®Voltaren Retard 100 mg

Prospektüs
Voltaren Retard 100 mg tablet
Voltaren Retard 100 mg
®
Tablet
FORMÜLÜ
Yavaş salıveren bir tablet 100 mg diklofenak sodyum içerir.
Yardımcı maddeler: kırmızı demir oksit ve titan dioksit.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Diklofenak sodyum, belirgin antiromatizmal, antienflamatuvar, analjezik ve antipiretik
özelliklere sahip, nonsteroidal yapıda bir bileşimdir. Deneysel olarak da gösterildiği
üzere, prostaglandin biyosentezinin inhibisyonu diklofenakın etki mekanizması için
esas kabul edilmektedir. Prostaglandinler enflamasyon, ağrı ve ateş oluşumunda
majör rol oynarlar.
Diklofenak sodyum, in vitro olarak, insan vücudunda erişilenlere eşdeğer
konsantrasyonlarda, kıkırdakta proteoglikan biyosentezini baskılamaz.
Diklofenak, romatizmal hastalıklarda kullanıldığında, antienflamatuvar ve analjezik
özellikleriyle dinlenme sırasında ve hareket halinde ortaya çıkan ağrı, sabah sertliği ve
eklemlerde şişme gibi semptom ve belirtileri belirgin bir şekilde ortadan kaldırır ve aynı
zamanda fonksiyonda düzelme sağlar.
Voltaren Retard 100, özellikle günde 100 mg doz kullanması gereken hastalar için
uygundur. Günde bir defa alınması, özellikle uzun süreli tedaviyi kolaylaştırır ve
muhtemel dozaj hatalarını önlemeye yardım eder.
Emilim
Değişmemiş diklofenak ve hidroksillenmiş metabolitlerinin idrardaki miktarlarından
edinilen bilgilere göre, Voltaren Retard ve mide suyuna dayanıklı tabletlerden salınan
ve emilen diklofenak miktarı aynıdır. Bununla birlikte diklofenakın Voltaren Retard’
dan sistemik yararlanımı, aynı dozdaki mide suyuna dayanıklı tabletlerle elde edilenin
ortalama % 82’ sidir (muhtemelen “ilk geçiş” metabolizmasına bağımlı salınma
oranından dolayı). Voltaren Retard’ dan aktif maddenin daha yavaş salınmasının bir
sonucu olarak, ulaşılan doruk konsantrasyonlar mide suyuna dayanıklı tabletlerin
verilmesinden sonra elde edilenlerden daha düşüktür.
100 mg veya 75 mg’ lık yavaş salıveren bir tabletin alınmasından ortalama 4 saat
sonra 0.5 µg/ml veya 0.4 µg/ml (1.6 veya 1.25 µmol/L) olan ortalama doruk plazma
konsantrasyonlarına erişilir. Voltaren Retard’ın sistemik yararlanımı ve emilimi üzerine
yiyeceklerin klinik olarak önemli bir etkisi yoktur.
Diğer taraftan, Voltaren Retard 100 mg alındıktan 24 saat sonra 13 ng/ml (40 nmol/L)
olan ortalama plazma konsantrasyonları saptanabilir. Emilen miktar doz ile lineer
olarak ilişkilidir.
Karaciğerden ilk geçişinde (“ilk geçiş” etkisi) diklofenakın yaklaşık yarısı metabolize
edildiği için, oral veya rektal verilmesini takiben konsantrasyon eğrisinin altında kalan
alan, aynı dozun parenteral yolla verilmesini takiben elde edilenin yaklaşık yarısıdır.
Tekrar eden dozlarda verildikten sonra farmakokinetik davranışı değişmez. Tavsiye
edilen doz aralıklarına uyulduğu takdirde bir birikim meydana gelmez. Günde 1 defa
Voltaren Retard 100 veya günde 2 defa Voltaren SR 75 ile yapılan tedavi esnasında
elde edilen konsantrasyonlar 22 ng/ml veya 25 ng/ml (70 nmol/L veya 80 nmol/L)
civarındadır.
1/6
Prospektüs
Voltaren Retard 100 mg tablet
Dağılım
Diklofenak başlıca serum albumini olmak üzere (% 99.4), serum proteinlerine % 99.7
oranında bağlanır. Zahiri dağılım hacmi 0.12-0.17 L/kg’ dır.
