Antistafilokokal Antibiyotikler

Anti-Stafilokokal
Antibiyotikler
zRifamisinler
zVankomisin
zTeikoplanin
zFusidik
asid
zMupiromisin
zNovobiosin
zBeta
– laktamlar
zMakrolitler
zKo- trimoksazol
zFlorokinolonlar
zFosfomisin
Rifamisinler
z Rifampin
z Rifamisin
(rifampisin)
Etki mekanizmalarÕ
Bakterilerde DNA kontrolu altÕnda yapÕlan mRNA
sentezini, RNA- polimeraz enziminin beta- alt
ünitesini bloke ederek bozarlar, yani
transkripsiyonu engellerler.
BAKTERøSøD etki gösterirler.
Etki VSHNWUXPODUÕ- 1
z
z
z
z
z
Özellikle Gram (+) koklara en güçlü etkili,
Gram (-) koklar,
Gram (-) basiller,
M. Tubercolosis
M. Leprae
Etki VSHNWUXPODUÕ- 2
z
z
z
z
Klamidia
Poks virüsü
Menengokokal, Neiseria ve H. Influenza
menenjiti salgÕnlarÕnda portör tedavisi ve
profilakside,
Eritromisine dirençli lejyonella vakalarÕnda,
Farmakokinetik özellikleri-1
z
z
z
Rifamisin, sadece parenteral kullanÕlÕr.
Rifampisin, lipofilik olduklarÕndan oral kullanÕlÕr,
vücut sÕvÕlarÕna iyi da÷ÕlÕr.
Büyük kÕsmÕ KC’de metabolize edilir ve
enterohepatik siklusa girer. Bir kÕsmÕ da (1/3)
böbreklerden atÕlÕr.
Farmakokinetik özellikleri-2
z
ømmünosupresif etki gösterebilir, intraselüler
etkinli÷i vardÕr.
z
BunlarÕn en önemli sakÕncalarÕ etkilerine karúÕ
çabuk direnç (tek aúamalÕ) geliúmeleridir.
Yan etkileri- 1
z
En önemlisi HEPATOTOKSøSøTE,
z
Vücut sÕvÕ atÕklarÕnÕ portakal/kÕrmÕzÕ renge boyarlar,
kontakt lenslerde kalÕcÕ boya,
z
Anti- rifampin antikorlarÕna ba÷lÕ trombositopeni,
hemoliz,
Yan etkileri- 2
z
Grip benzeri hastalÕk hali,
z
Teratojenite,
z
KC’de sitokrom P-450 enzimlerini indüklerler ve
varfarin, oral antidiyabetikler, glukokortikoidler,
digoksin gibi ilaçlarÕn yÕkÕmÕnÕ arttÕrÕrlar.
Vankomisin
Glikopeptid yapÕdadÕr ve sadece i.v. kullanÕlÕr.
Etki mekanizmasÕ :
Bakteri hücre duvarÕnÕn yapÕ taúlarÕndan Dalanil- D- alanin’e ba÷lanarak peptidoglikan ve
dolayÕsÕyla murein yani hücre duvarÕnÕn
sentezini bozarlar.
Bakterisid etki oluútururlar.
KullanÕm Yeri
z
z
z
Gram (+) koklar ve Clostridiumlar,
En önemli kullanÕlÕú yeri; ciddi, dirençli staf.
Aureus ve epidermidis infeksiyonlarÕdÕr,
Pen G’ye allerjik kiúilerde streptokokal
endokardit tedavisinde bir AG ile kombine,
Yan etkileri
z
z
z
z
z
Tromboflebit,
Ototoksisite, bazen vestibüler siniri de bozabilir,
Nefrotoksisite,
Red neck (kÕrmÕzÕ boyun ) sendromu,
ølaç ateúi, terleme
Teikoplanin
Glikopeptid yapÕlÕdÕr.
Bakteri hücre duvar sentezini bozar ve
bakterisid etki yapar.
Etki spektrumu vankomisine benzer, ancak
ondan daha güçlü etkilidir.
Stafilokok ve enterokoklarÕn neden oldu÷u
osteomiyelit ve septik artrit infeksiyonlarÕnda
kullanÕlÕr.
Fusidik Asid
Steroid yapÕlÕ tek antibiyotiktir.
t-RNA’nÕn ribozomlara ba÷lanmasÕnÕ önleyerek
protein sentezini bozar.
GøS’den iyi emilir, dokulara iyi da÷ÕlÕr, KC’den
safraya itrah ile atÕlÕr.
Oral veya i.v. infüzyonla dirençli stafilokok
infeksiyonlarÕnda kullanÕlÕr.
Hepatotoksiktir.