PROSPEKTÜS
advertisement
REXAPİN 2.5 mg FİLM TABLET PROSPEKTÜS FORMÜLÜ : Her bir tablet etken madde olarak 2.5 mg Olanzapin boyar madde olarak titanyum dioksit içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER : Farmakodinamik özellikler : Olanzapin 5 HT 2 A/2C, 5 HT3, 5 HT6, dopamin D4, D3, D1, D2, kolinerjik muskarinik reseptörler (m1-m5), α-1 adrenerjik ve histamin H1 reseptörleri karşısında afinitesi olan, atipik bir antipsikotik ilaçtır. Olanzapinle yapılan çalışmalarda ayrıca Olanzapinin, ekstrapiramidal sistemle anlamlı bir etkileşime girmeksizin mezolimbik sistemle selektif etkileşim kurduğu gösterilmiştir. Olanzapin dopamin D2 reseptörlerinden çok 5HT2A reseptörlerine bağlanır. D2 reseptörlerine bağlanma, geleneksel nöroleptiklerdekinden daha az olur. Bu aktivite profili Rexapin tedavisine eşlik eden akut ekstrapiramidal advers reaksiyon ve tardif diskinezi düzeylerinin düşük bulunmasını ve Rexapin’in pozitif semptomlar üzerinde olduğu kadar negatif semptomlar üzerinde de etkili olmasını açıklamaktadır. Farmakokinetik özellikler : Rexapin oral kullanım sonrasında iyi emilir ve plazmadaki maksimal konsantrasyonlara 5- 8 saatte ulaşır. Besinler Rexapin’in emilimini etkilemez. Olanzapin karaciğerde konjügasyon ve oksidasyon geçirerek metabolize edilir. Dolaşımdaki başlıca metabolit, kan beyin bariyerini geçemeyen bir madde olan 10-N-glukuroniddir. In vivo aktivitesi olmayan N- desmetil ve 2hidroksimetil metabolitleri de oluşur. Başlıca farmakolojik aktivite asıl Olanzapine aittir. Sağlıklı kimselerde Olanzapinin oral kullanım sonrası ortalama eliminasyon yarı- ömrü yaşa ve cinsiyete göre değişir. Erkeklerde Kadınlarda 65 yaşından küçük 29 saat 39 saat En az 65 yaşında 49 saat 55 saat İleri yaştaki sağlıklı kişilerde Olanzapinin eliminasyon yarı ömrü, daha genç sağlıklı kimselerdekine kıyasla daha uzundur. Ancak yaşlılarda görülen farmakokinetik değişiklikler gençlerde görülen sınırlar içerisinde kalır. Böbrek yetmezliği ya da hafif, orta derecede ve şiddetli karaciğer yetmezliği, Olanzapinin farmakokinetiğinde önemli bir değişikliğe neden olmaz. Olanzapinin plazma klerensi yaşlılarda gençlere kadınlarda erkeklere ve sigara içmeyenlerde sigara içenlere kıyasla daha düşüktür. Bununla birlikte yaşın, cinsiyetin ve sigaranın Olanzapinin klerensi ve yarı ömrü üzerindeki etkisi kişiler arasında bir bütün olarak görülen farklılıklar karşısında hafif kalmıştır. 1 REXAPİN 2.5 mg FİLM TABLET Mililitrede 7-1000 nanogram arasında değişen konsantrasyonlardaki Olanzapinin plazma proteinlerine bağlanma oranı, yaklaşık % 93 bulunmuştur. Olanzapin, öncelikle albümine ve a1-asit gliko proteinine bağlanır. Olanzapin’in verilen bir dozunun yaklaşık %50’si idrarda ve %30 kadarı da feçeste bulunur. İlacın eliminasyon yarı ömrü 30 saat kadardır. ENDİKASYONLARI : Olanzapin, şizofreni tedavisinde ve bipolar bozukluklarla beraber seyreden akut manik atakların kısa dönemli tedavisinde endikedir. KONTRENDİKASYONLARI : Rexapin’in içeriğinde bulunan herhangi bir maddeye karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda ve bilinen dar açılı