Diklofenak sinovyal sıvıya geçer. Plazmada doruk konsantrasyona ulaştıktan 2-4 saat
sonra sinovyal sıvıda maksimum konsantrasyonlara erişir. Sinovyal sıvıdan
eliminasyon yarı ömrü 3-6 saattir. Doruk plazma düzeylerine eriştikten 2 saat sonra,
sinovyal sıvıda aktif madde konsantrasyonları plazmadakinden daha yüksek düzeye
ulaşır ve 12 saat boyunca plazmadakinden daha yüksek kalır.
Biyotransformasyon
Diklofenakın biyotransformasyonu, kısmen esas molekülün glukuronidasyonu, fakat
esas olarak, çoğu glukuronid konjugatlarına dönüşen, çeşitli fenolik metabolitlerin (3’hidroksi-, 4’-hidroksi-,5-hidroksi, 4’,5-dihidroksi- ve 3’ hidroksi- 4’-metoksi-diklofenak)
elde edildiği, tek veya multipl hidroksilasyonu ve metoksilasyonu ile olur. Bu fenolik
metabolitlerin ikisi biyolojik olarak, fakat diklofenaktan çok daha az derecede, aktiftir.
Eliminasyon
Diklofenakın plazmadan total sistemik klirensi 263 ± 56 ml/dak.’ dır. Plazmadaki
terminal yarı ömrü 1-2 saattir. Metabolitlerin 4’ ü (2 tane aktif olanı da dahil) 1-3 saat
olan kısa plazma yarı ömrüne sahiptir. Bir metabolitin (3’-hidroksi-4’-metoksidiklofenak) plazma yarı ömrü çok daha uzundur. Ancak, bu metabolit hemen hemen
etkisizdir.
Verilen dozun yaklaşık % 60’ ı esas molekülün glukuronid konjugatı şeklinde ve çoğu
glukuronid konjugatlarına dönüşen metabolitleri halinde idrarla atılır. %1’ inden daha
azı değişmemiş ilaç şeklinde atılır. Dozun geri kalan kısmı, metabolitleri halinde safra
yoluyla feçese atılır.
Özel Klinik Durumlarda Kinetiği
İlacın absorpsiyonu, metabolizması ve atılımında yaşa bağımlı herhangi bir farklılık
gözlenmemiştir.
Renal yetersizliği olan hastalarda, mutad dozlarda uygulandığında, tek doz kinetiğine
göre diklofenakın birikmediği gösterilmiştir. Kreatinin klirensi <10 ml/dak. olduğunda,
hidroksi metabolitlerin hesaplanmış kararlı durum plazma düzeyleri normal
kişilerdekinden yaklaşık 4 kat daha fazladır. Bununla beraber, metabolitler safra
vasıtasıyla temizlenirler.
Kronik hepatiti veya non-dekompanse sirozu olan hastalarda, diklofenakın kinetiği ve
metabolizması karaciğer hastalığı olmayan hastalardaki ile aynıdır.
ENDİKASYONLARI
- Romatizmanın enflamatuvar ve dejeneratif şekilleri : romatoid artrit, ankilosan
spondilit, osteoartrit ve spondilartrit, vertebral kolonun ağrılı sendromları,
eklem-dışı romatizma.
- Travma sonrası ve postoperatif ağrı, enflamasyon ve şişlik; örneğin dental veya
ortopedik ameliyatı takiben.
- Jinekolojide ağrılı ve/veya enflamatuvar durumlar; örneğin primer dismenore veya
adneksit.
2/6
Prospektüs
Voltaren Retard 100 mg tablet
KONTRENDİKASYONLARI
Gastrik veya intestinal ülser. Etken maddeye ve yardımcı maddelere karşı bilinen aşırı
duyarlığı olan kişilerde kullanılmamalıdır. Diğer nonsteroidal antienflamatuvar (NSAİ)
ilaçlar gibi, Voltaren Retard da asetilsalisilik asit veya diğer prostaglandin sentetaz
enzimini inhibe eden ilaçlar tarafından astım krizleri, ürtikerleri ve akut nezleleri
alevlendirilen hastalarda kullanılmamalıdır.
