Ritalin

Prospektüs
Ritalin 10 mg Tablet
Ritalin10 mg Tablet
FORMÜLÜ
Bir tablet 10 mg metilfenidat hidroklorür içerir.
Yardımcı maddeler: laktoz.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Ritalin bir merkezi sinir sistemi uyarıcısı olup belirgin etkisi motor aktivite yerine mental
aktivite üzerinedir. İnsandaki etki mekanizması tamamen anlaşılmamıştır, fakat beyin
kökü aktivasyon sistemini ve korteksi aktive ederek uyarıcı etkisini gösterdiği
düşünülmektedir. Ritalin’in çocuklardaki mental ve davranışsal etkilerinin mekanizması
açıklıkla belirlenmemiştir ve bu etkilerin merkezi sinir sisteminin durumu ile ilişkilerini
gösteren kesin bir kanıt bulunmamaktadır.
Farmakokinetik özellikleri
Emilim
Oral yoldan alındıktan sonra etkin madde (metilfenidat hidroklorür) hızla ve hemen
hemen tamamen emilir. Yoğun ilk geçiş metabolizması nedeniyle sistemik
biyoyayarlanımı dozun ancak % 30’ u (% 11-51) kadardır. Besinlerle alınması emilimini
hızlandırır fakat emilen miktarı etkilemez. 0.30 mg/kg alınmasından ortalama 1-2 saat
sonra yaklaşık 40 nmol/L (11 ng/mL) olan doruk konsantrasyonlara erişilir. Ancak doruk
konsantrasyonlar hastalar arasında belirgin derecede farklılıklar gösterir.
Konsantrasyon-zaman eğrisi altında kalan alan (AUC) ve doruk plazma
konsantrasyonları (Cmax) doz ile orantılıdır.
Dağılım
Kanda metilfenidat ve metabolitleri plazma (% 57) ve eritrositler (%43) arasında dağılır.
Metilfenidat ve metabolitleri plazma proteinlerine düşük oranda (% 10 - 33) bağlanırlar.
Sanal dağılım hacmi yaklaşık 13.1 L/kg’dır.
Biyotransformasyon
Metilfenidatın biyotransformasyonu hızlı ve geniş kapsamlıdır. Ana metabolit olan, ester
grubu uzaklaştırılmış, α-fenil-2-piperidin asetik asit metaboliti metilfenidatın
alınmasından yaklaşık 2 saat sonra plazmada, değişmemiş maddeninkinden 30 - 50
defa daha yüksek olan doruk konsantrasyonlara ulaşır. α-fenil-2-piperidin asetik asidin
yarılanma ömrü metilfenidatin yarılanma ömrünün yaklaşık iki katıdır ve ortalama
sistemik
klirensi
0.17
L/saat/kg’dır.
Hidroksillenmiş
metabolitler
(yani,
hidroksimetilfenidat ve hidroksiritalinik asit) ancak küçük miktarlarda tespit edilirler.
Terapötik etkinliğinin esas olarak ana maddeye bağlı olduğu sanılmaktadır.
Eliminasyon
Metilfenidat plazmadan ortalama 2 saatlik bir yarı ömür ile elimine edilir. Sanal ortalama
sistemik klirensi 10 L/saat/kg’dır. Oral alınmasından sonra 48-96 saat içinde dozun %
78-97’si idrar, % 1-3’ü dışkı ile, metabolitleri şeklinde atılır. Değişikliğe uğramamış
metilfenidat ancak küçük miktarlarda (< % 1) idrarda görülür. Dozun çoğunluğu (% 6086) idrarla, α-fenil-2-piperidin asetik asit şeklinde atılır.