glokom riski olan hastalarda kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER : Ketoasidoz veya komaya bağlı hiperglisemi veya varolan diyabetin alevlenmesi bazı ölümcü1 vakalar da dahil olmak üzere çok nadir olarak bildirilmiştir. Bazı vakalarda, önceden vücut ağırlığının artmış olması bu duruma eğilimin olabileceğini göstermiştir. Diyabetik hastalarda ve diabetes mellitusun gelişebileceği risk faktörleri olan hastalarda düzenli klinik izleme önerilmektedir. Ortostatik hipotansiyon: Olanzapin, muhtemelen alfa1 adrenerjik antagonistik özelliklerini yansıtan, daha çok başlangıçta doz titrasyonu döneminde görülen, baş dönmesi, taşikardi ve bazı hastalarda senkop ile seyreden ortostatik hipotansiyona neden olabilir. Hipotansiyon görüldüğünde hedef doza ulaşmada daha yavaş bir titrasyon hızı tercih edilmelidir. Olanzapin, bilinen kardiyovasküler hastalığı (miyokard enfartüsü veya iskemi öyküsü, kalp yetmezliği veya kalpte sinir iletisi anormallikleri), serebrovasküler hastalığı ve hastada hipotansiyonu predispoze edecek koşullar (dehidrasyon, hipovolemi ve antihipertansif ilaç tedavileri) bulunduğunda dikkatli kullanılmalıdır. Beraberinde seyreden hastalıklar: Olanzapinin antikolinerjik aktivitesi in vitro olarak gosterilirken, klinik çalışmalar sırasında bağlantılı olayların insidansının düşük olduğu gösterilmiştir. Her ne kadar eşlik eden hastalıkları olanlarda Olanzapin kullanımına ait klinik deneyim sınırlıysa da prostat hipertrofisi veya paralitik ileusu ve benzer durumları olanlarda dikkatle reçete edilmesi önerilir. Antipsikotik tedavi sırasında, hastanın klinik durumundaki iyileşme birkaç günden birkaç haftaya kadar sürer. Bu süre zarfında hastalar yakından izlenmelidir. Özellikle tedavinin başlangıcında, ALT, AST, hepatik transaminazlarda geçici asemptomatik artışlar yaygın olarak görülmüştür. ALT ve/veya AST değerleri yükselen hastalarda, hepatik yetersizliğin belirti ve semptomları olan hastalarda, sınırlı hepatik fonksiyonal rezervi ile ilişkili önceden var olan durumları olan hastalarda ve potansiyel olarak hepatotoksik ilaçlarla tedavi edilen hastalarda dikkatli olunmalıdır. Tedavi sırasında ALT ve/ veya AST değerlerinde artış olduğunda dozun azaltılması düşünülmelidir. Hepatit teşhisi konan vakalarda Olanzapin tedavisi kesilmelidir. 2 REXAPİN 2.5 mg FİLM TABLET Diğer nöroleptik ilaçlarda olduğu gibi herhangi bir sebeple düşük lökosit ve/veya nötrofil sayımı olan hastalarda, geçmişinde ilaca bağlı gelişmiş kemik iliği depresyonu / toksisitesi olan hastalarda, beraberindeki bir hastalık, radyasyon tedavisi veya kemoterapi nedeniyle kemik iliği depresyonu olan hastalarda ve hipereozinofilik durumları veya miyeloproliferatif hastalığı olan hastalarda ,dikkatli olunmalıdır. Nöroleptik Habis Sendromu (NMS): Klinik çalışmalar sırasında Rexapin kullanan hiçbir hastada Nöroleptik Habis Sendromu gelişmemiştir.