FEKSİNE 120 mg FİLM TABLET FORMÜLÜ Her tablet 120 mg feksofenadin hidroklorür ve boyar madde olarak titanyum dioksit içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Farmakodinamik Özellikleri Feksofenadin hidroklorür periferal selektif H1 reseptör antagonisti aktivite gösteren, sedatif etkisi olmayan bir antihistaminiktir. Feksofenadin terfenadinin farmakolojik açıdan aktif bir metabolitidir. Feksofenadin hidroklorürün her iki enantiomerinin antihistaminik etkinlikleri aynıdır. Feksofenadin peritoneal mast hücrelerinden histamin salınımını inhibe eder. Feksofenadin kan-beyin bariyerini aşmaz. İnsan kalp hücresinde ve deney hayvanlarında potasyum kanal blokajı yapmaz, Q-T aralığını etkilemez. Feksofenadin insan epitel hücrelerinde bulunan adhezif özellikteki ICAM-1 molekülünün salımını azaltır, pro-inflamatuar maddelerin ve adhezyon moleküllerinin salımını ayarlayarak bazı anti-inflamatuar özellikler gösterir. Farmakokinetik Özellikler Feksofenadin oral alımı takiben hızla absorbe olur ve absorpsiyon gıdalardan etkilenmez. İnsanda günde tek doz ve iki doz alınan çalışmalarda ilacın antihistaminik etkisinin bir saat içinde başladığı ve 24 saat sürdüğü gözlenmiştir. Oral alımını takiben vücut tarafından emilerek dozu takip eden 1-3 saat içinde maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşır. Plazmada %60-70 oranında plazma proteinlerine bağlanır ( özellikle albumin ve ∝1asit glikoprotein ). Toplam dozun yaklaşık % 5’i karaciğerde metabolize olur. Alınan dozun %80’i feçesle , %12’si idrarla değişmemiş ilaç olarak atılır ve eliminasyon yarı ömrü 14.4 saattir. 7-12 yaşlarında alerjik rinit hastalarına 60 mg oral feksofenadin hidroklorürün uygulandığı çalışmalarda eğri altında kalan alanın (AUC) aynı dozu alan sağlıklı yetişkinlere göre %56 daha büyük olduğu gösterilmiştir. 30 mg feksofenadin hidroklorür alan pediatrik hastalarda plazma düzeyi 60 mg doz uygulanmış erişkinlerle karşılaştırılabilir düzeydedir. 12 yaş altındaki çocuklarda eliminasyon yarı ömrü uzar(18 saat). Hafif - orta (kreatinin klirensi 41-80 mL /dak) veya şiddetli (kreatinin klirensi 11-40 mL /dak) renal yetmezliği olan hastalarda normal hastalara göre feksofenadin doruk plazma seviyeleri sırasıyla %87 ve %111 daha büyük ve ortalama eliminasyon yarı ömürleri de %59 ve %72 daha uzundur. Diyaliz hastalarında pik plazma seviyeleri (kreatinin klirensi ≤10 mL / dak) normal gönüllülerden %82 daha büyük ve yarı ömür %31 daha uzundur. Biyoyararlanım ve yarı ömürdeki artışlar baz alınarak günde bir defa 60 mg doz uygulaması renal fonksiyonu azalmış hastalarda başlangıç dozu olarak tavsiye edilir. ENDİKASYONLARI Erişkinler ve 12 yaş üzerindeki çocuklarda, mevsimsel alerjik rinitin, aksırma, burun akıntısı, burun, damak ve boğazda kaşıntı, gözde sulanma ve kızarıklık gibi semptomların giderilmesinde endikedir. KONTRENDİKASYONLARI Bileşimindeki maddelere karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen kişilerde kullanımı kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER Yaşlı, böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalarda herhangi bir özel önleme gerek yoktur. 