1/6
Prospektüs
Ritalin 10 mg Tablet
Hastalardaki özellikleri
Metilfenidatın hiperaktif çocuklarda ve normal erişkinlerde farmakokinetik davranışları
arasında görünür fark yoktur. Eliminasyon bilgileri, böbrek fonksiyon bozukluğu olması
halinde böbrek fonksiyonları normal olan hastalardakine göre değişmemiş metilfenidatın
böbreklerden atılmasının çok az miktarda azalacağını göstermektedir. Bununla birlikte
α-fenil-2-piperidin asetik asit metabolitinin böbreklerden atılması azalabilir.
ENDİKASYONLARI
Dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu (Attention-Deficit Hyperactivity Disorder =
ADHD)
ADHD önceleri çocuklarda dikkat eksikliği bozukluğu veya beyinde minimal düzeyde
işlev bozukluğu olarak bilinirdi. Hiperkinetik çocuk sendromu, minimal beyin hasarı,
minimal serebral disfonksiyon, minör serebral disfonksiyon ve çocuklarda psiko-organik
sendrom, bu davranışsal sendromu tanımlamak için kullanılan diğer terimlerdir. Ritalin
orta derece-şiddetli dikkat dağınıklığı, kısa dikkat süresi, hiperaktivite, duygusal
değişkenlik, düşünmeksizin hareket etme gibi özellikler gösteren davranışsal bir
sendromu olan çocukları stabilize etmek amacıyla tipik olarak psikolojik, eğitsel ve
sosyal önlemler içeren kapsamlı bir tedavi programının bir parçası olarak uygulanır.
Lokalize olmayan (yumuşak) nörolojik belirtiler, öğrenme güçlüğü ve anormal EEG
mevcut olabilir veya olmayabilir ve merkezi sinir sistemi fonksiyon bozukluğu tanısı
konabilir veya konamayabilir.
ADHD Tanısı İçin Özel Hususlar
Bu sendromun spesifik etiyolojisi bilinmemektedir ve tek tanı testi mevcut değildir.
Yeterli tanı için tıbbi ve nöropsikolojik, eğitsel ve sosyal araştırma gereklidir.
Kronikleşmiş kısa süreli dikkat, dikkatin kolay dağılması, duygusal kararsızlık,
düşünmeksizin ani hareket etme ve orta derece-şiddetli hiperaktivite, minör nörolojik
belirtiler ve anormal EEG genellikle bildirilen özelliklerdir. Öğrenme azalabilir veya
azalmayabilir. Tanı, tüm hikayeye ve çocuğun değerlendirilmesine dayanarak yapılmalı
ve sadece bu özelliklerden bir veya birkaçının varlığına dayanmamalıdır. İlaç ile tedavi
bu sendromu gösteren çocukların hepsinde endike değildir. Uyarıcılar, çevresel faktörler
(özellikle çocuk suistimali) nedeniyle sekonder olarak gelişen belirtiler olan çocuklarda
ve/veya psikoz dahil, primer psikiyatrik bozukluklar olan çocuklarda kullanılmaz. Uygun
eğitsel yaklaşım esastır ve psikososyal girişim genellikle gereklidir. Çare olarak
düşünülen önlemler tek başına yetersiz oldukları takdirde çocuktaki semptomların süre
ve şiddetine göre doktor tarafından bir uyarıcı reçete edilir.
Narkolepsi
Belirtiler gündüz uyku hali, uygunsuz uyku halleri ve istemli kas tonunun aniden
kaybıdır.
KONTRENDİKASYONLARI
Metilfenidata veya içerdiği maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda
kullanılmaz. Anksiyete, gerilim, ajitasyon, hipertiroidizm, kardiyak aritmiler, şiddetli
angina pectoris ve glokom mevcudiyetinde Ritalin kontrendikedir. Ayrıca, motor tikleri
olan hastalarda, kardeşlerinde tikler olan hastalarda veya ailesinde veya kendisinde
Tourette Sendromu tanısı veya ailesel hikayesi olan hastalarda kontrendikedir.
UYARILAR/ÖNLEMLER
Ritalin 6 yaşından küçük çocuklarda kullanılmamalıdır, çünkü bu yaş grubunda emniyet
ve etkinliği tespit edilmemiştir.
