanmasını sağlamasıdır.
Buluşun bir diğer amacı, interleukin 6 seviyesinin indirgenmesini sağlamasıdır.
10
Buluşun bir diğer amacı, tnf-alfa baskılanması sağlamasıdır.
Yukarıdaki avantajları elde etmek üzere buluş, monosit kemoatraktant protein-1
baskılama mekanizması ile anti-diyabetik nitelik göstermeye yönelik; simplokomosit,
4-hidroksisimplokomosit
15
içeren
gruptan
seçilen
bileşenlerin;
birey
ya
da
kombinasyonlar halinde birleşiminden elde edilen bir kompozisyondur.
Buluşun yapısal ve karakteristik özellikleri ve tüm avantajları aşağıda verilen detaylı
açıklama sayesinde daha net olarak anlaşılacaktır ve bu nedenle değerlendirmenin
de bu detaylı açıklama göz önüne alınarak yapılması gerekmektedir.
20
Buluşun Detaylı Açıklaması
Buluş, monosit kemoatraktant protein-1 baskılama mekanizması ile anti-diyabetik
25
nitelik
göstermeye
yönelik
oluşturulmuş
bir
kompozisyondur.
Söz
konusu
kompozisyon, monosit kemoatraktant protein-1 baskılanmasını, interleukin 6
seviyesinin indirgenmesini, tnf-alfa baskılanmasını sağlamaktadır.
Buluş
30
konusu
etmektedir.
kompozisyon;
simplokomosit,
4-hidroksisimplokomosit
ihtiva
4
Söz konusu formulasyon, yukarıdaki bileşenlerin aşağıdaki ağırlıkça oranlarda
karışımından elde edilmektedir;
% 1-99 oranında simplokomosit,
% 99-1 oranında 4-hidroksisimplokomosit.
5
Yukarıda verilen bileşenler verilen ağırlıkça oran aralıklarında ve yukarıdaki gruptan
seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde birleşimlerinden elde
edilmektedir.
10
Söz konusu buluş aynı zamanda da söz konusu kompozisyonun; monosit
kemoatraktant protein-1 baskılama mekanizması ile anti-diyabetik nitelik göstermeye
yönelik kullanımı ve bu amaçla üretimini de kapsamaktadır.
5
İSTEMLER
1. Buluş, monosit kemoatraktant protein-1 baskılama mekanizması ile antidiyabetik nitelik göstermeye yönelik; simplokomosit, 4-hidroksisimplokomosit
5
içeren gruptan seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde
birleşiminden elde edilen bir kompozisyondur.
2. İstem 1’e uygun bir kompozisyon olup, özelliği, ağırlıkça % 1-99 oranında
simplokomosit içermesidir.
10
3. İstem 1’e uygun bir kompozisyon olup, özelliği, ağırlıkça % 99-1 oranında 4hidroksisimplokomosit içermesidir.
4. Buluş, 2-3 no'lu istemlerden herhangi birindeki gibi; simplokomosit, 415
hidroksisimplokomosit içeren gruptan seçilen, birey ya da kombinasyonlar
halinde
elde
edilen
bileşimlerin;
kemoatraktant
protein-1
baskılama
mekanizması ile anti-diyabetik nitelik göstermeye yönelik bir kompozisyonun
üretiminde kullanımıdır.
20
6
ÖZET
MONOSİT KEMOATRAKTANT PROTEİN-1 BASKILAMA MEKANİZMASI İLE
ANTİ-DİYABETİK NİTELİK GÖSTEREN SİMPLOKOMOSİT TÜREVLERİNİ
İÇEREN BİR KOMPOZİSYON
5
Buluş, monosit kemoatraktant protein-1 baskılama mekanizması ile anti-diyabetik
nitelik göstermeye yönelik oluşturulmuş bir kompozisyon ile ilgilidir.
10
15
Şekil yoktur.