Ölümle sonuçlanma olasılığı yüksek bir semptom kompleksi şeklinde gelişen bu sendromun diğer antipsikotik ilaçların kullanımına eşlik edebildiği bildirilmiştir. Hiperpireksi kaslarda rijidite mental durum değişikliği ve ayrıca da otonom instabilite kanıtları (nabız ya da kan basıncı düzensizliği, taşikardi, terleme ve kalpte aritmiler) bu sendromun klinik belirtilerindendir. Ayrıca kreatinin fosfokinaz düzeylerinin yükselmesi, myglobinüri (rabdomiyoliz) ve akut böbrek yetmezliği de görülebilir. Böyle bir sendrom karşısında kullanılmakta olan bütün antipsikotik ilaçların kullanımına Rexapin de dahil son verilmelidir. Rexapin, konvülsiyon anamnezi veren hastalarda ya da konvülsiyonların eşlik ettiği hastalıkları bulunanlarda dikkatle kullanılmalıdır. Tardif Diskinezi: Karşılaştırmalı çalışmalarda Rexapin kullanılmasına eşlik eden ve tedaviye bağlı olarak gelişen diskinezi insidansının diğer ilaçlardan çok daha düşük olduğu görülmüştür. Rexapin kullanmakta olan bir hastada tardif diskinezi belirti ya da semptomları gelişecek olursa dozajın azalması ya da ilacın kullanımına son verilmesi düşünülmelidir. Ancak bazı hastalarda, bu sendromun varlığına rağmen Rexapin tedavisine devam edilmesinden fayda görebilmektedir. Rexapin ile yapılan klinik çalışmalarda yaşlılarda postural hipotansiyon nadiren görülmüştür.Diğer antipsikotik ilaçlarla olduğu gibi 65 yaşın üzerindeki hastalarda periyodik olarak kan basıncı takibi önerilmektedir. Klinik çalışmalarda Rexapin QT aralıklarında kalıcı bir artışa neden olmaz. 1685 vakanın sadece 8’inde çeşitli vakalarda QTc aralığı artmıştır.Bununla birlikte, diğer antipsikotiklerde olduğu gibi Rexapin özellikle yaşlılarda QTc aralığında artış yaptığı bilinen ilaçlarla birlikte verildiğinde dikkatli olunmalıdır. Vücut Isısı Regülasyonu: Antipsikotik ajanların, vücudun kendi ısısını azaltma yeteneğini bozduğu düşünülmektedir. Olanzapin tedavisi sırasında, aşırı egzersiz, aşırı ısıya maruziyet, antikolinerjik aktivitesi olan ilaç kullanımı veya dehidrasyon riski gibi koşulları olan hastalarda uygun gözetim ve yaklaşımda bulunulması tavsiye edilir. Kognitif ve motor bozukluk potansiyeli: Somnolans, plasebo hastalarında %15 , Olanzapin tedavisinde %26 hastada görülen Olanzapinle sık bildirilen bir advers olaydır. Bu advers olay doza da bağlıdır. Hiperprolaktinemi: Dopamin D2 reseptörlerini antagonize eden diğer ilaçlarda görüldüğü gibi Olanzapin tedavisinde de prolaktin düzeyleri artar ve tedavinin uzun sürdüğü durumlarda ılımlı yükseklikte seyreder. Prolaktini yükselten ilaçlarla galaktore, amenore, jinekomasti ve empotans gibi bozukluklar görülüyorsa da, çoğu hastada artmış prolaktin düzeylerinin klinik önemi bilinmemektedir. 3 REXAPİN 2.5 mg FİLM TABLET İntihar: Şizofreni ve bipolar bozuklukta intihara teşebbüs olasılığı hastalıktan gelen nedenlerden ötürü mevcuttur ve ilaç tedavisinin yanı sıra yüksek riskteki hastalar yakından izlenmelidir. Disfaji: Antipsikotik ilaç kullanımı sırasında özofageal dismotilite ve aspirasyon görülebilmektedir. İlerlemiş Alzheimer hastalığı olan hastalarda aspirasyon pnömonisi sık karşılaşılan bir morbidite ve mortalite nedenidir. Olanzapin ve diğer antipsikotik ilaçlar, aspirasyon pnömonisi riski bulunan hastalarda tedbirli ve dikkatli kullanılmalıdır. Diğer Merkezi Sinir Sistemini etkileyen ilaçlarda