prospektüs - SanalEczanemiz İlaç, Sağlik, Eczacılık Hakkında Bilgiler

DEMAX 10 mg FİLM TABLET
PROSPEKTÜS
DEMAX 10 mg FİLM TABLET
FORMÜLÜ :
Her film tablet etken madde olarak 8.31 mg Memantin’e eşdeğer 10 mg Memantin HCl ve
boyar madde olarak titanyum dioksit içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
Farmakodinamik özellikler :
Glutamaterjik nörotransmisyon disfonksiyonunun (özellikle, N-Metil-D-Aspartat (NDMA)
reseptörleri düzeyinde), Alzheimer Hastalığı’na bağlı demansın hem semptomlarından hem de
progresyonundan sorumlu olduğu düşünülmektedir.
Antidemans bir ilaç olan memantin, NDMA reseptörlerinin potansiyel bir antagonistidir.
Memantin; nöronal disfonksiyona yol açabilen yükselmiş glutamat düzeylerinin patolojik
etkilerini bloke eder.
Farmakokinetik özellikler :
Memantin’in biyoyararlanımı yaklaşık % 100’dür. tmaks değeri 3 – 8 saat arasında
değişmektedir. Gıdaların memantin absorpsiyonu üzerinde herhangi bir etkisi bildirilmemiştir.
Günlük 20 mg’lık dozlar ile memantin’in denge konsantrasyonlarına (70 - 150 ng/ml)
ulaşılabilmekte ve söz konusu değerler, kişiler arasında önemli değişiklikler göstermektedir.
Günlük 5 - 30 mg’lık dozlar ile, etken madde miktarının BOS ve serumdaki oranı yaklaşık
0.52 bulunmuştur. Memantin’in dağılım hacmi 10 litre/kg civarında olup, memantin’in
plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık % 45’tir.
Oral yoldan uygulanan memantin dozunun % 80’i değişmemiş olarak kanda saptanmıştır.
Memantin’in başlıca metabolitleri; N-3,5-dimetil-gludantan, 4- ve 6-hidroksimemantin’in
karma izomeri ve 1-nitrozo-3,5-dimetil-adamantan’dır. Söz konusu metabolitlerin hiçbiri,
NDMA antagonisti bir aktiviteye sahip değildir. In vitro çalışmalarda, sitokrom P450 sistemi
tarafından katalizlenen herhangi bir reaksiyon saptanmamıştır.
Oral yoldan uygulanan 14C-memantin ile yapılan bir çalışmada, alınan dozun yaklaşık %
84’ü, 20 gün içinde idrarda saptanmıştır. Memantin’in terminal yarı ömrü t1/2 60 – 100 saat
olarak bulunmuştur. Normal renal fonksiyonu olan gönüllülerde yapılan çalışmalarda, total
klerens 170 ml/dakika/1.73 m2’ye kadar yükselmiştir. Söz konusu klerensin, tubuler
sekresyon ve tubuler reabsorpsiyon aracılığı ile gerçekleştiği anlaşılmıştır. İdrarın alkali (pH =
7 - 9) olduğu durumlarda, memantin’in vücuttan atılımı azalabilir. İdrarın alkalinizasyonu,
beslenme rejimindeki radikal değişikliklere (örneğin, etten zengin bir diyetten bitkiden zengin
bir diyete geçiş veya yoğun antasit kullanımı) bağlı olarak gelişebilir.
1/5
DEMAX 10 mg FİLM TABLET
Özel dikkat gerektiren popülasyonlar:
Normal ya da azalmış renal fonksiyonu (kreatinin klerensi = 50 - 100 ml/dakika/1.73 m2) olan
yaşlı gönüllülerde yapılan çalışmalarda, kreatinin klerensi ile memantin’in total renal klerensi
arasında anlamlı bir bağlantı saptanmıştır.
Hepatik yetmezliğin memantin farmakokinetiği üzerindeki etkisi incelenmemiştir.
Memantin’in az oranda metabolize edildiği ve metabolitlerinin NMDA antagonisti aktiviteye
sahip olmadığı göz önünde bulundurulacak olursa, hafif - orta derecede hepatik yetmezliği olan
olgularda; memantin’in farmakokinetiğinde anlamlı değişiklikler oluşması beklenmez.
Farmakokinetik/farmakodinamik iliskisi:
Beyin omurilik sıvısında (CSF) memantinin yeterli konsantrasyona ulaşabilmesi için günde 20
mg memantin dozu yeterlidir.
ENDİKASYONLARI :
Orta ve şiddetli Alzheimer hastalığının tedavisinde endikedir.
KONTRENDİKASYONLARI :
Memantin hidroklorür’e ya da bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlık
durumunda, Demax kullanımı kontrendikedir.