UYARILAR / ÖNLEMLER
Gastrointestinal kanama veya ülserasyon / delinme, tedavi sırasında herhangi bir
zamanda uyarıcı bir belirti ile veya belirtisiz olarak veya daha önce böyle hikayesi
olanlarda veya olmayanlarda görülebilir. Bunlar genellikle yaşlı hastalarda daha ciddi
sonuçlar verir. Voltaren Retard alan hastalarda nadiren gastrointestinal kanama veya
ülserasyon görüldüğünde ilaç kesilmelidir.
Diğer nonsteroidal antienflamatuvar (NSAİ) ilaçlarla olduğu gibi, ender vakalarda, ilaca
daha önce maruz kalmaksızın, anafilaktik/anafilaktoid reaksiyonlar dahil alerjik
reaksiyonlar görülebilir.
Diğer NSAİ ilaçlar gibi, Voltaren Retard da farmakodinamik özelliklerinden dolayı,
enfeksiyonun semptom ve belirtilerini maskeleyebilir.
Gastrointestinal hastalık belirtileri gösteren veya geçmişinde gastrik veya intestinal
ülserasyonu düşündüren bir hikayesi olan hastalarda, ülseratif kolit veya Crohn
hastalığı olan ve karaciğer fonksiyon yetmezliği olan hastalarda yakın medikal takip
zorunludur.
Diğer NSAİ ilaçlar ile olduğu gibi, Voltaren Retard da karaciğer enzimlerinden bir veya
daha fazlasını yükseltebilir. Voltaren Retard ile uzun süreli tedavi sırasında, bir ihtiyat
tedbiri olarak, hepatik fonksiyonun izlenmesi gerekir. Anormal karaciğer fonksiyon
testleri sürer veya kötüleşirse, karaciğer hastalığına uygun klinik belirtiler veya
semptomlar gelişirse veya diğer belirtiler (örneğin eozinofili, deri döküntüleri vs.)
görülürse Voltaren Retard ile tedavi kesilmelidir. Prodromal semptomlar olmaksızın
hepatit görülebilir. Hepatik porfirisi olan hastalarda Voltaren Retard kullanılırken
dikkatli olmalıdır, çünkü madde bir atağı başlatabilir.
Renal kan akımının sürdürülmesinde prostaglandinlerin önemi nedeniyle kardiyak
veya renal fonksiyon yetersizliği olan, yaşlı, diüretiklerle tedavi edilmekte olan ve
herhangi bir nedenle örneğin; büyük bir ameliyat öncesi veya sonrasında olduğu gibi
önemli ekstraselüler hacim eksikliği olan hastalarda özel bir dikkat gereklidir. Böyle
vakalarda Voltaren Retard kullanıldığında, ihtiyat tedbiri olarak, renal fonksiyonun
izlenmesi tavsiye edilir. Genellikle tedavi kesildikten sonra tedavi öncesi duruma
dönülür.
Diğer NSAİ ilaçlar ile olduğu gibi, Voltaren ile de uzun süreli tedavi sırasında kan
sayımları yapılması tavsiye edilir. Diğer NSAİ ilaçlar gibi, Voltaren Retard trombosit
agregasyonunu geçici olarak inhibe edebilir. Hemostaz defektleri olan hastalar
dikkatle izlenmelidir.
Yaşlı hastalarda, temel tıbbi esaslara dikkat edilmelidir. Özellikle, zayıf veya vücut
ağırlığı düşük olan yaşlı hastalara etkili en düşük doz verilmesi tavsiye edilir.
Hamilelik ve Emzirme :
3/6
Prospektüs
Voltaren Retard 100 mg tablet
Voltaren Retard, hamilelik esnasında, sadece mecbur kalınan durumlarda ve etkili en
düşük dozunda uygulanmalıdır. Bu durum diğer prostaglandin sentetaz inhibitörlerinde
olduğu gibi, Voltaren Retard için de hamileliğin özellikle son 3 ayı için geçerlidir
(uterus tembelliği ve/veya ductus arteriosusun erken kapanması olasılığından dolayı).
