1 Tarifname CĠNSEL YETERSĠZLĠĞĠ ÖNLEYĠCĠ, CĠNSEL
advertisement
1 Tarifname CĠNSEL YETERSĠZLĠĞĠ ÖNLEYĠCĠ, CĠNSEL GÜCÜ ARTTIRICI BĠR KOMPOZĠSYON 5 Teknik Alan Buluş, cinsel yetersizliği önlemeye ve cinsel gücü arttırmaya yönelik oluşturulmuş bir kompozisyon ile ilgilidir. Tekniğin Bilinen Durumu 10 Günümüzde Cinsel yetersizlik erektil disfonksiyon ya da sertleşme yetersizliği, erken boşalma, spermatogenesis defektleri, prolaktin fazlalığından kaynaklanabilecek haz alım yoksunluğu ve yine prolaktin seviyesine bağlı sertleşme bozuklukları, yüksek kilo ve buna bağlı olarak gelişebilen yüksek tansiyon, yumuşak kasların rahatlayabilme kapasitesindeki azalma, yine kilo fazlasından kaynaklanabilen insulin direncinin sebep olduğu sinir hücresi tahribatı ve damar sertleşmesi gibi çok 15 sayıda sebepten özellikle 35 yaş üstü erkeklerde oldukça sık görülen bir rahatsızlıklar bütünüdür. Yukarıda bahsi geçen tüm sıkıntılar erkeklerde adrenal androjenlerin üretiminin azalması, parasempatik sinir sisteminin işlevselliğinin azalması, prolaktin seviyesinin en güçlü androjen olan DHT(dihidrotestosteron) üretiminin azalması sonucu yükselen östrojen seviyesi gibi daha temel faktörlere dayanmaktadır. 20 Yine günümüzde uygulana gelen mevcut tedaviler Sildenafil, Tadalafil gibi PDE5 enzimini baskılayıp cGMP seviyesini artırarak nitrik oksit salınımını tetikleme ve yumuşak kasları rahatlatıp kavernözlere kan dolmasını sağlayan etken maddeleri ihtiva eden ilaçlardır. Ereksiyon sağlamakla birlikte bahsi geçen tedavi şeklinin testosteron salınımına akut hiçbir etkisi yoktur. Orta vadede bu eksiklikten cinsel 25 istekte azalmaya sebep olduğu gibi, yükselen nitrik oksit seviyesi bu artımı paralelleyecek testosteron, DHEA ve büyüme hormonu salınımı ile desteklenmediğinden yine orta vadede ciddi kavernozal dokuda ciddi bir fibroz riski oluşturmaktadır. Yine tekniğin bilinen durumuna ait bir diğer tedavide prolaktin baskılama prensibi ile işleyen pro- 30 dopaminerjik ya da dopamin reseptör agonistlerinin kullanımıyla yapılmaktadır. Dopamin seviyesinin yükselip prolaktin i baskılaması indirek bir şekilde testosteron salınımını tetikler ve cinsel istekte etkin bir artış sağlar. Kısa vadede ereksiyon kalitesinde de artış sağlayan bu tedavi prensibi parasempatik destek aynı kür tarafından sağlanamadığından önce erken boşalma ve sonrasında kademeli şekilde erektil disfonksiyonun tedavi öncesi haline dönüşü engelleyemez. 2 Yine günümüzde mevcut tekniğe ait; EP1891038B1 no’lu, “Seçici androjen reseptörü modülatörleri olarak sübstitüe N-arilpirolidinler” başlıklı buluş, bir Formül (I) bileşiği veya bunun farmasötik olarak kabul edilebilir bir tuzunu; uygun bir taşıyıcı, seyrelticı veya eksipiyanla birlikte etkili bir miktarda bir 5 Formül (I) bileşiği içeren farmasötik bileşimler ve fizyolojik hastalıkları, özellikle güçsüzlük, osteoporoz, osteopeni ve erkek ve kadın cinsel fonksiyon bozukluğunu tedavi etmek için, ihtiyaç duyan bir hastaya etkili bir miktarda bir Formül (I) bileşiğinin uygulanmasını içeren usuller sunmaktadır. Yine mevcut tekniğe ait EP1751273B1 no’lu, “Bileşik ws727713” başlıklı buluş, melanokortin reseptörlerinin bir modülatörü olarak yararlı olan yeni bir bileşikle ilgilidir. Özel olarak mevcut buluş, bir 10 ws727713 bileşiği; bu bileşiğin, pseudonocardia'ya ait olan ws727713 üreten bir soyun bir kültür ortamında kültürlenmesi ve bileşiğin bir kültür besiyerinden geri kazanılması yoluyla üretimi için bir işlem; bileşiği içeren bir farmasötik bileşim; bileşiğin, melanokortin reseptör modülasyonu için bir ilaç veya bir kozmetiğin üretimine yönelik bir kullanımı; ve bu