UYARILAR/ÖNLEMLER :
Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi < 9 ml/dakika/1.73 m2) kullanımı
hakkında bilgi olmadığı için, memantin’in söz konusu hastalarda kullanımı önerilmemektedir.
Farmakolojik özellikleri ve bildirilen izole olgular nedeni ile, memantin’in epileptik
hastalardaki kullanımı sırasında dikkatli olunmalıdır.
Amantadin, ketamin veya dekstrometorfan gibi NMDA(N-Metil-D-Aspartat) antagonistleri
ile birlikte kullanılmamalıdır. Söz konusu maddeler, memantin ile aynı reseptörler üzerine
etki gösterdiğinden; sonuçta, yan etkiler (özellikle santral sinir sistemine ait olanlar) daha sık
ya da daha belirgin olabilir.
Etten zengin bir diyetten bitkiden zengin bir diyete geçiş veya yoğun antasit kullanımı gibi
beslenme rejimine ait birtakım radikal değişiklikler, renal tubuler asidoz ya da üriner sistemin
Proteus türü bakterilere bağlı gelişen ciddi enfeksiyonu gibi birtakım faktörler nedeniyle;
idrar pH’sı artabileceğinden, hastanın, dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekebilir.
Klinik çalışmaların büyük çoğunluğunda; yeni miyokard enfarktüsü geçiren, konjestif kalp
yetmezliği (NYHA III-IV) olan veya kontrol edilmemiş hipertansiyonu bulunan olgular,
çalışma kapsamına alınmamıştır. Bu nedenle, söz konusu kardiyak problemleri olan
hastalarda memantin kullanımı hakkındaki mevcut bilgiler sınırlıdır. Eğer böyle hastalarda
memantin kullanılacak ise, çok yakın bir takip gereklidir.
2/5
DEMAX 10 mg FİLM TABLET
Pediyatrik kullanım : Memantin’in çocuklardaki etkinliği ve güvenilirliği hakkında yeterli
ve kontrollü klinik çalışma desteği bulunmamaktadır.
Gebelik ve laktasyonda kullanım : Gebelik kategorisi C’dir. Memantin’in hamilelik
dönemindeki kullanımı hakkında herhangi bir bilgi mevcut değildir. Hayvan çalışmalarında,
insanda kullanılan doza eşit ya da biraz daha yüksek dozda memantin kullanımı durumunda;
fötusun intrauterin gelişiminde bir azalma riski olabileceği görülmüştür. Bu durumun insanlar
açısından teşkil ettiği risk bilinmemektedir. Mutlak gerekli olmadıkça, memantin hamilelik
boyunca kullanılmamalıdır.
Memantin’in anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Bununla birlikte, lipofilik bir
madde olduğu düşünüldüğünde; memantin’in anne sütüne geçmesi olasıdır. Memantin
kullanan kadınların emzirmemesi önerilir.
Araç ve Makine kullanmaya etkisi : Memantin’in, herhangi bir taşıt ya da makine kullanan
bir Alzheimer Hastası’nın reaksiyon yeteneği üzerinde değişikliğe neden olabileceği, tedavi
sırasında unutulmamalıdır.
YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER :
Orta ve şiddetli derecede demansı olan olgularda memantin kullanımı sırasında görülen yan
etki sıklığı, plasebodan farklı olmayıp; genelde söz konusu yan etkilerin hafif-orta şiddette
olduğu bildirilmiştir.
Aşağıda, memantin kullanımı sırasında hastalarda en sık görülen (> % 4) yan etkiler yer
almaktadır:
Ajitasyon
Yaralanma
Üriner inkontinans
Diyare
İnsomni
Baş dönmesi
Baş ağrısı
Halüsinasyon
Düşme
Konstipasyon
Öksürük
Memantin
n = 299 (%)
27 (9)
20 (6.7)
17 (5.7)
16 (5.4)
16 (5.4)
15 (5)
15 (5)
15 (5)
14 (4.7)
12 (4)
12 (4)
Plasebo
n = 288 (%)
50 ( 17.4 )
20 (6.9)
21 (7.3)
14 (4.9)
14 (4.9)
8 (2.8)
9 (3.1)
6 (2.1)
14 (4.9)
13 (4.5)
17 (5.9)
Memantin kullanımı sırasında sık görülen yan etkiler (% 1 - 10 ve plaseboya göre daha sık)
şunlardır: Halüsinasyonlar, konfüzyon, baş dönmesi, baş ağrısı ve yorgunluk.
Memantin kullanımı sırasında daha seyrek görülen yan etkiler (% 0.1 - 1 ve plaseboya göre
daha sık) şunlardır: Anksiyete, hipertoni, kusma, sistit ve libido artışı.