olduğu gibi, Olanzapin demans ve/ veya Parkinson hastalığı olan yaşlılarda dikkatli kullanılmalıdır. Sigara ve Cinsiyet : Rexapin metabolizmasını etkilediği bilinen diğer faktörlerdendir. Nitekim ilacın yarı ömrü, sigara içmeyenlerde ve kadınlarda, sigara içenlere ve erkeklere kıyasla daha uzundur. Olanzapin metabolizmasını yavaşlatabilecek en az 2 faktör birden mevcutsa, başlangıç dozunun düşük tutulması düşünülmelidir. Bu gibi hastalarda doz yükseltilmesi gerektiğinde bu, konservatif bir şekilde yapılmalıdır. Araç ve makine kullanımı : Rexapin somnolonsa neden olabildiğinden hastalar ilacın kendilerini olumsuz yönde etkilemediğinden emin oluncaya kadar tehlike yaratabilecek makineler ve bu arada araç kullanmamaları konusunda uyarılmalıdır. Çocuklar: Rexapin 18 yaşından küçüklerde incelenmemiştir. Yaşlı Hastalar: Yaşı en az 65 olan ileri yaştaki sağlıklı kişilerde Olanzapinin ortalama eliminasyon yarı ömrü bir bakıma uzamıştır, ancak farmakokinetik değişiklikler yaşlı olmayan kişilerdeki normal sınırlar içerisindedir.Günde 5- 20 mg arasında değişen dozlarda Rexapin’in yaşlılarda ve genç hastalarda benzer bir ilaç emniyeti profiline sahip olduğu gösterilmiştir. Bu nedenle de söz konusu hastalarda özel bir dozaj programına ihtiyaç yoktur. Karaciğer ve/ya da Böbrek Bozukluğu Olan Hastalar: Olanzapinin böbrek yetmezliği olan hastalardaki farmakokinetiği büyük bir değişikliğe uğramaz. Karaciğer bozukluğu ise ilacın yarı-ömrünü hafifçe uzatabilir.Bu gibi hastalarda herhangi bir dozaj azaltması önerilmemektedir. Gebelikte ve Laktasyonda Kullanım: Gebelik kategorisi C’dir. Gebe kadınlarda kullanımı hakkında yeterli çalışma yoktur. Rexapin tedavisi altındaki hastalara gebe kaldıkları ya da gebe kalmayı planladıkları takdirde bunu doktorlarına haber vermeleri öğütlenmelidir.Ne olursa olsun insanlardaki deneyimler henüz sınırlı olduğundan bu ilaç yalnızca beklenen faydaların fetusta meydana gelebilecek zararlardan açıkça daha üstün olduğu durumlarda kullanılmalıdır. Laktasyon: Olanzapinin insanlarda anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Rexapin alan hastalara bebeklerini emzirmemeleri önerilmelidir. Doğum Eylemi ve Doğum: İlacın insanlardaki doğum eylemi ve doğum üzerindeki etkisi bilinmemektedir. 4 REXAPİN 2.5 mg FİLM TABLET YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER : Tüm Vücut Sık ( en az %1): dişlerde ağrı, soğuk algınlığı sendromu, kendine zarar verme ve intihara teşebbüs Nadir (% 0.1-1.0): üşüme, sıtma, yüzde ödem, kırıklık, moniliasis, boyun ağrısı, boyunda sertlik, pelvik ağrı ve fotosensitivite reaksiyonu. Çok nadir (% 0.1’den az): ani ölüm Kardiyovasküler Sistem Sık ( en az %1): hipotansiyon Nadir (% 0.1-1.0): bradikardi, serebrovasküler olay, konjestif kalp yetmezliği, kalp durması, hemoraji, migren, solukluk, çarpıntı, vazodilatasyon ve ventriküler eksrasistoller. Çok nadir (% 0.1’den az): arteritis, atriyal fibrilasyon, kalp yetmezliği ve pulmoner emboli Sindirim Sistemi Sık ( en az %1): salya artışı, susuzluk hissi. Nadir (% 0.1-1.0): disfaji, geğirme, fekal sertlik, fekal