2/6
Prospektüs
Ritalin 10 mg Tablet
Ritalin egzojen veya endojen kaynaklı, şiddetli depresyonun tedavisi için
kullanılmamalıdır. Klinik deneyimler psikotik çocuklara Ritalin verilmesinin davranış
bozukluğu
ve
düşünce
bozukluğu
semptomlarını
alevlendirebileceğini
düşündürmektedir.
Ritalin’ in kronik suistimali belirgin toleransa ve değişik derecelerde anormal
davranışlarla birlikte psikolojik bağımlılığa yol açabilir. Aşikar psikotik haller, özellikle
parenteral suistimale cevap olarak görülebilir. Mevcut klinik bilgiler çocuklara verilen
Ritalin’in
yetişkin ve ergenlik çağındakilerde
olduğu gibi bağımlılık olasılığını
artırmadığını göstermektedir.
Ritalin ile tedavi tüm dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu vakalarında endike değildir
ve ancak hastalığın detaylı tanı hikayesi alındıktan ve değerlendirme yapıldıktan sonra
düşünülmelidir. Ritalin; yalnızca bir ya da birkac anormal davranışsal özelliğin varlığına
göre değil, çocuğun yaşına göre ve semptomların şiddeti değerlendirilerek reçete
edilmelidir. Bu semptomlar akut stres reaksiyonları ile ilişkili olduğunda Ritalin ile tedavi
genellikle endike değildir.
Ritalin epilepsili hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Klinik deneyim, Ritalin ile tedavi
edildiklerinde bu hastaların küçük bir kısmında, nöbet sıklığında artış olabildiğini
göstermektedir. Nöbet sıklığı arttığı takdirde Ritalin kullanımına son verilmelidir.
Nedensel bir ilişki teyid edilmemiş olmasına rağmen çocuklarda uyarıcıların uzun süreli
kullanımında vücut ağırlığında orta şiddette azalma ve gelişmede hafif bir gecikme
bildirilmiştir.
Geçmişinde ilaç bağımlılığı ve alkolizm olan hastalar gibi duygusal olarak kararsız
hastalarda dikkatli olmak gerekir, çünkü bu hastalar kendiliklerinden dozu artırabilirler.
Özellikle hipertansiyonlu, Ritalin kullanan tüm hastalarda kan basıncı uygun aralıklarla
izlenmelidir.
Ritalin’in uzun süreli kullanımında emniyet ve etkinlik konusundaki bilgiler tam değildir.
Bu nedenle uzun süreli tedavi gerektiren hastalar dikkatle izlenmelidir. Uzun süreli
tedavi sırasında periyodik olarak tam ve ayırıcı kan sayımları ve trombosit sayımlarının
yapılması tavsiye edilir.
Kronik aşırı aktivite etkileri yanında depresyonu ortaya çıkarabileceğinden ilacın
bırakılması sırasında dikkatli denetim gerekmektedir. Bazı hastaların uzun süreli takibi
gerekebilir.
Gebelik ve emzirme
Hamile kadınlarda metilfenidatın güvenli kullanımına dair çalışmalar yapılmamıştır.
Ritalin, muhtemel yararları fetus için riskinden fazla olmadıkça, gebe kadınlara
verilmemelidir. Ritalin ve/veya metabolitlerinin anne sütüne geçip geçmediği
bilinmemektedir. Güvenlik nedeniyle emziren anneler Ritalin kullanmamalıdırlar.
