MUSCOFLEX 4 mg KAPSÜL FORMÜLÜ: Her kapsül; 4 mg tiyokolşikosid içerir. FARMAKOLOJĐK ÖZELLĐKLERĐ: Farmakodinamik Özellikleri: Tiyokolşikosid doğal bir glikozit olan kolşikosidden yarı sentetik olarak türetilmiş bir kas gevşeticidir. Yapılan çalışmalar tiyokolşikosidin gama-aminobütirik asid (GABA) reseptörlerine ve glisinerjik reseptörlere karşı selektif olarak agonist etki gösterdiğini kanıtlamıştır. GABA reseptörlerinin spinal seviyede direk aktivasyonu sonucunda kas gevşetici etki oluşur. Bu özellik iskelet kası gevşetici etkiyi açıklamaktadır. Bunun yanında tiyokolşikosidin glisinomimetik etkileri sinir sisteminin değişik seviyelerinde görülür. Bu da refleks romatizmal veya travmatik spazmlarda olduğu kadar merkezi kaynaklı spastik kasılmalardaki etkinliğini de açıklar. Kürarizan etkisi yoktur. Motor plak paralizisine neden olmaz, solunumla ilgili problem görülmez. Ayrıca kardiyovasküler sistem üzerine de etkisi yoktur. Farmakokinetik Özellikleri: Emilim Tiyokolşikosid oral yoldan uygulandığında hızla emilir, yaklaşık 1 saat içinde plazmada doruk konsantrasyona ulaşır. Sağlıklı gönüllülerde yapılan çalışmalarda 8 mg dozları takiben oral biyoyararlanımı intramuskuler uygulama ile karşılaştırıldığında %24 olarak hesaplanmıştır. Dağılım Plazma proteinlerine bağlanma oranı %13’tür. Tiyokolşikosid esas olarak albumine bağlanır. Vücut doku ve sıvılarına iyi dağılır. Đntramusküler tek doz 4 mg uygulama sonrasında dağılım hacmi (Vd) 76 L olarak hesaplanmıştır. Metabolizasyon Plazma yarılanma ömrü 2.5-5 saat arasındadır. Tiyokolşikosidin metabolizasyonu kanda gerçekleşir ve karaciğer enzimlerine gerek duymaz. Eliminasyon Uygulanan dozun %20’si değişmemiş ya da metabolitleri halinde idrarla, %75-81’i ise safra feçes yoluyla atılır. 12005910-00 ENDĐKASYONLARI: Tiyokolşikosid aşağıda belirtilen iskelet kaslarında spazm ve kontraktür ile birlikte olan musküler, romatolojik, travmatik ve nörolojik hastalıkların semptomatik tedavisinde kullanılır: - Tortikolis, - Dorsalji, - Lumbalji gibi dejeneratif vertebra hastalıkları, - Vertebranın statik patolojileri, - Spastisitenin eşlik ettiği travmatolojik ve nörolojik kökenli bozukluklar, - Rehabilitasyon sırasında KONTRENDĐKASYONLARI: Tiyokolşikosid veya kolşikoside aşırı duyarlılığı olanlarda, adele hipotonisinde, gevşek paralizide kontrendikedir. UYARILAR/ÖNLEMLER: Đshale neden olması halinde doz azaltılır. Böbrek yetmezliği olanlarda dikkatli kullanılmalıdır. Kapsüller gerekirse mide mukozasını koruyan bir ilaç ile birlikte alınmalıdır. Katkı maddesi olarak laktoz monohidrat içerdiğinden, konjenital galaktozemide, fruktoz intoleransında, glukoz ve galaktoz malabsorbsiyonunda, laktoz veya sukrozizomaltoz eksikliğinde kullanılmamalıdır. Gebelikte ve Laktasyonda Kullanımı: Gebelik Gebelik risk kategorisi B veya C’dir. Gebe kadınlarda kontrollü çalışmalar bulunmadığından gebelerde kullanılmamalıdır. Laktasyon Tiyokolşikosid anne sütüne geçmektedir. Bu nedenle emziren kadınlarda ilacın hasta için önemi dikkate alınarak ilaç yada emzirme kesilmelidir. 12005910-00 YAN ETKĐLER/ADVERS ETKĐLER: Deride kızarıklık, şişme, alerjik ve psödo alerjik reaksiyonlar (alerjik vaskülit) nadiren bildirilmiştir. Nadiren sindirim sistemi yakınmalarına (mide ağrısı, diyare) yol açabilir. BEKLENMEYEN BĐR ETKĐ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. ĐLAÇ ETKĐLEŞMELERĐ VE DĐĞER ETKĐLER: Diğer ilaçlarla birlikte kullanımında herhangi bir etkileşim bildirilmemiştir. Ancak benzer etki gösteren diğer ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır. KULLANIM ŞEKLĐ VE DOZU: Erişkinler Günde iki defa 1-2 kapsül uygulanır. Önerilen tedavi süresi 5-7 gündür. Kapsüller yemeklerden sonra bir bardak su ile alınmalıdır. Şiddetli olgularda tedaviye günde iki defa uygulanan intramuskuler ampul formuyla (her ampul 4 mg etken madde içerir) başlanır. Ampul formu için tedavi süresi 3-5 gündür. Fizik tedavi ile birlikte kullanılacaksa, optimum etki için ilaç seanstan 1-2 saat önce uygulanmalıdır. Çocuklar Tiyokolşikosidin çocuklarda kullanılması önerilmez. DOZAŞIMI VE TEDAVĐSĐ: Doz aşımı bildirilmemiştir. Böyle durumlarda semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanır. SAKLAMA KOŞULLARI: 250C’nin altında, oda sıcaklığında saklayınız. Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız. 12005910-00 TĐCARĐ TAKDĐM ŞEKLĐ VE AMBALAJ MUHTEVASI: 20 Kapsüllük Blister Ambalajlarda PĐYASADA MEVCUT DĐĞER FARMASÖTĐK DOZAJ ŞEKĐLLERĐ: Muscoflex 4 mg/2 mL IM Enjeksiyon Đçin Solüsyon Đçeren Ampul Doktora danışmadan kullanılmamalıdır. REÇETE ĐLE SATILIR. Ruhsat Tarihi ve No: 14.01.2005-205/22 Ruhsat Sahibi: BĐLĐM ĐLAÇ SAN. ve TĐC. A.Ş. 34398 Maslak-ĐSTANBUL Đmal Yeri: Bilim Đlaç San. ve Tic. A.Ş. GOSB 41480 Gebze-Kocaeli Prospektüs onay tarihi: 28.01.2005 12005910-00