inkontinans, flatulans, gastrit, gastroenterit, jinjivit, hepatit, melena, ağız ülseri, bulantı ve kusma, oral moniliasis, periodontal apse, rektal kanama, stomatit, dilde ödem, diş çürümesi Çok nadir (% 0.1’den az): aftöz stomatit, enterit, özofageal ülser, özofajit, glossit, ileus, intestinal obstrüksiyon, karaciğerde yağlanma, dilde renk değişikliği. Endokrin Sistem Nadir (% 0.1-1.0): diabetes mellitus. Çok nadir (% 0.1’den az): diabetik asidoz ve guatr. Kan ve Lenfatik Sistem Sık ( en az %1): lökopeni Nadir (% 0.1-1.0): anemi, siyanoz, lökositoz, lenfadenopati, trombositopeni ve trombositemi Çok nadir (% 0.1’den az): normositik anemi. Metabolizma ve Beslenme Bozuklukları Nadir (% 0.1-1.0): asidoz, alkali fosfataz artışı, bilirubinemi, dehidrasyon, hiperkolesterolemi, hiperglisemi, hiperlipidemi, hiperürisemi, hipoglisemi, hipokalemi,hiponatremi, alt ekstremitelerde ödem, üst ekstremitelerde ödem ve su zehirlenmesi Çok nadir (% 0.1’den az): gut, hiperkalemi, hipernatremi, hipoproteinemi ve ketoz. Kas ve İskelet Sistemi Sık ( en az %1): eklem sertliği ve kaslarda seğirme. Nadir (% 0.1-1.0): artrit, artroz, bursit, bacak krampları ve miyasteni. Çok nadir (% 0.1’den az): kemik ağrısı, miyopati, osteoporoz ve romatoid artrit. Sinir Sistemi Sık ( en az %1): anormal rüyalar, emosyonel labilite, öfori, libido azalması, parestezi ve şizofrenik reaksiyon. 5 REXAPİN 2.5 mg FİLM TABLET Nadir (% 0.1-1.0): alkol suistimali, amnezi, antisosyal reaksiyon, ataksi, merkezi sinir sistemi stimülasyonu, koma, delirium, depersonelizasyon, dizartri, fasyal paralizi, hipestezi, hipokinezi, hipotoni, koordinasyonsuzluk, libido azalması, obsesif kompulsif semptomlar, fobiler, somatizasyon, stimülan madde suistimali, stupor, kekeleme, tardif diskinezi, tütün suistimali, vertigo ve çekilme sendromu. Çok nadir (% 0.1’den az): akinezi, sirkumoral parestezi, ensefalopati, nevralji, nöropati, nistagmus, paralizi ve sukaraknoid kanama. Solunum Sistemi Sık ( en az %1): dispne, Nadir (% 0.1-1.0): apne, aspirasyon pnömonisi, astım, atelektazi, epistaksis, hemoptizi, hiperventilasyon, larenjit, pnömoni ve ses değişiklikleri. Çok nadir (% 0.1’den az): hıçkırık, hipoventilasyon, hipoksi, akciğer ödemi ve stidor. Deri ve uzantıları: Sık ( en az %1): terleme. Nadir (% 0.1-1.0): alopesi, kontakt dermatit, deride kuruluk, egzema, makulopapüler döküntü, kaşıntı, sebore, deri ülseri ve vezikülobüllöz döküntü Çok nadir (% 0.1’den az): hirsutizm, püstüler döküntü, deride renk değişikliği ve ürtiker. Özel Duyular Sık ( en az %1): konjunktivit. Nadir (% 0.1-1.0): akomodasyon bozukluğu, blefarit, katarakt, korneal lezyon, sağırlık, diplopi, göz kuruluğu, kulak ağrısı, gözde kanama, gözde enflamasyon, gözde ağrı, oküler kas anormalliği, tat duyusunda değişiklik ve tinnitus. Çok nadir (% 0.1’den az): glokom, keratokonjunktivit, maküler hipopigmentasyon, miyozis, midriazis ve lenste pigment birikimi. Ürogenital Sistem Sık ( en az %1): amenore*, hematüri, metroraji* ve vajinit*. Nadir (% 0.1-1.0): anormal ejakülasyon*, göğüs ağrısı, sistit, azalmış menstrüasyon*, dizüri, kadında göğüsten süt gelmesi, glikozüri, empotans*, artmış