Araç ve makine kullanma yeteneğine etkisi
3/6
Prospektüs
Ritalin 10 mg Tablet
Ritalin sersemlik ve uyuşukluğa neden olabilir. Bu nedenle, hastalar araç sürmemek,
makine kullanmamak veya diğer tehlikeli olabilecek etkinlikler yapmamak konusunda
uyarılmalıdır.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
Sıklık ölçeği: Sık sık: ≥%10; yaygın: ≥%1 - <%10; seyrek: ≥%0.1 - <%1; ender: ≥%0.01
- <%0.1; çok ender: <%0.01
Sinirlilik ve uykusuzluk en yaygın istenmeyen etkilerdir. Bunlar tedavinin başlangıcında
görülürler ve genellikle dozu azaltmak veya öğleden sonra veya akşam dozunu
almamak suretiyle kontrol altına alınabilir. İştah azalması da yaygındır fakat genellikle
geçicidir.
Merkezi ve periferik sinir sistemi : Yaygın olarak baş ağrısı, uyuşukluk, sersemlik,
diskinezi; ender olarak görme uyumunda güçlükler ve bulanık görme; çok ender olarak
hiperaktivite, konvülsiyonlar, kas krampları, koreotetoid hareketler, tikler veya mevcut
tiklerin ve Tourette Sendromu’nun alevlenmesi, toksik psikoz (bazen görsel ve dokunma
duyusu ile ilgili halüsinasyonlar), geçici depresif mizaç, serebral arterit ve/veya tıkanma.
Zayıf dokümante edilmiş nöroleptik malign sendrom (NMS)a ait çok ender raporlar
alınmıştır. Bu raporların çoğunda hastalar diğer ilaçlarla da tedavi olmuşlardır. Bu
vakalarda Ritalin’in rolü şüphelidir.
Kardiyovasküler sistem : Yaygın olarak taşikardi, palpitasyon, aritmiler, kan basıncında
ve kalp atım hızında değişiklikler (genellikle artış); ender olarak angina pectoris.
Gastrointestinal sistem : Yaygın olarak karın ağrısı, bulantı, kusma. Bunlar genellikle
tedavinin başlangıcında görülürler ve ilacın besinlerle birlikte alınması suretiyle
hafifletilebilirler. Ağız kuruluğu.
Çok ender olarak transaminaz yükselmelerinden hepatik komaya kadar değişen
anormal karaciğer fonksiyonu.
Deri ve uzantıları: Yaygın olarak döküntü, pruritus, ürtiker, ateş, artralji, saç kaybı; çok
ender olarak trombositopenik purpura, eksfolyatif dermatit, multiform eritem.
Kan : Çok ender olarak lökopeni, trombositopeni, anemi.
Diğerleri : Ender olarak çocuklarda uzun süreli tedavi sırasında kilo almada orta
derecede azalma ve gelişmede minör bir yavaşlama.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER
Ritalin, pressör maddeler ve MAO inhibitörleri ile dikkatle kullanılmalıdır. İnsanlarda
yapılan farmakolojik çalışmalar Ritalin’in kumarin grubu antikoagülanların, bazı
antikonvülsanların (ör: fenobarbiton, fenitoin, primidon), fenilbutazon ve trisiklik
antidepresanların metabolizmalarını inhibe edebileceğini göstermiştir. Bu ilaçların
dozunu azaltmak gerekebilir.
4/6
Prospektüs
Ritalin 10 mg Tablet
Ritalin, guanetidinin antihipertansif etkisini zayıflatabilir.
Alkol, Ritalin dahil psikoaktif ilaçların merkezi sinir sistemi yan etkilerini artırabilir.
Bundan dolayı, tedavi esnasında hastaların alkol almaktan kaçınmaları tavsiye edilir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Dozaj hastanın ihtiyaçlarına ve cevaplarına göre ayarlanmalıdır.
ADHD tedavisi için ilacın veriliş zamanı hasta için en büyük akademik, davranış ve
sosyal açıdan en zor olan gün içi dönemlere rastlatılmaya çalışılmalıdır.
Ritalin’e düşük dozlarla başlanarak haftalık aralarla artışlar yapılmalıdır. 60 mg’dan
daha yüksek günlük doz tavsiye edilmemektedir.