Günde 3 defa verilen 50 mg’ lık oral dozları takiben, etken madde süte geçer, fakat
bebekte istenmeyen etki oluşturmayacak kadar küçük miktarlardadır.
Araba ve alet kullanma üzerine etkileri :
Görme bozuklukları da dahil olmak üzere, baş dönmesi veya diğer santral sinir sistemi
bozuklukları görülen hastalar araba veya makine kullanmamalıdırlar.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
Sıklık skalası: Sık sık >%10, bazen >%1-10, ender >% 0.001-1, çok ender <% 0.001.
Gastrointestinal sistem : Bazen epigastrik ağrı, bulantı, kusma, diyare, abdominal
kramplar, dispepsi, gaz, anoreksi; ender olarak gastrointestinal kanama (hematemez,
melena, kanlı diyare), kanamalı veya kanamasız - perforasyon ile veya perforasyon
olmaksızın gastrik veya intestinal ülser; çok ender olarak aftöz stomatit, glossit,
özofagus lezyonları, diyafram benzeri intestinal daralma, spesifik olmayan hemorajik
kolit, ülseratif kolit veya Crohn hastalığının alevlenmesi gibi barsak rahatsızlıkları,
kabızlık, pankreatit.
Santral sinir sistemi : Bazen baş ağrısı, baş dönmesi, sersemlik; ender olarak
uyuşukluk; çok ender olarak parestezi de dahil duyusal bozukluklar, hafıza
bozuklukları, çevreye uyumsuzluk, uykusuzluk, iritabilite, konvülsiyonlar, depresyon,
anksiyete, kabuslar, titreme, psikotik reaksiyonlar, aseptik menenjit.
Özel duyular : Çok ender olarak görme bozuklukları (bulanık görme, çift görme),
işitmede zayıflama, kulak çınlaması, tat bozuklukları.
Deri : Bazen deri döküntüleri; ender olarak ürtiker; çok ender olarak büllöz
erüpsiyonlar, egzama, multiform eritem, Stevens-Johnson sendromu, Lyell sendromu
(akut toksik epidermoliz), eritroderma (eksfolyatif dermatit), saç dökülmesi, ışığa
duyarlık reaksiyonu, purpura (alerjik purpura da dahil).
Böbrek : Ender olarak ödem; çok ender olarak akut böbrek yetmezliği, hematüri ve
proteinüri gibi üriner anormallikler, interstisiyel nefrit, nefrotik sendrom, papillar
nekroz.
Karaciğer : Bazen serum aminotransferaz enzimlerinde yükselme; ender olarak
sarılıkla birlikte veya sarılık görülmeksizin hepatit; çok ender olarak fulminan hepatit.
Kan : Çok ender olarak trombositopeni, lökopeni, hemolitik anemi, aplastik anemi,
agranülositoz.
Aşırıduyarlık reaksiyonları : Ender olarak astım gibi aşırıduyarlık reaksiyonları,
sistemik anafilaktik / anafilaktoid reaksiyonlar (hipotansiyon dahil); çok ender olarak
vaskülit, pnömonit.
Kardiyovasküler sistem : Çok ender olarak palpitasyon, göğüs ağrısı, hipertansiyon,
konjestif kalp yetmezliği.
4/6
Prospektüs
Voltaren Retard 100 mg tablet
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER
Lityum, digoksin : Voltaren lityum ve digoksinin plazma konsantrasyonlarını
yükseltir.
Diüretikler : Diğer NSAİ ilaçlar gibi, Voltaren de diüretiklerin aktivitesini inhibe edebilir.
Potasyum tutucu diüretiklerle birlikte kullanıldığında, serum potasyum düzeylerinde
artış olabilir. Bu nedenle, serum potasyum düzeyleri sık sık izlenmelidir.
NSAİ İlaçlar : Voltaren Retard’ın sistemik nonsteroidal antienflamatuvar ilaçlarla
birlikte kullanımı, yan etkilerin görülme sıklığını artırabilir.
Antikoagülanlar : Klinik çalışmalarda Voltaren’ in antikoagülanların etkisi üzerinde bir
tesiri olmadığı gösterilmiş olmasına rağmen, Voltaren ve antikoagülanları birlikte alan
hastalarda, çok ender durumlarda kanama riskinin arttığı bildirilmiştir. Bu nedenle
böyle hastaların dikkatle izlenmesi tavsiye edilir.