bileşiğin, iskemi/reperfüzyon zedelenmesi, enflamatuar beyin ve böbrek hastalıkları, hepatit, sepsis/septik şok, hipoksik şok, akut solunum güçlüğü 15 sendromu (ARDS), romatizmal artrit (RA), damlalı artrit, aort yetersizliği (AR), genç tipi kronik artrit, eklem iltihabı, nefrit, tolerans indüksiyonu, aşırı temas duyarlılığı, enflamatuar bağırsak hastalığı (IBD), cinsel işlev bozukluğu, transplantasyon, ağrı, HIV'in ilerleme durumu, postenflamatuar hipopigmentasyon, tinea versikolor, idyopatik guttate hipomelanoz, humma, fonksiyonel bağırsak hastalığı, obezite, tokluk etkisi, şekerli diyabet, dermal eksokrin fonksiyonunun modülasyonu, kaniti 20 (canities circumscripta), beyaz saç, pankreatit, fibrotik hastalıklar (hipertropik yara izleri, keloidler, lokalize sklerodermi, sistematik skleroz, cildin sklerodermik konağa karşı greft hastalığı, karaciğer sirozu, idyopatik ve bleomisin kaynaklı akciğer fibrozu, siklosporin kaynaklı nefropati), uveit (özellikle behçet hastalığı ve sarkoidozda), vaskulit, mikrobik enfeksiyonlar, çölyak hastalığı, vulvar vestibulitis sendromu, melanom yayılması, anoreksi veya benzerlerinin tedavisi veya önlenmesi için bir ilaç veya bir 25 kozmetik ürünün üretilmesine yönelik kullanımıyla ilgilidir. Yine EP1392697B1 no’lu, “2,3-dihidro 1,4-dioksino[2,3-f]kinolin'in antidepresan azaheterosiklilmetil türevleri” başlıklı buluşta, içerdiği formül l e sahip bileşikler, depresyon (yetişkin depresif bozukluğu, çocukluk depresyonu ve distımi (ürkeklik) dahil ancak bunlarla sınırlı değil), bunalım, panik hastalığı, 30 travma sonrası stres hastalığı, adet öncesi disforik bozukluğu (ayrıca adet öncesi sendromu olarak da bilinir), dikkat yetersizliği (hiperaktivite eşliğinde veya yokluğunda), obsesif-kompalsif bozukluk, sosyal bunalım bozukluğu, genelleşmiş bunalım hastalığı, aşırı şişmanlık, anoreksia nervosa, bulimia nervosa 3 gibi yeme bozuklukları, vazomotor kızarma, kokain ve alkol bağımlılığı, cinsel fonksiyon bozukluğu ve bağlantılı hastalıkların tedavisi için yararlıdırlar. Sonuç olarak cinsel yetersizliği önlemesi ve cinsel gücü arttıran bir kompozisyona olan gereksinimin 5 varlığı ve mevcut çözümlerin yetersizliği ilgili teknik alanda bir geliştirme yapmayı zorunlu kılmıştır. Buluşun Amacı Tekniğin bilinen durumuna ait dezavantajları ortadan kaldırmak üzere buluşun bir amacı, cinsel yetersizliği önlemesi ve cinsel gücü arttırmasıdır. 10 Buluşun bir diğer amacı, asetilkolin salınımını artırarak parasempatik fonksiyonu destekler, böylece bedenin nitrik oksit üretim kabiliyetini cGMP salınımını destekleyerek arttırmasıyla DHEA en güçlü androjen olan DHT nin üretiminde pilot role sahip olmasıdır. 15 Buluşun bir diğer amacı, metilprotodioskin DHEA’nın kendisinden daha etkin bir şekilde steroitogenesis’i DHT üretimini artıracak şekilde modüle etmesi, bu sayede indirgenen prolaktin seviyesi cinsel birleşmeler arasındaki refraksiyon süresini önemli oranda kısaltmasıyla DHT artınımı prolaktin seviyesini baskıladığından dopamin seviyesini kendiliğinden yükselmesinin sağlanmasıdır. 20 Buluşun bir diğer amacı, tüm bu değişimlerin (DHT bedendeki en etkili anti-östrojenik hormondur; kadınlık hormonu reseptörlerini bloke eder, kadınlık hormonunu üreten enzim olan aromataz(CYP19) u baskılar) (kadınlık hormonunun indirgenmesi, prolaktin in indirgenmesi, asetilkolin üretiminin artmasıyla LHRH salınımının artması(testosteron üretimini tetikleyen LH ve LH ye testislerin aynı hassasiyette tolerans kazanmadan tepki vermesini sağlayan FSH), böbreküstü bezlerinden DHEA üretiminin 25 tetiklenmesi ve DHT seviyesinin artınımı cinsel fonksiyonda çok etkin bir işlev artışına sebep olması ve aynı yapını, sperm üretimini de oldukça etkin bir biçimde desteklemesidir. Buluşun bir diğer amacı, içerdiği dioskin sayesinde büyüme hormonu salınımını desteklemesidir. 