6 yaş altındaki çocuklarda güvenliği kanıtlanmamıştır. GEBELİKTE VE EMZİRME DÖNEMİNDE KULLANIMI Gebelikte kullanım kategorisi C’ dir. Gebe kadınlarda feksofenadin hidroklorür kullanımı ile ilgili yeterli ve kontrollü bir çalışma yoktur. Hasta için beklenen yararlar fetüs için olan riske ağır basmadıkça gebelik süresince kullanımı önerilmez. Feksofenadin hidroklorürün anne sütüne geçip geçmediğine dair yeterli ve kontrollü bir çalışma yoktur. Emziren annelerde feksofenadin’in insan sütüne geçtiği saptanmıştır. Emziren annelerde kullanımı önerilmemektedir. ARAÇ VE MAKİNA KULLANIMINA ETKİSİ Feksofenadin hidroklorür sedasyon yapıcı etkiye sahip olmadığı için araç ve makine kullanımına etkisi yoktur ancak bildirilen muhtemel yan etkiler göz önüne alındığında tabletlerin araç ve makine kullanım becerisini etkileyebileceği düşünülmektedir. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER Kontrollü klinik çalışmalarda en sık bildirilen yan etkiler; uyuşukluk, baş ağrısı, sırt ağrısı, hazımsızlık, mide bulantısı, baş dönmesi ve bitkinlik olmuştur. Yan etkilerin görülme sıklığı plasebo ile birbirine yakındır. >%10 oranında: Santral Sinir Sistemi: Baş ağrısı %11 (Günde bir doz uygulaması) %1-%10 oranında Santral Sinir Sistemi: Ateş %2, baş dönmesi (%2), ağrı (%2), uyuşukluk (%1-%2), yorgunluk (%1) Endokrin & Metabolik: Dismenore (%2) Gastrointestinal: Bulantı (%2), dispepsi (%1) Nöromüsküler/İskelet Sistemi: Sırt ağrısı (%2-%3) Kulak: Otitis media (%3) Solunum: Öksürük (%4) üst solunum sistemi enfeksiyonu (%4), sinüzit (%2) Muhtelif: Viral enfeksiyon (%3) <%1 (Önemine veya yaşam tehtidine göre sınırlı): Hipersensitivite reaksiyonları (anaflaksi, anjiyoödem, dispne, kızarıklık, isilik, ürtiker), uykusuzluk, sinirlilik, uyku hastalıkları, paronirya BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ • Feksofenadin hidroklorür, eritromisin ve ketokonazol ile birlikte kullanıldığında plazma düzeyinde 2-3 kat artış olur. Feksofenadinin plazma düzeylerinde görülen artış, gastrointestinal emilimde meydana gelen bir artışa ve safra yoluyla atılımda ya da gastrointestinal sekresyonda meydana gelen bir azalmaya bağlı olabileceği gözlenmiştir. • Feksofenadin eritromisin ve ketokonazolün farmakokinetiği üzerinde etkili değildir. Yan etkilerde ve Q-T aralığında, feksofenadinin tek uygulanması ile kombine tedavi arasında fark gözlenmemiştir Antasitlerle etkileşim • Feksofenadin’in omeprazol ile herhangi bir etkileşimi yoktur. Fakat feksofenadin alımından 15 dk önce aluminyum veya magnezyum içeren antasitlerin alımı gastrointestinal sistemde bağlanmaya neden olur ve biyoyararlanımda bir azalma gözlenir. Aluminyum veya magnezyum içeren ilaçlarla feksofenadinin birlikte kullanılması gerekiyorsa alımları arasında 2 saatlik süre bırakılması önerilir. St. John’s Worth feksofenadin düzeylerini azaltabilir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU FEKSİNE tablet: Yetişkinlerde ve 12 yaş üzerindeki çocuklarda; günde tek doz (120 mg) kullanılması önerilir. 12 yaşın altındaki çocuklarda etkililik ve güvenliliği araştırılmamıştır. DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ Feksofenadin hidroklorür’ün akut doz aşımına dair herhangi bir bilgi yoktur. Doz aşımı durumunda herhangi bir emilmemiş ilacı uzaklaştırmak için uygulanacak standart önlemler düşünülmelidir. Feksofenadin hidroklorür, hemodiyalizle kandan etkili biçimde uzaklaşmaz. (%1.7) SAKLAMA KOŞULLARI 25 ºC’nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde saklayınız. ÇOCUKLARIN ULAŞAMAYACAKLARI YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ 10 ve 20 film tabletlik blister ambalajlarda PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ: FEKSİNE 180 mg Film Tablet: 10 ve 20 Film Tabletlik blister ambalajlarda RUHSAT TARİHİ VE NO: 17.07.2006/ 208/43 RUHSAT SAHİBİ: Drogsan İlaçları Sanayi ve Ticaret A.Ş. 06520 Balgat / ANKARA İMAL YERİ: DROGSAN İlaçları San. ve Tic. A.Ş. 06760 Çubuk / ANKARA Reçete ile satılır.