insan eritrosit karbonik anhidraz-ı izoenziminin esteraz aktivitesi

advertisement
XIV. Ulusal Kimya Kongresi, Diyarbakır, 2000
BK-S7
İNSAN ERİTROSİT KARBONİK ANHİDRAZ-I İZOENZİMİNİN
ESTERAZ AKTİVİTESİ ÜZERİNE BAZI İLAÇLARIN AKTİVASYON VE
İNHİBISYON ETKİLERİNİN İNCELENMESİ
Şükrü BEYDEMİR ', Mehmet ÇİFTÇİ u, Ö.İrfan KÜFREVÎOĞLU1-2,
Hasan ÖZDEMİR1
'Atatürk Üniversitesi Fen-Edebiyat Fakültesi Kimya Bölümü-ERZURUM
Atatürk Üniversitesi Biyoteknoloji Uygulama ve Araştırma Merkezi-ERZURUM
2
Bu çalışmada karbonik anhidraz-I izoenziminin (CA-I) esteraz aktivitesi üzerine
bazı ilaçların in vitro etkileri araştırıldı. Bu amaçla insan eritrosit CA-I izoenzimi
(HCA-I).
Sepharose 4B-L-tirozin-sülfanilamid jeli
kullanılarak
afınite
kromatografisi ile saflaştırıldı. HCA-I üzerine altı farklı ilacın etkisi, esteraz
aktivitesi metodu kullanılarak belirlendi. HCA-I izoenzimi üzerine inhibisyon
etkisine sahip olduğu görülen streptomisin sülfat, gentamisin sülfat ve heparin'in
I 5 0 değerleri % aktivite- [ilaç] grafikleri çizilerek sırasıyla 18.875 mM, 4 mM ve
4,37 mM olarak bulundu. Sodyum ampisilin, magnezyum sülfat ve dipiron
sodyum ilaçlarının CA-I izoenziminin esteraz aktivitesi üzerine hiçbir etkiye
sahip olmadıkları bulundu. Streptomisin sülfat, gentamisin sülfat ve heparin
ilaçlarının yaklaşık kan konsantrasyonlarının sırasıyla 0,136 mM, 0,0332 mM ve
0,0032 mM olarak belirlendi. İlaçların eritrosit içine girmeleri şartıyla, bu enzimi
enjekte edilen konsantrasyonda sırasıyla %3, %1 ve %l oranında inhibe edecekleri
hesaplandı.
74
Download