30 Buluşun bir diğer amacı, metilprotodioskin'in asetilkolin üretim ve salınımını artırarak GHRH seviyesini yükseltmesi ve bu sayede GH(büyüme hormonu) salınımını artırması prensibinin aksine dioscin adlı saponin kendi hipofiz bezinden direk büyüme hormonu salınımını tetiklemesidir. 4 Buluşun bir diğer amacı, içerdiği büyüme hormonu ile hem sinir sistemini tamir eden büyüme faktörleri (NGF, BDNF, nörotropin gibi) ve de Star(steroitjenik akut regülator protein) protein gibi androjen üretiminde çok kilit bir rol oynayan taşıyıcı proteinlerin üretimini artıran igf-1 gibi büyüme faktörlerinin üretimini sistemik olarak tetiklemesi, bu sayede vücuttaki genel yenilenme ve tamirin şef hormonu 5 olmasıdır. Buluşun bir diğer amacı, içerdiği büyüme hormonu ile aynı zamanda salınımı tetiklenmiş cGMP nin salınım ömrünü uzatması, nitrik oksit seviyesinin yüksek kalış periodunu uzatmasıdır. 10 Buluşun bir diğer amacı, içerdiği büyüme hormonu ile DHT, DHEA gibi önemli androjenlerin yukarıda bahsi geçen tüm işlevlerini desteklemesi ve artırmasıdır. Buluşun bir diğer amacı, bahsi geçen hormon/nörotransmitter profili bu iki bileşenin eşzamanlı kullanımı ile sağlandığında cinsel fonksiyonda çok etkin bir artış sağlanmasıdır. 15 Yukarıdaki avantajları elde etmek üzere buluş, metilprotodioskin, dioskin içeren gruptan seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde birleşiminden elde edilen bir kompozisyondur. Buluş aynı zamanda, yukarıda sözü edilen kompozisyonun cinsel yetersizliği önlemeye ve cinsel gücü 20 arttırmaya yönelik kullanımı ve bu amaçla üretimi/elde edilmesidir. Buluşun yapısal ve karakteristik özellikleri ve tüm avantajları aşağıda verilen detaylı açıklama sayesinde daha net olarak anlaşılacaktır ve bu nedenle değerlendirmenin de bu detaylı açıklama göz önüne alınarak yapılması gerekmektedir. 25 Buluşun Detaylı Açıklaması Buluş, cinsel yetersizliği önlemeye ve cinsel gücü arttırmaya yönelik oluşturulmuş bir kompozisyondur. Buluşun ihtiva ettiği dioscorea familyasının genel olarak ihtiva ettiği bir furostanal saponin olan 30 metilprotodioskin yapısal olarak en önemli adrenal androjen olan DHEA ile yapısal ve dolayısıyla işlevsel benzerlik içindedir. Önemli işlevlere sahip bir nörosteroit olan DHEA gibi etkin pro-kolinerjik etkilere sahiptir. Asetilkolin salınımını artırarak parasempatik fonksiyonu destekler, böylece bedenin nitrik oksit üretim kabiliyetini cGMP salınımını destekleyerek artırır. DHEA en güçlü androjen olan DHT 5 nin üretiminde pilot role sahiptir. Metilprotodioskin DHEA’nın kendisinden daha etkin bir şekilde steroitogenesis’i DHT üretimini artıracak şekilde modüle eder. Bu sayede indirgenen prolaktin seviyesi cinsel birleşmeler arasındaki refraksiyon süresini önemli oranda kısaltır. DHT artınımı prolaktin seviyesini baskıladığından dopamin seviyesini kendiliğinden yükselir. Tüm bu değişimler (DHT 5 bedendeki en etkili anti-östrojenik hormondur; kadınlık hormonu reseptörlerini bloke eder, kadınlık hormonunu üreten enzim olan aromataz(CYP19) u baskılar) (kadınlık hormonunun indirgenmesi, prolaktin in indirgenmesi, asetilkolin üretiminin artmasıyla LHRH salınımının artması(testosteron üretimini tetikleyen LH ve LH ye testislerin aynı hassasiyette tolerans kazanmadan tepki vermesini sağlayan FSH), böbreküstü bezlerinden DHEA üretiminin tetiklenmesi ve DHT seviyesinin artınımı 10 cinsel fonksiyonda çok etkin bir işlev artışına sebep olur. Aynı yapı, sperm üretimini de