Çoğunlukla konvülziyon öyküsü veya epilepsiye eğilimi olan hastalarda olmak üzere nöbetler
bildirilmistir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
3/5
DEMAX 10 mg FİLM TABLET
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER :
L-Dopa, dopaminerjik agonistler ve antikolinerjiklerin etkisi; bir NMDA antagonisti olan
memantin ile birlikte kullanıldığında artabilir. Birlikte kullanımda, barbitüratların ve
nöroleptiklerin etkisi azalabilir. Memantin; antispazmodik ajanlar, dantrolen veya baklofen ile
birlikte kullanıldığında, söz konusu ilaçların etkilerini artırabilir ve bu ilaçların dozunu
yeniden ayarlamak gerekebilir.
Farmakotoksik psikoz gelişme riski nedeni ile, memantin ile birlikte NMDA antagonistlerinin
(ketamin, amantadin, dekstrometorfan) kombinasyonundan kaçınılmalıdır.
Amantadin ile aynı renal katyonik taşıma sistemini kullanan diğer ilaçlar (simetidin, ranitidin,
prokainamid, kinidin, kinin ve nikotin) da memantin ile etkileşime girerek; kandaki düzeyin
artmasına neden olabilirler.
Memantin ile birlikte kullanıldığında, hidroklorotiyazid’in vücuttan atılım oranında bir
azalma olabileceği bildirilmiştir.
İn vitro ortamda memantin; CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, flavin monooksidaz,
hidrolaz epoksid enzimlerini ve sülfatasyon prosesini inhibe etmemiştir.
Geçimsizlik : Yoktur.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU :
Tanı mutlaka güncel kriterlere göre konulmalı ve hastanın her gün düzenli bir şekilde ilacı
almasını sağlayacak ve denetleyecek bir destekleme sistemi oluşturulmaksızın tedaviye
başlanılmamalıdır.
Erişkinler :
Günlük maksimum doz 20 mg’dır.
Yan etki oluşma riskini azaltmak için, ilk hafta boyunca tedaviye 5 mg (her sabah ½ tablet) ile
başlanılmalı, ikinci hafta doz günde 10 mg’a yükseltilmeli (günde 2 kez ½ tablet) ve üçüncü
haftada doz günde 15 mg (sabah 1 tablet ve öğleden sonra ½ tablet) olarak belirlenmelidir.
Dördüncü haftadan itibaren tedavi, idame dozu olan günde 20 mg (günde 2 kez 1 tablet) ile
sürdürülmelidir.
Demax ; aç ya da tok karnına kullanılabilir.
Yaşlılar :
65 yaş üzeri hastalarda önerilen günlük doz, 20 mg’ (günde 2 kez 1 tablet) dır.
Çocuklar ve 18 yaş altı adolesanlar :
Memantinin çocuklar ve adolesanlar üzerindeki güvenilirlik ve etkinliği saptanmamıştır.
Renal yetmezlikli olgular :
Böbrek fonksiyonları normal olan ya da hafif bir böbrek yetmezliği olan (kan kreatinin düzeyi
130 µmol/litre olan olgular) hastalarda, dozda herhangi bir azaltma gerekli değildir. Orta
4/5
DEMAX 10 mg FİLM TABLET
derecede böbrek yetmezliği olan (kreatinin klerensi = 40 - 60 ml/dakika/1.73 m2 olan olgular)
hastalarda, günlük doz 10 mg’a indirilmelidir.
Ciddi böbrek yetmezliği olan olgulardaki kullanımı hakkında herhangi bir bilgi mevcut
değildir.
Hepatik yetmezlikli olgular :
Söz konusu olgularda kullanımı hakkında herhangi bir bilgi mevcut değildir.
DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ :
Doz aşımı durumunda; tedavi semptomatiktir.
Kendi isteği ile oral yoldan yüksek dozda (400 mg) memantin kullanan bir kişide, santral sinir
sistemine ait çeşitli yakınmalar (ajitasyon, psikoz, vizüel halüsinasyonlar, prokonvulsif
durum, somnolans, stupor ve bilinç kayıbı) görülmüştür. Söz konusu yakınmalar kalıcı bir
hasara yol açmaksızın iyileşmiştir.
SAKLAMA KOŞULLARI :
25ºC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ :
50 ve 100 film tabletlik ambalajlardadır.
PİYASADA BULUNAN DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ :
Demax 10 mg/g Oral Damla
RUHSAT SAHİBİ :
Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
Zincirlikuyu / İSTANBUL
RUHSAT TARİH ve NO :
23.03.2006 207/87
ÜRETİM YERİ :
Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
Hadımköy / İSTANBUL
Reçeteli satılır.
Prospektüs Onay Tarihi : 19.09.2006
5/5