IP-TR-054 İki Dişli Arilhidrazon İçeren Bakır (II) Komplekslerinin Sentezi, Karakterizasyonu ve DNA Bağlanma Etkileşimlerinin İncelenmesi Harika Özkan 1 , Cansu Gökçe1 , Tolga Tekin 1 , Oktay Erer 1 , Ramazan Güp 1 1 Muğla Üniversitesi, Fen Fakültesi, Kimya Bölümü Schiff bazları ve geçiş metal komplekslerinin önemli derecede biyoaktivite göstermesi nedeniyle, son zamanlarda çok yoğun ilgi çekmektedirler [1]. Bu tür bileşikler ağrı kesici, sakinleştirici, antibiyotik, antiülser, antikonvulsan, antidiyaretik, antimikrobiyal [2] ve özellikle antikanser ajanı olarak kullanıldıkları çok iyi bilinmektedirler. Özellikle antikanser ajanı olarak bilinen bu bileşikler yapay metallonukleazlar olarak da adlandırılmakta ve birçoğu bir şekilde DNA’ya bağlanak antitümör etkisi gösterdikleri bilinmektedir. Böylece kanserli hücrede DNA çoğalmasını bloke ederek, tümör hücrelerinin büyümesini inhibe eder. DNA bağlanmasının ve kesmesinin mekanizmasını anlamak, etkili antitümör ilaçlarının dizayn edilmesinin en önemli temelidir. Bu tür ilaçların başarısı, DNA’ya ilgilerine ve bağlanma modlarına bağlıdır. Dolayısıyla DNA’ya fizyolojik şartlar altında bağlanabilen metal kompleksleri antitümör etki mekanizmasındaki özellikle yapı aktivite ilişkisini anlamak için önemlidir [3]. Bu çalışmada yapısında, OH, OC 4 H9 , OC6 H11 ve OCH2 COOC2 H5 grupları içeren dört yeni arilhidrazon sentezlenmiş ve bu ligandların 1:2 metal/ligand oranlı kompleksleri elde edilmiştir. Elde edilen ligand ve komplekslerin yapıları çeşitli karakterizasyon teknikleri (13C-NMR, 1 H-NMR, IR, UV-vis., elementel analiz, TGA ve XRD) ile aydınlatılmıştır. Yapıları aydınlatılan ligand ve komplekslerin DNA bağlanma aktiviteleri incelenmiştir. Bu çalışma sonucunda, Cu (II) komplekslerinin Calf Thymus-DNA ile bağlanma etkileşimleri UV absorpsiyon ve viskozimetri kullanarak incelenmiş ve fonksiyonel grupların bu etkileşim üzerindeki etkileri belirlenmiştir. KAYNAKLAR [1] Klausner, R. D., Donaldson, J. G., Lippincott -Schwartz, J., Brefeldin A: Insights into the control of membrane traffic and organelle structure, J. Cell Biol., 116, 1071–1080, 1992. [2] Chaviara, A.T., Cox, P.J., Repana, K.H., Pantazaki, A.A., Papazisis, K.T., Kortsaris, A.H., Kyriakidis, D.A., Nikolov, G.St., Bolos, C.A., The unexpected formation of biologically active Cu (II) Schiff mono-base complexes with 2-thiophene-carboxaldehyde and dipropylenetriamine: crystal and molecular structure of CudptaSCl 2 , J. Inorg. Biochem., 99 (2 ), 467–476, 2005. [3] Connors, T. A., Cleare, M. J., Harrap, K. R., Structure–activity relationships of the anti-tumour platinum coordination complexes, Cancer Treatment Rep., 63 (9–10 ),1499–1502, 1979. 156 KimyaKongreleri.org IP-EN-054 Synthesis, Characterization and Analysis of the DNA Binding Interactions of Copper (II) Complexes Containing Bidentate Aryl Hydrazones Harika Özkan 1 , Cansu Gökçe1 , Tolga Tekin 1 , Oktay Erer 1 , Ramazan Güp 1 1 Muğla University, Faculty of Science, Chemistry Department Schiff bases and transition metal complexes has become an area of permanent interest because of their significant bioactivity properties [1]. These types of compounds are very well known to have been used as pain killers, sedatives, tranquilizers, antibiotics, antiulcer, anticonvulsant, anti diarrheal, antimicrobial [2], and in particular anticancer agents. Especially, these compounds are known as anti-cancer agent is also referred to as artificial metallonucleases, and many of them have antitumor effect by binding DNA. Thus, the proliferation of cancer cells by blocking DNA inhibits growth of tumor cells. Understanding DNA binding and cleavage mechanism is the most fundamental of effective design the anti-tumor drugs. The success of this type of drugs depends on DNA interests and DNA-binding modes. So, DNA-linked metal complexes under physiological conditions is important to understand the mechanism antitumor effect particularly structure activity relationship [3]. In this study, four new aryl hydrazones containing OH, OC 4 H9, OC6H11 and OCH2 COOC2 H5 groups have been synthesized and 1:2 metal / ligand ratio complexes are obtained. Structures of the new synthesized ligands and complexes have been examined by characterization techniques ( 13 C-NMR, 1 H-NMR, IR, UV-vis., elemental analysis, TGA and XRD ). DNA binding activities of the characterized ligands and complexes have been investigated. As a result of this study, Calf Thymus DNA-binding interactions of Cu (II) complexes have been investigated using UV absorption and viscosimetry, and the effects of functional groups have been determined on these interactions. REFERENCES [1] Klausner, R. D., Donaldson, J. G., Lippincott -Schwartz, J., Brefeldin A: Insights into the control of membrane traffic and organelle structure, J. Cell Biol., 116, 1071–1080, 1992. [2] Chaviara, A.T., Cox, P.J., Repana, K.H., Pantazaki, A.A., Papazisis, K.T., Kortsaris, A.H., Kyriakidis, D.A., Nikolov, G.St., Bolos, C.A., The unexpected formation of biologically active Cu (II) Schiff mono-base complexes with 2-thiophene-carboxaldehyde and dipropylenetriamine: crystal and molecular structure of CudptaSCl 2 , J. Inorg. Biochem., 99 (2 ), 467–476, 2005. [3] Connors, T. A., Cleare, M. J., Harrap, K. R., Structure–activity relationships of the anti-tumor platinum coordination complexes, Cancer Treatment Rep., 63 (9–10 ),1499–1502, 1979. 157 KimyaKongreleri.org