oldukça etkin bir biçimde destekler. Yine buluş içeriğinden olan Metilprotodioskin yapısal olarak DHEA ya gösterdiği benzerlik kendisinin de DHEA gibi önemli nörotropik etkileri olmasını sağlar. DHEA da gözlemlenmeyen seviyelerde NGF artışını indükler.NGF(sinir büyüme faktörü) sinir hücrelerinin yenilenmesinde, halizhazırda varolan sinir 15 hücrelerinin tamiri ve yeni sinir hücresi inşasında çok önemli rol oynayan bir büyüme faktörüdür. Metilprotodioskin bu özelliği sayesinde sinir sistemini yeniler, sinir hücrelerinin entegrasyonunu ve cinsel birleşme sırasındaki sinir iletim fonksiyonunu optimize eder ve destekler. Bir diğer içerik olan dioskin yine metilprotodioskin gibi aynı bitki familyasının doğal olarak ihtiva ettiği bir 20 steroidal saponindir. Yapısal olarak benzeşmelerine rağmen dioskin in işlevi daha çok büyüme hormonu salınımını desteklemek üzerinedir. Metilprotodioskin'in asetilkolin üretim ve salınımını artırarak GHRH seviyesini yükseltme ve bu sayede GH(büyüme hormonu) salınımını artırması prensibinin aksine dioscin adlı saponin kendi hipofiz bezinden direk büyüme hormonu salınımını tetiklemektedir. Büyüme hormonu hem sinir sistemini tamir eden büyüme faktörleri (NGF, BDNF, nörotropin gibi) ve de Star(steroitjenik 25 akut regülator protein) protein gibi androjen üretiminde çok kilit bir rol oynayan taşıyıcı proteinlerin üretimini artıran igf-1 gibi büyüme faktörlerinin üretimini sistemik olarak tetikler, bu sayede vücuttaki genel yenilenme ve tamirin şef hormonudur. Büyüme hormonu aynı zamanda salınımı tetiklenmiş cGMP nin salınım ömrünü uzatır nitrik oksit seviyesinin yüksek kalış periodunu uzatır. Büyüme hormonu DHT, DHEA gibi önemli androjenlerin yukarıda bahsi geçen tüm işlevlerini destekler ve artırır.Bahsi geçen 30 hormon/nörotransmitter profili bu iki bileşenin eşzamanlı kullanımı ile sağlandığında cinsel fonksiyonda çok etkin bir artış sağlanır. 6 Buluş konusu kompozisyona ait formulasyon, yukarıdaki bileşenlerin aşağıdaki ağırlıkça oranlarda karışımından elde edilmektedir; % 5-99 oranında Metilprotodioskin, % 1-95 oranında dioskin. 5 Yukarıda verilen bileşenler verilen ağırlıkça oran aralıklarında ve yukarıdaki gruptan seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde birleşimlerinden elde edilmektedir. Söz konusu buluş aynı zamanda da söz konusu kompozisyonun; cinsel yetersizliği önlemeye ve cinsel gücü arttırmaya yönelik kullanımı ve bu amaçla üretimini de kapsamaktadır. 10 7 ĠSTEMLER 1. Buluş, cinsel yetersizliği önlemeye ve cinsel gücü arttırmaya yönelik, metilprotodioskin, dioskin içeren gruptan seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde birleşiminden elde 5 edilen bir kompozisyondur. 2. İstem 1’e uygun bir kompozisyon olup, özelliği, ağırlıkça % 5-99 oranında metilprotodioskin içermesidir. 10 3. İstem 1’e uygun bir kompozisyon olup, özelliği, % 1-95 oranında dioskin içermesidir. 4. Buluş, istem 1 ila 3’te bahsedilen metilprotodioskin, dioskin içeren kompozisyonun; cinsel yetersizliği önlemeye ve cinsel gücü arttırmaya yönelik kullanımıdır. 15 5. Buluş, istem 1 ila 4’te bahsedilen, metilprotodioskin, dioskin içeren, cinsel yetersizliği önlemeye ve cinsel gücü arttırmaya yönelik kullanılan kompozisyonunun üretimi/elde edilmesidir. 20 8 ÖZET CĠNSEL YETERSĠZLĠĞĠ ÖNLEYĠCĠ, CĠNSEL GÜCÜ ARTTIRICI BĠR KOMPOZĠSYON 5 Buluş, metilprotodioskin, dioskin içeren gruptan seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde birleşiminden elde edilen bir kompozisyon, bu kompozisyonun cinsel yetersizliği önlemeye ve cinsel gücü arttırmaya yönelik kullanımı ve bu amaçla üretimi/elde edilmesi ile ilgilidir. Şekil yoktur. 10