Doz ayarlamasından bir ay sonra semptomlar düzelmezse ilaç kesilmelidir.
Semptomlar kötüleşir veya diğer yan etkiler görülürse ilacın dozu azaltılır veya gerekirse
ilaç kesilir.
Eğer ilacın etkisi akşam çok erken yokolursa, davranış bozukluğu ve/veya uykusuzluk
görülebilir. Normal tabletin akşam dozu bu problemin çözümünde yardımcı olabilir.
Çocuğun durumunu değerlendirmek için Ritalin periyodik olarak kesilmelidir. İlaç geçici
veya kalıcı olarak kesildiğinde düzelme devam edebilir.
İlaç ile tedavi süresi belirsiz olmamalıdır. İlaç genellikle ergenlik sırasında veya
ergenlikten sonra kesilebilir. Ancak, ADHD ergenlik döneminde devam edebilir bu
nedenle puberte sonrası bu hastalara Ritalinle tedaviye devam edimesi yararlı olabilir.
Çocuklar (6 yaş ve üzeri)
Günde bir veya iki defa (örneğin kahvaltıda ve öğlende) 5 mg (1/2 tablet) ile başlanır ve
haftada 5 -10 mg’lık artışlarla kademeli olarak artırılır. Toplam günlük doz bölünmüş
dozlar halinde uygulanabilir.
Erişkinler
İki veya üçe bölünmüş dozlar halinde günlük ortalama doz 20 - 30 mg’dır.
Bazı hastalarda günde 40 - 60 mg gerekli olabilirken diğerlerinde günde 10 -15 mg
yeterli olacaktır. İlacı günün ileri saatlerinde aldığı takdirde uyuyamayan hastalar son
dozu saat 18.00’den önce almalıdırlar.
DOZ AŞIMI
Belirtiler ve semptomlar
Akut doz aşımının belirti ve semptomları başlıca merkezi ve sempatik sinir sistemlerinin
aşırı uyarılmasına bağlıdır ve aşağıdaki belirtiler görülebilir: kusma, ajitasyon, tremor,
hiperrefleksi, kas seğirmesi, konvülsiyonlar (muhtemelen komanın izlediği), öfori,
konfüzyon, halüsinasyonlar, deliryum, terleme, ateş basması, baş ağrısı, hiperpireksi,
taşikardi, palpitasyon, kardiyak aritmiler, hipertansiyon, midriyazis ve mukoz
membranlarda kuruluk.
Tedavi
5/6
Prospektüs
Ritalin 10 mg Tablet
Tedavi destekleyici önlemlerden oluşur. Hasta kendine verebileceği zarara ve halen
mevcut aşırı uyarılmayı daha da ağırlaştıracak dış uyarıcılara karşı korunmalıdır. Eğer
belirti ve semptomlar çok şiddetli değilse ve hasta bilinçli ise kusturma ile mide
boşaltılabilir veya yıkanabilir. Zehirlenme şiddetli ise, midenin yıkanmasından önce çok
dikkatle titre edilmiş dozda kısa etkili bir barbitürat verilmelidir. Yeterli dolaşım ve
solunumun sürdürülmesi için çok özen gösterilmelidir; hiperpireksi için dışarıdan
soğutma işlemleri gerekebilir. Ritalin ile doz aşımında periton diyalizinin veya
ekstrakorporal hemodiyalizin etkinliği tespit edilmemiştir.
SAKLAMA KOŞULLARI
Nemden koruyunuz. 30ºC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
Ritalin 10 mg, 30 tablet, blisterde
RUHSAT SAHİBİ:
Novartis Sağlık, Gıda ve Tarım Ürünleri Sanayi ve Ticaret A.Ş.
34730 Bakırköy- İstanbul
Novartis Pharma AG, Basel, İsviçre’den ithal edilmiştir.
RUHSAT TARİHİ VE NO.: 26.03.1998 - 103/83
Reçete ile satılır.
6/6