menstrüasyon*, menoraji*, poliüri, premenstrüel sendrom*, piyüri, sık idrara gitme, üriner retansiyon, idrar yapmada zorluk, uterin fibroidlerde büyüme* ve vajinal kanama. Çok nadir (% 0.1’den az): albuminüri, jinekomasti, mastit, oligüri, idrar kaçırma. *Cinsiyete göre ayarlanmıştır. Diğer Bulgular : Plazma prolaktin düzeyleri sıklıkla yükselmiş, ancak buna jinekomasti, galaktore ve memelerde büyüme gibi belirtiler nadiren eşlik etmiştir. Hemen bütün hastalarda bu düzeyler tedaviye devam edilmesine rağmen normal sınırlara dönmüştür. Düzeltilmiş QT aralığının (QTc) uzaması, plasebo grubundakilere kıyasla sınırda bir fazlalık göstermiştir. Zaman zaman asemptomatik eozinofili görülmüştür. Nadir vakalarda yüksek kreatinin fosfokinaz (CPK) düzeyleri görülmüştür. 6 REXAPİN 2.5 mg FİLM TABLET Zaman zaman karaciğer transaminazlarında (SGPT, SGOT) geçici ve asemptomatik yükselmeler görülmüştür. Şiddetli karaciğer hastalığının gelişmesi bakımından yüksek risk altında hastalarda transaminaz düzeylerinin Rexapin tedavisine başlanmadan önce ölçülmesi ve daha sonra da bu ölçümlerin, kliniğin gerektirdiği sıklıkta tekrarlanması gerekir. Klinik çalışmalarda Rexapin’in kemik iliği fonksiyonunu, anamnezlerinde ilaca eşlik eden nötropeni ya da lökopeni hikayesi bulunan hastalarda bile olumsuz yönde etkilediği izlenimini veren herhangi bir kanıtla karşılaşılmamıştır. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ: Rexapin’in öncelikle merkezi sinir sisteminde etkili bir ilaç olması nedeniyle bunun, merkezi etkili diğer ilaçlarla ve alkolle birlikte alınması sırasında dikkatli olmak gerekir. Rexapin in vitro dopamin antagonizması sergilediğinden levodopanın ve dopamin antagonistlerinin etkilerini antagonize edebilir. Diğer ilaçların Rexapin’i etkileme olasılığı : Tek doz antiasit (alüminyum magnezyum) ya da simetidin Rexapin’in oral biyoyararlanım oranında değişiklik yapmamıştır. Ancak birlikte aktif karbon verilmesi, Rexapin’in oral biyoyararlanım oranını % 50–60 azaltmıştır. Birlikte sigara içilmesi ya da karbamazepin alınması, Olanzapin metabolizmasını hızlandırabilir. Rexapin’in diğer ilaçları etkileme olasılığı : Tek doz Rexapin kullanılarak yapılan klinik çalışmalarda imipramin/desipramin (P450-CYP2D6), varfarin (P450-CYP2C9) ya da diazepam (P-450-CYP3A4) metabolizmasında herhangi bir inhibisyon görülmemiştir. Rexapin, birlikte verilen lityumla ya da biperidenle herhangi bir etkileşim göstermemiştir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU : Rexapin’in önerilen günlük başlangıç dozu aç veya tok karnına 1 defada alınan 5-10 mg’dır. Daha sonra günlük dozaj hastanın klinik durumuna göre 5-20 mg arasında değişecek şekilde ayarlanır. Günlük dozun 15 mg’a ya da daha yukarılara arttırılması yalnızca en az 4 günlük tedaviden sonra önerilmektedir. Şizofrenide idame tedavisi Hastalar aralıklarla muayene edilip idame tedavisi gerekliliği ve uygun doz açısından değerlendirilmelidir. Bipolar Mani Aç veya tok karnına günde bir defa olacak şekilde genellikle 10 veya 15 mg Olanzapin ile başlanır. Doz ayarlamaları gerekiyorsa, 24 saatten daha kısa zaman aralıklarıyla yapılmamalıdır. Doz ayarı gerekliliğinde günlük 5 mg’lık değişimler (artma/azalma) yapılması önerilmektedir. 