Antidiyabetikler : Klinik çalışmalar Voltaren’ in oral antidiyabetik ilaçlarla birlikte,
onların klinik etkilerini etkilemeksizin verilebileceğini göstermiştir. Ancak, çok ender
olarak Voltaren ile tedavi sırasında antidiyabetik ilacın dozunu ayarlamayı
gerektirecek hipoglisemik ve hiperglisemik etkiler bildirilmiştir.
Metotreksat : NSAİ ilaçların metotreksat ile tedaviden 24 saatten daha az bir zaman
önce veya sonra verilmesine dikkat edilmelidir. Çünkü, metotreksatın kandaki
konsantrasyonları yükselebilir ve toksisitesi artabilir.
Siklosporin : NSAİ ilaçların renal prostaglandinler üzerine etkileri siklosporinin
nefrotoksisitesini artırabilir.
Kinolon türevi antibakteriyel ilaçlar : NSAİ ilaçlarla kinolonların
kullanılmalarından dolayı çok ender olarak konvülsiyonlar bildirilmiştir.
birlikte
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Doktora danışmadan kullanılmamalıdır. Doktor tarafından başka şekilde tavsiye
edilmediği takdirde aşağıdaki dozlar uygulanır :
Erişkinler
Tavsiye edilen başlangıç günlük dozu 100 -150 mg’ dır. Daha hafif vakalarda, uzun
süreli tedavide olduğu gibi, günde 1 tablet Voltaren Retard 100 verilmesi genellikle
yeterlidir.
Semptomlar gece veya sabah en belirgin olduğunda, Voltaren Retard 100 tercihen
akşam verilmelidir.
Tabletler sıvı ile, bütün olarak, tercihen yemekle birlikte alınmalıdır.
Çocuklar
Voltaren Retard çocuklar için uygun değildir.
AŞIRI DOZ VE TEDAVİSİ
NSAİ ilaçlarla akut zehirlenmenin tedavisi, esas olarak destekleyici ve semptomatik
tedbirlerden ibarettir. Voltaren’ in aşırı dozuna bağlı tipik bir klinik tablo yoktur.
5/6
Prospektüs
Voltaren Retard 100 mg tablet
Aşırı doz durumunda aşağıdaki terapötik önlemler alınmalıdır :
Oral yoldan aşırı doz alınmasından sonra en kısa zamanda mideyi yıkamak ve aktif
kömür vermek suretiyle absorpsiyon önlenmelidir.
Hipotansiyon, böbrek yetmezliği, konvülsiyonlar, gastrointestinal iritasyon ve solunum
depresyonu, gibi komplikasyonlara karşı destekleyici ve semptomatik tedavi uygulanır.
Proteinlere yüksek oranda bağlanmaları ve yaygın metabolizmaları nedeniyle NSAİ
ilaçların eliminasyonunda zorlu diürez, diyaliz veya hemoperfüzyon yardımcı değildir.
SAKLAMA KOŞULLARI
30 °C’ nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
Voltaren Retard 100; 10 ve 30 tabletlik blister ambalajda.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ
Voltaren 25 mg Tablet ; blister ambalajda 30 ve 60 tablet,
Voltaren 50 mg Tablet ; blister ambalajda 20 tablet,
Voltaren SR 75 Tablet ; blister ambalajda 20 tablet,
Voltaren 100 mg Süpozituvar; 5 ve 10 süpozituvar,
Voltaren 75 mg / 3 ml Ampul; 4 ve 10 ampul,
Voltaren Emulgel; 50 gram tüpte.
RUHSAT SAHİBİ VE ÜRETİM YERİ
Novartis Sağlık, Gıda ve Tarım Ürünleri Sanayi ve Ticaret A.Ş.
80640 4.Levent - İstanbul
Novartis Pharma AG, Basel - İsviçre lisansı ile üretilmiştir.
RUHSAT TARİHİ VE NO: 11.10.1984 - 135 / 24
Reçete ile satılır.
Orijinal prospektüs : 24.08.1994
6/6