7 REXAPİN 2.5 mg FİLM TABLET Bipolar Mani İdame Tedavisi Manide akut tedavi yanıtının sonrasında hem başlangıçta elde edilen yanıtın sürdürülmesi hem de yeni manik epizodların önlenmesi yönünden tedaviye devam edilir. Çocuklarda: Olanzapin 18 yaşın altındaki olgularda araştırılmamıştır. Yaşlı hastalarda: Rutin olarak düşük bir başlangıç dozu (5m/gün) endike değildir, ancak 65 yaş ve üstündekilerde ve klinik faktörler izin verdiği sürece düşünülmelidir. DOZ AŞIMI: Rexapin’in doz aşımıyla ilgili deneyimlerimiz sınırlıdır. Klinik çalışmalar sırasında 67 hasta, kaza sonucu ya da kasten yüksek doz Rexapin almıştır. Bu hastaların en yüksek dozu (300 mg) alanında semptom olarak yalnızca uyuşukluk ve dil sürçmesi bildirilmiştir. Hastanelerde değerlendirilen ve aralarında söz konusu vakanın da yer aldığı hastalarda laboratuvar analizlerinde ya da EKG’de hiçbir olumsuz değişiklik gözlenmemiştir. Yaşam belirtileri doz aşımından sonra genelde normal sınırlar arasında kalmıştır. Doz aşımında ilacın bilinen farmakolojik etkilerinin abartılmasını yansıtan semptomlar görülebilir. Somnolans, midriasis, bulanık görme, solunum depresyonu, hipotansiyon ve olası ekstrapiramidal bozukluklar bu semptomlar arasında bulunabilir. Rexapin’in özel bir antidotu olmadığından, uygun destek önlemlerinin alınması gerekir. Hastanın birkaç ilacı birden aşırı dozda almış olabilme olasılığı, akılda tutulmalıdır. Akut doz aşımı vakalarında açık bir hava yolu sağlanıp yeterli oksijenasyonla ventilasyonu garanti altına alınmalıdır. Birlikte verilen aktif karbon medisinalin; oral Rexapin biyoyararlanımını %50-60 oranında azalttığı gösterildiğinden doz aşımında aktive karbon medisinal kullanılması düşünülmelidir. Bunun dışında mide lavajı da yapılabilir (Bilinçsiz hastalarda entübasyondan sonra). Hipotansiyon ve dolaşım kollapsı intravenöz sıvılar ve/ya da norepinefrin gibi sempatomimetik ilaçlar kullanılarak tedavi edilmelidir (epinefrin, dopamin ya da beta agonisti aktivitesine sahip olan diğer ilaçlar, beta stimülasyonunun Rexapin’e bağlı alfa blokajı sonucu gelişen hipotansiyonu şiddetlendirebilme olasılığı nedeniyle kullanılmamalıdır). Hasta hemen kardiyovasküler izlenmeye alınmalı ve bu bağlamda, olası aritmileri fark edebilmek için EKG sürekli izlenmelidir. Hasta iyileşinceye kadar yakın tıbbi gözetime ve izlemeye devam edilmelidir. SAKLAMA KOŞULLARI : 250 C’nin altında oda sıcaklığında ışıktan ve nemden koruyarak saklanmalıdır. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI : 28 film tabletlik blister ambalajlarda . 8 REXAPİN 2.5 mg FİLM TABLET PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ: Rexapin 5 mg Film Tablet Rexapin 7.5 mg Film Tablet Rexapin 10 mg Film Tablet RUHSAT TARİHİ VE NO’SU : 16.Kasım.2005 206/78 RUHSAT SAHİBİ : Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş. Zincirlikuyu / İstanbul İMAL YERİ : Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş. Hadımköy / İstanbul Reçete ile satılır. 9
